Peste 90% din populație suferă de probleme digestive, arsuri la stomac și gastrită, dar puțini știu că medicamentele menite să atenueze afecțiunea există de mult timp și sunt utilizate activ în practica medicală în cazurile în care antiacidele nu ajută. Să ne dăm seama ce este un inhibitor al pompei de protoni, vom lua în considerare și o listă de medicamente.

De unde a venit pompa din corpul uman?

Pompa de protoni, cunoscută și sub denumirea de pompă de protoni, este o proteină enzimatică care promovează producerea de Aceasta este o acțiune necesară și esențială pentru procesul de digerare a alimentelor. Cu toate acestea, se întâmplă adesea ca acidul să înceapă să fie produs în cantități mari, ceea ce duce la senzații neplăcute și dureroase în stomac.

Indicatii de utilizare

Un inhibitor al pompei de protoni (o listă de medicamente va fi enumerată mai jos) este folosit destul de des.

Inhibitorii pompei de protoni sau blocanții sunt medicamente care sunt utilizate pentru a trata bolile tractului gastrointestinal asociate cu aciditate ridicată:

Gastrita, inclusiv erozivă;

Ulcere ale stomacului și duodenului;

Duodenita - inflamația mucoasei duodenale;

GERD - boală de reflux, în care conținutul stomacului este aruncat în mod regulat în esofag, care în timp erodează membrana mucoasă a esofagului, a traheei și a faringelui;

Dispepsie - tulburări ale procesului digestiv, în care există o senzație de durere înțepată/taietoare în regiunea epigastrică (regiunea plexului solar) după masă;

Consecințele consumului de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (cum ar fi Diclofenacul) care irită mucoasele tractului gastrointestinal;

Sindromul Zollinger-Ellison - gastrinom - o tumoare malignă care provoacă o secreție crescută de acid clorhidric.

În toate aceste cazuri, sunt indicați inhibitorii pompei de protoni.

Mecanism de acțiune

Tabletele sau capsulele PPI sunt luate pe cale orală, se dizolvă în intestinul subțire și sunt transportate cu sânge prin ficat în tubii secretori, unde încep să se acumuleze. Acționând direct asupra tubilor, care produc acid clorhidric, inhibitorii reduc secreția acestuia, respectiv scade agresivitatea sucului gastric.

Un inhibitor al pompei de protoni (o listă de medicamente este disponibilă în orice farmacie) este prescris de medicul dumneavoastră.

Mecanismul de funcționare al tuturor medicamentelor de acest tip este același, dar concentrația substanței active, care menține nivelul necesar de pH, și viteza de acțiune diferă. Numai un medic le poate ridica după măsurători de aciditate, se efectuează într-o zi. Apoi, este prescris un medicament adecvat și este monitorizată eficacitatea acestuia. Dacă ușurarea nu vine, iar acest lucru este posibil în cazul rezistenței la medicamente de acest fel, atunci ar trebui căutat un înlocuitor.

În ceea ce privește pH-ul, acestea sunt ghidate de starea de aciditate a tractului gastrointestinal. Sunt 14 unități în total, apa este neutră, se află în mijlocul echilibrului acido-bazic și are un pH egal cu 7. Un mediu acid merge în partea inferioară a apei, iar un mediu alcalin în cea superioară.

Pentru diferite tipuri de boli asociate cu producția crescută de acid clorhidric, sunt caracteristice diferite valori ale pH-ului. De exemplu, un ulcer duodenal se poate vindeca la un pH mai mare de 3 pe parcursul zilei, iar pentru a ucide bacteria Helicobacter pylori este nevoie de un mediu slab acid, unde pH-ul este mai mare de 5.

În conformitate cu norma de pH și diagnosticul stabilit, medicul prescrie unul sau altul medicament din grupul blocanților pompei de protoni într-o anumită doză pentru o anumită perioadă.

Durata admiterii

Cursul tratamentului poate dura câteva luni sau chiar ani. De exemplu, instrucțiunea pentru medicamentul "Rabeprazol" descrie durata admiterii. sunt sigure pentru organism, deoarece acționează local și nu provoacă dependență, adică după terminarea cursului, nu vă puteți teme de așa-numitul „sindrom de sevraj”. Acest tip de medicament nu atenuează boala, ci o vindecă complet.

Acum este clar ce este un inhibitor al pompei de protoni. Lista medicamentelor este foarte extinsă.

Grup de blocare a pompei de protoni

Omeprazol este un medicament cunoscut. De vânzare:

- „Omeprazol-Acri”.

- „Omeprazol-Richter” este cea mai puternică opțiune.

- „Omeprazol Sandoz”. Un agent combinat folosit mai degrabă pentru a regla producția de acid clorhidric și funcțiile tractului gastrointestinal.

Se știe de mult că Omeprazolul este un inhibitor al pompei de protoni, dar astăzi se preferă să fie prescris mai rar, deoarece medicamentele de nouă generație diferă în bine atât ca eficiență, cât și ca manifestare a efectelor secundare.

Este permisă intrarea nu numai pe cale orală, ci și pe cale intravenoasă, ceea ce contribuie la obținerea unui rezultat rapid. Recăderile bolii nu au fost observate în decurs de 10 ani de la urmărirea pacientului.

Pantoprazol

Fiecare pachet conține instrucțiuni de utilizare pentru pantoprazol. Prețul medicamentului este în medie de 130 de ruble.

„Pantoprazol” cu mare grijă, dar este prescris în timpul trimestrului 2 și 3 de sarcină, dacă beneficiul potențial este de așteptat să fie mult mai mare decât riscul pentru copil. Nu au fost efectuate teste pe gravide, dar nu au fost observate efecte adverse asupra fătului la animale.

Înainte de a utiliza Omeprazol și Pantoprazol, trebuie să citiți cu atenție lista extinsă de interacțiuni medicamentoase și să vă consultați medicul dacă intenționați să luați orice medicament din această listă în același timp cu alte medicamente. Analog - „Nolpaza”.

Pentru ce este prescris acest medicament? Este, de asemenea, un inhibitor al pompei de protoni. Disponibil în două forme - tablete și fiole pentru injecție. Dar, de fapt, fiolele sunt un liofilizat din care se prepară o soluție injectabilă. Cel mai adesea este prescris pentru boala ulcerului peptic, dar este folosit cu succes pentru alte boli ale tractului gastrointestinal.

Datorită sucului produs într-un volum mai mic, membrana mucoasă nu este atât de iritată. Dacă există ulcere și eroziune, atunci acestea se vindecă treptat. Nolpaza se descurcă perfect cu acest lucru. Pentru ceea ce este prescris medicamentul, a devenit mai clar. Analogi - "Lanzap", "Lansofed", "Loenzar-sanovel", "Epicur", "Akrilanz", etc. Este utilizat limitat în tratamentul femeilor însărcinate și copiilor, utilizarea este nedorită dacă puteți alege un alt medicament.

Rabeprazolul este un alt medicament din grupul blocanților pompei de protoni.

Instrucțiunile pentru medicamentul "Rabeprazol" indică faptul că este incompatibil cu antiacidele lichide. Efectul este îmbunătățit atunci când este administrat simultan cu "Warfarin", "Diazepam", "Theophylline" și "Fenitoină". Analogii - „Bereta”, „Zolispan”, „Noflux”, „Pariet”, „Rabelok”, „Khairabezol”, etc.

"Lansoprazolul" este un medicament eficient pentru bolile tractului gastro-intestinal. Blochează producția de suc gastric. Acest lucru este confirmat de instrucțiunile pentru medicamentul "Lansoprazol". În plus, medicamentul luptă împotriva bacteriei Helicobacter pylori. Anticorpii specifici împotriva acestuia sunt produși intens datorită acțiunii medicamentului. Medicamentul funcționează la maxim în primele zile de la începerea admiterii. Analogi - "Emanera", "Nexium", "Losek", "Sanpraz", etc. Unele medicamente luate simultan cu "Lansoprazole" pot crește concentrația acestuia în plasma sanguină și pot îmbunătăți efectul. Acestea sunt imipramină, clomipramină, citalopram. „Diazepam” și „Fenitoină” cresc ușor conținutul, iar „Ketoconazol”, „Itraconazol” și „Claritromicină” reduc eficacitatea medicamentului. Acesta este modul în care instrucțiunile de utilizare descriu Lansoprazol.

Esomeprazol - medicament bun cu ulcer gastric si ulcer duodenal. Poate fi utilizat împreună cu antibiotice. Tratează în faza de exacerbare a bolilor și este utilizat pentru profilaxie. Suprimă reproducerea Helicobacter pylori. Medicamentul "Esomeprazol" (capsule și soluție injectabilă) este utilizat timp de o lună la o doză de 40 mg pe zi. Pentru profilaxie, doza poate fi redusă la jumătate.

Masuri de precautie

Pe fondul tratamentului cu blocanți ai pompei de protoni, simptomele cancerului pot deveni ușoare, prin urmare, înainte de a începe terapia, este necesar să se supună unei examinări pentru a exclude apariția tumorilor. În plus, vor fi necesare cercetări urgente în cazul vărsăturilor frecvente, în special cu sânge, scaune deranjate și modificări ale culorii și mirosului acestuia, precum și pierderea bruscă în greutate. Deci, merită să luați "Rabeprazol sodiu" cu prudență.

Acest grup de medicamente, conform studiilor recente, crește fragilitatea oaselor și, respectiv, riscul de fracturi și provoacă, de asemenea, diaree asociată (adică cauzată de administrarea anumitor medicamente), hipomagnezemie și demență la bătrânețe.

Din acest motiv, medicul trebuie mai întâi să prescrie cea mai mică doză posibilă sau cel mai scurt curs posibil de administrare și să observe efectul.

Utilizarea antibioticelor

Inhibitorii pompei de protoni (medicamente de nouă generație) sunt utilizați în tratamentul complex al bolilor cauzate de bacteria Helicobacter pylori, care pot contribui atât la apariția problemelor la nivelul tractului gastrointestinal, cât și pot provoca recăderi ale bolilor aparent vindecate. În acest caz, la tratament se adaugă antibiotice, în principal din seria tetraciclinei.

Acesta este un grup de antibiotice puternice, așa că în niciun caz nu trebuie să le prescrieți singur.

Efecte secundare

Ca și în cazul oricărui medicament, există o serie de reacții adverse posibile cu blocanții pompei de protoni:

• somnolență crescută - prin urmare, acest tip de medicament este interzis a fi luat de către persoanele ale căror activități necesită atenție și viteza de reacții, de exemplu, șoferii;

• dureri de cap care ajung la migrene – medicamentele antimigrenoase nu sunt interzise a se lua concomitent cu IPP, dar este de dorit consultarea unui medic;

• amețeli și slăbiciune;

• durere la nivelul picioarelor, coloanei vertebrale, articulațiilor;

• indigestie - diaree sau constipație, greață;

• modificarea gustului;

• gură uscată;

• reacții alergice - urticarie, mâncărime;

• încetinirea formării celulelor sanguine - leucocite și trombocite;

• transpirație crescută, frisoane.

În aceste cazuri, medicul curant trebuie anunțat și, de regulă, este prescris un alt medicament PPI adecvat.

Trebuie avut în vedere faptul că efectele secundare sunt destul de rare și cel mai adesea ușoare, prin urmare, sub supravegherea unui medic, utilizarea ulterioară este de obicei destul de posibilă.

Dacă se folosesc inhibitori ai pompei de protoni (medicamente de nouă generație), practic nu există efecte secundare.

Contraindicatii

Contraindicațiile comune pentru toți inhibitorii pompei de protoni sunt:

Perioada de alăptare și sarcină, în special trimestrul I, utilizarea unor medicamente din acest grup în trimestrul al 2-lea și al 3-lea este posibilă cu acordul medicului. Aceste medicamente sunt extrem de biodisponibile, adică sunt capabile să pătrundă în țesuturi, inclusiv și să se acumuleze în lapte matern... Și deși nu există date confirmate cu privire la daunele acestor fonduri asupra fătului, nu există informații inverse, cu excepția experimentelor cu animale.

Copiii sub 12 ani, deoarece activitatea glandelor lor endocrine este în stadiul de dezvoltare și formare, astfel încât orice intervenție poate provoca un eșec.

Alergie sau hipersensibilitate la componentele medicamentului.

De exemplu, toate acestea descriu instrucțiunile de utilizare pentru medicamentul "Pantoprazol".

Preț

Prețurile pentru medicamentele blocante ale pompei de protoni fluctuează foarte mult, dar sunt destul de accesibile. În medie, costul este de la 90 de ruble. pentru un pachet de "Omeprazol" până la 500 de ruble. pentru ambalarea altor medicamente de nouă generație.

Pretul depinde si de numarul de capsule/tablete din ambalaj si de tara de origine. De exemplu, genericele rusești pot fi cumpărate cu 20-100 de ruble, dar trebuie să înțelegeți că genericele nu sunt medicamente originale. Acestea au adesea o eficiență mai mică și o toleranță mai proastă, o probabilitate mai mare de efecte secundare.

Catad_tema Farmacologie clinica - articole

Siguranța inhibitorilor pompei de protoni

T.L. Lapina
Clinica de Propedeutica Bolilor Interne, Gastroenterologie si Hepatologie numita dupa V.Kh. Vasilenko de la Academia Medicală din Moscova, numit după V.Kh. I.M.Sechenov

Scopul revizuirii. Furnizați date despre posibilele interacțiuni medicamentoase și efecte secundare ale inhibitorilor pompei de protoni (IPP).

Cele mai recente date din literatură. Spectrul de efecte nedorite ale IPP este larg reprezentat în literatura științifică și, conform rezultatelor multor studii la scară largă, caracteristicile sale diferă puțin de efectele nedorite ale blocanților receptorilor H2 histaminici și ale placebo. Cele mai semnificative interacțiuni medicamentoase sunt cu antagoniștii vitaminei K, benzodiazepinele și fenitoina. S-a demonstrat o interacțiune la nivelul izoenzimei 2C19 a citocromului P450 cu clopidogrelul, în urma căreia efectul antiagregant plachetar al acestuia din urmă scade. Utilizarea IPP poate fi asociată cu un risc crescut de osteoporoză și pneumonie dobândită în comunitate, dar mecanismele și semnificația clinică a acestor fapte necesită studii suplimentare.

Concluzie. Eficacitatea ridicată a IPP face ca această clasă de medicamente să fie una dintre cele mai utilizate pe scară largă. Datele disponibile privind interacțiunile medicamentoase, bazate pe experiența clinică extinsă și pe rezultatele studiilor științifice, fac posibilă prezicerea cu un grad ridicat de fiabilitate a riscului de apariție a reacțiilor nedorite pentru fiecare pacient în parte.

Cuvinte cheie: inhibitori ai pompei de protoni, clopidogrel, osteoporoză, pneumonie.

Inhibitorii pompei de protoni (IPP) ar trebui să fie considerați medicamente de bază în tratamentul pacienților cu boli dependente de acid răspândite și semnificative din punct de vedere social. API-urile sunt acceptate de milioane de oameni. Cu boli precum esofagita de reflux, sindromul Zollinger-Ellison, este necesar un tratament pe termen lung - luni, ani și uneori viață. Având în vedere cererea mare a populației pentru aceste medicamente și prescripția lor adesea prelungită, problemele siguranței PPI sunt de o importanță deosebită.

Selectivitatea IPP

Baza farmacologică a siguranței IPP este asigurată de selectivitatea distribuției și acumulării lor în organism, precum și de specificitatea interacțiunii lor cu molecula țintă - ATPaza dependentă de H + -, K + - pompa de protoni a celulei parietale. ale glandelor gastrice. Cu cât selectivitatea unui medicament este mai mare, cu atât este mai bine tolerat și provoacă mai puține reacții adverse. IPP sunt distribuite în principal extracelular și au un volum mic de distribuție. După administrarea orală, absorbția IPP are loc în intestinul subțire ( forme de dozare medicamentele sunt enterice) și intră în sânge. Derivatul benzimidazol este transportat la locul de acțiune - mucoasa gastrică, iar prin difuzie se acumulează în lumenul tubilor secretori ai celulei parietale. Acolo are loc protonarea atomului de azot al inelului piridinic al moleculei PPI și tranziția la forma activă - sulfenamidă, datorită căreia devine posibilă legarea cu grupările tiol ale cisteinei în pompa de protoni și blocarea. această enzimă. Proprietatea principală a acestei clase de medicamente este acumularea selectivă a tubilor secretori ai celulei parietale în mediul acid. Formele încărcate (protonate) de benzimidazoli substituiți pătrund în membranele biologice mai rău decât cele neîncărcate; prin urmare, ele sunt concentrate acolo unde pH-ul este sub pK și are loc protonarea lor. Într-o celulă vie există compartimente cu mediu acid - lizozomi, granule neurosecretoare și endozomi, unde pH-ul este 4,5-5,0. Cu stimularea completă a celulei parietale, pH-ul tubului secretor este de 0,8. Astfel, pentru acumularea selectivă în tubul secretor, pK al IPP trebuie să fie sub 4,5. Concentrația acestor medicamente în tubii secretori ai celulei parietale este de 1000 de ori mai mare decât concentrația lor în sânge.

IPP și interacțiuni medicamentoase

Deoarece metabolismul inhibitorilor pompei de protoni are loc în ficat de către citocromul P450, aceste medicamente pot afecta metabolismul hepatic al altor medicamente. În practica clinică, interacțiunile medicamentoase care implică benzimidazoli substituiți sunt rareori semnificative (Tabelul 1). Cu toate acestea, de exemplu, se recomandă ca pacienții să fie atent monitorizați în timp ce iau omeprazol și fenitoină sau warfarină. Este posibil ca lansoprazolul să afecteze metabolismul teofilinei prin intermediul CYP1A2.

Tabelul 1. Interacțiuni medicamentoase

Medicament	Rezultatul interacțiunii
Inhibitori ai pompei de protoni
Antifungic:
itraconazol	Scăderea posibilă a absorbției itraconazolului
ketoconazol	Scăderea absorbției ketoconazolului
Glicozide cardiace:
digoxină	Posibil creșterea concentrațiilor plasmatice de digoxină
Lansoprazol
Antiacide și sucralfat	Scăderea absorbției lansoprazolului
Estrogeni și progestageni:
contraceptive orale	Metabolizarea contraceptivelor orale poate fi accelerată
Antiepileptic	Interacțiunea cu lansoprazol variază
Omeprazol
Benzodiazepine:
diazepam	Omeprazolul inhibă metabolismul diazepamului (posibil acțiune crescută)
Antiepileptic:
fenitoină	Acțiune sporită a fenitoinei

O altă variantă de interacțiune medicamentoasă se datorează efectului activ al inhibitorilor pompei de protoni asupra pH-ului intragastric: medicamentele, a căror absorbție poate varia în funcție de pH, sunt cel mai probabil instabile într-un mediu acid sau alcalin, se referă la baze slabe sau acizi slabi, sau au o formă de medicament dependentă de pH... O creștere a absorbției (pentru digoxină, nifedipină, aspirină, midazolam, didanozină, metadonă, enzime pancreatice), de regulă, nu are semnificație clinică. S-a descris o scădere a absorbției pentru ketoconazol, itraconazol, cefpodoximă, enoxacină, indinavir. Există raportări de scădere a eficacității clinice a ketoconazolului și itraconazolului atunci când sunt combinate cu IPP.

O evaluare a importanței interacțiunilor medicamentoase pentru omeprazol, lansoprazol și pantoprazol de la apariția lor pe piață (mai mult de 10 ani) în asistența medicală practică este prezentată în tabel. 2. Au fost înregistrate oficial cazuri unice semnificative clinic de interacțiuni medicamentoase pentru milioane de rețete prescrise.

Tabelul 2. Statistici oficiale privind interacțiunile medicamentoase

Medicament	Numărul vândute în lumea ambalajelor, abs. număr	Cazuri raportate oficial de interacțiuni medicamentoase (conform FDA, SUA)
		Antagonişti ai vitaminei K		Benzodiazepine, abs. număr	Fenitoină, abs. număr
		Abs. număr	Frecvența la 1 milion de unități vândute
Omeprazol	950 100 000	81	0,09	5	3
Lansoprazol	195 400 000	21	0,11	8	2
Pantoprazol	79 600 000	9	0,11	1	1

Interacțiunea recent descoperită între IPP și clopidogrel pare a fi fundamental importantă și semnificativă: există dovezi serioase că IPP reduc efectul antiplachetar al clopidogrel, care implică riscul de a dezvolta complicații corespunzătoare. Se studiază mecanismul acestei interacțiuni. Este posibil ca omeprazolul să inhibe formarea unui metabolit activ al clopidogrelului, care asigură efectul antiplachetar propriu-zis, posibil această interacțiune la nivelul citocromului P450 din ficat (subunitatea CYP2C19).

La pacienții internați pentru sindrom coronarian acut, retrospectiv (conform datelor 2003–2006), au fost evaluate rezultatele tratamentului cu clopidogrel în asociere cu IPP prescris pentru prevenirea efectelor adverse asupra mucoasei gastrice și duodenale și fără prescripție IPP. Odată cu administrarea concomitentă de clopidogrel și IPP, decesul și reinternarea pentru sindrom coronarian acut au apărut la 29,8%, fără IPP - la 20,8%. Odds ratio (OR) a fost 1,25 (95% CI 1,11–1,41). La analizarea rezultatelor secundare, a fost observat un risc mai mare de readmisie la persoanele care luau simultan clopidogrel și IPP (14,6% față de 6,9%; OR 1,86; 95% CI 1,57–2,20), precum și un risc mai mare de intervenții pentru revascularizare. (15,5% față de 11,9%; OR 1,49; 95% CI 1,30–1,71). Nu a existat o creștere a riscului de mortalitate de orice cauză (19,9% versus 16,6%; OR 0,91; 95% CI 0,80-1,05). Utilizarea IPP fără clopidogrel nu a fost asociată cu riscul de deces sau readmitere (pentru n = 6450 SAU 0,98; IC 95% 0,85–1,13). Societatea pentru Cardiologie Intervențională (SCAI) a emis un comunicat de presă în cadrul conferinței sale anuale din mai 2009, care a prezentat rezultatele unui alt studiu pe scară largă (16.690 de pacienți cărora li s-a administrat clopidogrel după stentare) și a avertizat despre administrarea concomitentă de clopidogrel sau ticlodipină și IPP. De asemenea, furnizează date despre o creștere a incidenței complicațiilor cardiovasculare cu utilizarea unei astfel de combinații de medicamente.

Efecte secundare PPI

De la sine, IPP cauzează rareori efecte secundare, mai repede este vorba despre evenimentele adverse raportate de pacienții care participă la studiile clinice, inclusiv cele care stabilesc profilul de siguranță al medicamentului. Nu este întotdeauna posibil să se judece modul în care aceste reacții adverse sunt legate direct de efectul benzimidazolilor, mai ales că frecvența reacțiilor adverse este adesea aceeași ca și în grupul placebo. Reacțiile adverse descrise sunt de obicei ușoare și reversibile. Din partea tractului gastrointestinal, sunt indicate diaree, constipație, dureri abdominale, greață, o creștere tranzitorie a activității aminotransferazelor; dinspre central si periferic sistem nervos- cefalee, amețeli, somnolență.

Apar reacții ale pielii, cum ar fi erupții cutanate și/sau mâncărime. Pentru diferite IPP, există observații izolate de reacții adverse severe, intoleranță și idiosincrazie.

Sunt disponibile date care compară siguranța IPP cu medicamentele antisecretoare utilizate anterior pe scară largă - blocante ale receptorilor H2, ale căror caracteristici farmacologice și caracteristici ale utilizării pe termen scurt și lung au fost bine studiate. Rezultatele analizei celor mai frecvente (depășind 1%) evenimente adverse la prescrierea de omeprazol (n = 2818) și ranitidină (n = 1572) pe o perioadă de 2 până la 12 săptămâni pentru boala ulceroasă peptică și esofagită de reflux sunt prezentate în Fig. . unu . Potrivit lui W. Creutzfeldt, profilul de siguranță al omeprazolului în studiile clinice de peste 10 ani, incluzând 25.000 de pacienți, este același cu cel al blocanților receptorilor histaminici H2. Există rezultate care compară siguranța diferitelor IPP între ele și cu placebo (Fig. 2). Concluzia acestor studii este că frecvența și profilul efectelor secundare ale acestor medicamente este același cu cel al placebo.

Orez. 1. Cele mai frecvente evenimente adverse asociate cu omeprazol (n = 2818) și ranitidină (n = 1572)

Orez. 2. Frecvența de înregistrare a evenimentelor adverse cu utilizarea pe termen scurt a omeprazolului 20 mg (n = 431), lansoprazolului 30 mg (n = 422) și placebo (n = 213)

Din studiile care analizează tratamentul pe termen lung cu IPP, să ne întoarcem la rezultatele E.C. Klikenberg-Knol și colab.: omeprazolul în doză de 20-40 mg a fost utilizat ca tratament de întreținere la pacienții cu boală severă de reflux gastroesofagian (GERD). Perioada medie de urmărire este de 6,5 ani, cea maximă este de 11,2 ani. Frecvența medie a evenimentelor adverse pe an de tratament a fost de 0,52%, ceea ce a permis autorilor să tragă o concluzie despre siguranța terapiei de întreținere pe termen lung cu omeprazol la pacienții cu esofagită de reflux cu o eficiență ridicată de menținere a remisiunii (în medie, 1). episod de exacerbare la 9,4 ani de urmărire).

O contraindicație pentru prescrierea PPI este doar intoleranța la medicamentele din acest grup. Nu este necesară ajustarea dozei de IPP în insuficiența renală; este necesară prudență doar în disfuncția hepatică severă.

Efectele secundare ale IPP ca medicamente antisecretorii puternice

Problemele de siguranță ale IPP, asociate cu efectul lor antisecretor puternic, merită o discuție specială. Odată cu utilizarea medicamentelor din acest grup, se dezvoltă hipergastrinemia reversibilă, datorită reacției celulelor G la o creștere a pH-ului intragastric. Producția de acid este reglată de un mecanism de feedback negativ: atunci când pH-ul este deplasat pe partea alcalină, celulele producătoare de gastrină sunt activate și secretată de gastrină, care afectează atât celulele parietale în mod direct, cât și celulele asemănătoare enterocromafinei (ECL). Gastrina și histamina produse de celulele ECL servesc ca stimuli de activare pentru celulele parietale - producția de acid este reluată. Atunci când se administrează IPP, pH-ul intragastric este controlat de medicament, iar hipergatrinemia ca răspuns este efectul așteptat.

Care sunt consecințele hipergastrinemiei cu administrarea prelungită de IPP? Într-un experiment pe șobolani cu administrare de lungă durată de IPP, a fost demonstrată o creștere semnificativă a nivelului de gastrină și posibilitatea apariției tumorilor carcinoide provenite din celulele ECL. Mai mult, hiperplazia celulelor ECL depinde de doza de IPP și de sexul animalului. Ulterior, au fost identificate diferențe semnificative între probabilitatea de a dezvolta tumori din celulele ECL într-un experiment pe șobolani și atunci când se utilizează IPP la om: susceptibilitate diferită la deteriorarea mucoasei gastrice a hipergastrinemiei (în experiment, hipergastrinemia se dezvoltă numai cu aportul de IPP pe tot parcursul vieții). ) și o predispoziție genetică specifică a șobolanilor cu celule ECL la hiperplazie.

Rezumând experiența utilizării IPP la om de-a lungul ultimilor ani, trebuie precizat că nu a fost înregistrat nici un caz de apariție nu numai a carcinoidului, ci chiar și a stadiilor prealabile ale carcinoidului. Terapia cu lansoprazol timp de până la 4 ani, omeprazol până la 7 ani nu a fost asociată cu niciun proces neoplazic sau displazic în celulele endocrine sau non-endocrine ale stomacului.

S-au obținut date interesante cu sindromul Zollinger-Ellison: după 5 ani de tratament cu doze mari de omeprazol (până la 360 mg pe zi), o creștere a nivelului de gastrină s-a datorat numai bolii în sine și nu a crescut în timpul terapie.

În studiul de 11 ani deja menționat la pacienții cu BRGE cu terapie de întreținere cu omeprazol, a fost studiat nivelul de gastrină. S-a dovedit că pe fondul luării IPP în grupul de pacienți infectați cu H. pylori, valoarea medie a gastrinei în comparație cu valoarea inițială a fost de 200%, în grupul de pacienți neinfectați cu H. pylori - 161%. Separat, au fost luate în considerare 2 cazuri de hipergastrinemie mare (creștere de la valorile inițiale crescute de 430% și 173% la 6320% și, respectiv, 9650%), care au fost observate la vârstnici cu atrofie severă a mucoasei gastrice și ambii pacienţi au fost H. pylori-pozitivi. Hipergastrinemia nu a avut semnificație clinică sau morfologică negativă. S-a sugerat că hipergastrinemia este asociată cu infecția cu H. pylori. Deci, conform lui B. Schenk et al. (1998), la pacientii care au primit omeprazol si au retinut normogastrinemie, H. pylori a fost depistat in 14,2% din cazuri, iar in hipergastrinemie, H. pylori a fost gasit in 75% din cazuri, care a fost insotita de gastrita mai pronuntata cu atrofie a membrana mucoasă a stomacului fundic.

Ulterior, o serie de autori au publicat date despre dezvoltarea accelerată a atrofiei mucoasei gastrice, în special în regiunea corpului, cu terapie de întreținere cu blocanți ai receptorilor histaminici H2 și IPP. De ce ar trebui acest fapt să alerteze medicii din punctul de vedere al siguranței terapiei? Cert este că gastrita atrofică este o boală precanceroasă. Un studiu mai detaliat al relației dintre gastrita atrofică și IPP a arătat că IPP nu au niciun efect asupra morfologiei mucoasei gastrice. Gastrita cronică este cauzată de infecția cu H. pylori. IPP, având un efect antisecretor semnificativ, cresc pH-ul în micromediul bacteriilor, făcându-le practic neviabile. Cu monoterapia cu IPP, H. pylori este redistribuit de-a lungul mucoasei gastrice - din antru trece în corpul stomacului cu valori mai mici ale pH-ului.

Pentru a clarifica această problemă, a fost planificat un studiu pe 309 de pacienți cu BRGE cu grupuri randomizate - pe fondul terapiei de întreținere cu omeprazol timp de 3 ani și după operația de fundoplicatură. S-a dovedit că nu există nicio legătură între progresia gastritei atrofice și aportul de omeprazol. În ambele grupuri, progresia gastritei atrofice a avut loc în ritmul obișnuit numai pe fondul prezenței H. pylori în stomac. FI. Schenk și colab. a studiat caracteristicile gastritei în BRGE timp de 12 luni pe fondul tratamentului cu omeprazol 40 mg pe zi la trei grupuri de pacienți: Primul grup a inclus pacienți H. pylori-pozitivi care au urmat terapie de eradicare. Al doilea grup a fost format din pacienți H. pylori pozitivi care au primit placebo în loc de terapie de eradicare. Al treilea grup include pacienți la care infecția cu H. pylori nu a fost detectată. În timp ce H. pylori a persistat, activitatea inflamației a crescut în corpul stomacului și a scăzut în antru. Odată cu eradicarea cu succes a H. pylori, activitatea inflamației a scăzut atât în ​​corpul stomacului, cât și în antru. La pacienții fără infecție cu H. pylori la momentul inițial, nu au fost detectate modificări histologice.

Una dintre funcțiile „clasice” ale acidului gastric este considerată a fi bactericidă. Când prescrieți IPP cu un efect antisecretor puternic, trebuie să vă temeți că această funcție va fi afectată. Într-adevăr, utilizarea PPI este, de asemenea, citată ca o cauză a creșterii excesive a bacteriilor în intestinul subțire. J. Leonard şi colab. a efectuat o revizuire sistematică pentru a determina valoarea IPP pentru dezvoltarea infecțiilor intestinale. Într-o analiză a 2948 de cazuri de colită Clostridium difficile, s-a dovedit că terapia antisecretorie este într-adevăr un factor de risc. Mai mult, administrarea IPP într-o măsură mai mare crește riscul de a dezvolta infecții intestinale decât blocantele receptorilor H2. Odds ratio în colita pseudomembranoasă pentru IPP a fost de 1,96 (95% CI 1,28–3,00), iar în analiza a 11 280 de cazuri de infecții cu Salmonella, Campylobacter etc. - 3,33 (95% CI 1,84–6, 02). Autorii revizuirii notează eterogenitatea pronunțată a rezultatelor studiilor analizate și concluzionează că există o asociere între terapia de supresie a acidului și riscul de infecții intestinale care necesită studii suplimentare.

Unele procese de absorbție necesită producție normală de acid, în plus, absorbția depinde de starea microflorei bacteriene. Ipoteza unei posibile malabsorbții cu IPP a fost testată în mod repetat. Studiile speciale nu au reușit să arate în mod concludent malabsorbția grăsimilor sau a mineralelor. Unii pacienți care au luat IPP de ani de zile au scăzut nivelul de vitamina B12. Relevanța clinică a acestui declin este discutabilă. Astfel, la 46 de pacienți cu sindrom Zollinger-Ellison și la 15 persoane cu hipersecreție gastrică (producție de acid bazal > 15 mmol/h) care au luat lansoprazol timp îndelungat (până la 18 ani de la administrarea medicamentului), în 10% din cazuri , o scădere a vitaminei B12 serice fără semne de anemie hipercromă.

IPP, cu toate acestea, suspectează o scădere a absorbției de calciu și, prin urmare, a densității minerale. țesut osos... În același timp, există rapoarte izolate conform cărora omeprazolul reduce resorbția osoasă prin inhibarea H + -, K + -ATPazei osteclastelor. Pentru a evalua aceste dovezi contradictorii în ceea ce privește osteoporoza, a fost întreprins un studiu caz-control utilizând baza de date de cercetare a practicii generale din Marea Britanie a 9,4 milioane de oameni. Am identificat cohorte - persoane peste 50 de ani care au luat IPP într-o doză standard și nu au luat IPP. Rezultatul a fost o fractură de șold. Analiza bazei de date a relevat 13.556 de cazuri de fracturi de șold (10.834 la cei care nu au luat IPP și 2.722 la cei care au luat IPP), 135.386 de persoane au fost incluse în grupul de control. SAU pentru fractura de șold cu aport de IPP pentru mai mult de 1 an a fost 1,44 (IC 95% 1,30–1,59); SAU pentru IPP cu doze mari este 2,65 (95% CI 1,80–3,90). Riscul a variat în funcție de durata aportului de IPP: SAU pentru aportul de IPP timp de 1 an - 1,22; 2 ani - 1,41; 3 ani - 1,54; 4 ani - 1,59. Interesant este că OR pentru bărbați a fost de 1,78 și pentru femei sub 1,36, deși sexul feminin este un factor de risc pentru osteoporoză. În ciuda faptului că în studiul lui P. Vestergaard et al. a fost evidențiată și o creștere a riscului de fracturi de șold, acest grup de autori nu a putut identifica o relație nici cu doza, nici cu durata prescripției IPP. L.E. Targownik și colab. a evidențiat un risc crescut de fractură de șold abia după 5 ani de utilizare continuă a IPP și orice altă fractură datorată osteoporozei - numai după 7 ani (!) de utilizare continuă a IPP. Potrivit acestui grup de autori, utilizarea IPP pe o perioadă de 4 ani (sau mai scurtă) nu a fost asociată cu osteoporoză și fracturi, iar riscul lor de fractură calculat cu utilizarea IPP este comparabil cu efectul asupra acestui indicator de fumat, indice de masă corporală scăzut sau excesiv. consumul de alcool.

Astfel, diferitele studii care au arătat o asociere a IPP cu osteoporoza și fracturile osoase sunt în conflict în evaluarea acestui risc. Pare fundamental să se stabilească valoarea duratei aportului de IPP, deoarece este evident că modificarea proceselor de remodelare osoasă și o scădere semnificativă a densității minerale osoase durează foarte mult timp pentru ca acești indicatori să aibă un rezultat clinic semnificativ.

De asemenea, folosind baza de date administrativă a medicilor generaliști din Marea Britanie, a fost întreprins un studiu privind incidența pneumoniei dobândite în comunitate în funcție de utilizarea IPP. Au fost identificate 80.066 de cazuri de pneumonie, lotul de control a inclus 799.881 de persoane. OR a fost calculat pentru aportul curent de IPP, a fost 1,02 (IC 95% 0,97–1,08, nesigur). În cazul începerii utilizării IPP cu 2 zile înainte de pneumonie, OR a fost 6,53 (IC 3,95-10,80), în 7 zile - 3,79 (IC 2,66-5,42), 14 zile - 3, 21 (IC 2,46-4,18). Autorii concluzionează că inițierea IPP în cele 30 de zile premergătoare bolii este asociată cu cazuri de pneumonie dobândită în comunitate. Acest grup de cercetare (analiza frecvenței fracturilor de șold și a dezvoltării pneumoniei comunitare a fost făcută de aceiași autori) nu pretinde să descrie mecanismele sau motivele care ar putea explica asocierea identificată. În același timp, este evident că faptul de a stabili o legătură nu înseamnă că această legătură este cauzală.

În concluzie, trebuie menționat că IPP aparțin uneia dintre cele mai sigure clase de medicamente. Date publicate și înregistrate oficial de autoritățile competente la data de reactii adverse la dispoziția medicului practicant, ceea ce permite în fiecare caz evaluarea beneficiilor și riscurilor pentru fiecare pacient, în funcție de doza de care are nevoie și de durata tratamentului. Riscul personal pentru un anumit pacient pare a fi extrem de mic. Excepție, probabil, sunt pacienții care sunt indicați pentru numirea clopidogrelului sau a terapiei duale cu clopidogrel și aspirină. Trebuie recunoscut faptul că combinația de clopidogrel și IPP (atât pentru prevenirea gastropatiei, cât și pentru tratamentul, de exemplu, GERD) este nesigură, deși baza de informații disponibilă în iunie 2009 nu interzice oficial o astfel de combinație de medicamente.

Se impune o abordare echilibrată a prescrierii IPP, ca orice alt medicament, mai ales pentru o perioadă lungă de timp (ani), în doze mai mari decât cele standard, ținând cont întotdeauna de eventuala intoleranță individuală la medicamente. În același timp, s-a dovedit în mod obiectiv pe exemplul a multor mii de pacienți că prescrierea de rutină a IPP ca parte a terapiei de eradicare a H. pylori (14 zile) pentru vindecarea ulcerelor sau eroziunilor, inclusiv a celor induse de aport. a antiinflamatoarelor nesteroidiene (14-56 zile), tratamentul dispepsiei funcționale (14-28 zile) și chiar pentru curs (28-56 zile) și tratamentul de întreținere al BRGE (6-12 luni și mai mult), îndeplinește nu numai cerințele de eficacitate, ci și de siguranță.

LITERATURĂ
1. Belousov Yu.B., Leonova MV Fundamentele farmacologiei clinice și farmacoterapiei raționale // M., Editura SA „Bionika”. - 2002 .-- S. 254 - 258.
2. Ivashkin V.T.// M., Editura „Litterr-ra”. - 2003. - Din….
3. Creutzfeldt W. Efficacy and safety of proton pump inhibitors during long-term treatment // În: Olbe L., Iton J. Safety and efficacy of proton pump inhibitors. - Amsterdam: Extras Medica. - 1993. - P. 23–36.
4. Ekman L., Hansson E., Havu N. et al. Studii toxicologice asupra omeprazolului. // Scand. J. Gastroenterol. - 1985. - Vol. 20 (Supliment. 108). - P. 53–69.
5. Freston J. W., Borch K., Brand S. J. et al. Efectele hipoclorhidriei și hipergastrinei-miei asupra structurii și funcției celulelor gastrointestinale: o revizuire și analiză // Dig. Dis. Sci. - 1995. - Vol. 40 (Supliment). - 50S – 62S.
6. Freston J.W., Rose P.A., Heller C.A. et al. Profilul de siguranță al lansoprazolului // Siguranța medicamentelor. - 1999. - Vol. 20. - P. 195–205.
7. Havu N. Enterochromaffin-like cell carcinoids of gastric mucoase in sobolan after life-long inhibition of gastric secret // Digestie. - 1986. - Vol. 35 (Supl. 1). - P. 42–55.
8. Hirschowitz B.I., Worthington J., Mohnen J. Vitamina B12 deficiency in hyper-secretors during long-term acid suppression with proton pump inhibitors // Aliment. Pharmacol. Acolo. - 2008. - Vol. 27, nr 11. - P. 1110-21.
9. Ho P. M., Maddox T. M., Wang L. et al. Riscul de rezultate adverse asociat cu utilizarea concomitentă de clopidogrel și inhibitori ai pompei de protoni în urma sindromului coronarian acut // JAMA. - 2009. - Vol. 301, nr 9. - P. 937–44.
10. Joelson S., Joelson I.-B., Lundborg P. et al. Experiență de siguranță din tratamentul pe termen lung cu omeprazol // Digestie. - 1992. - Vol. 51 (Supliment 1.). - S. 93-101.
11. Klikenberg-Knol E. C., Nelis F., Dent J. et al. Tratamentul pe termen lung cu omeprazol în boala de reflux gastroesofagian rezistent: eficacitate, siguranță și influență asupra mucoasei gastrice // Gastroenterologie. - 2000. - Vol. 118. - P. 661-9.
12. Kuipers E. J., Lundell L., Klikenberg-Knol E. C. et al. Gastrita atrofică și infecția cu Helicobacter pylori la pacienții cu esofagită de reflux tratați cu omeprazol sau fundoplicație // N. Engl. J. Med. - 1996. - Vol. 334. - P. 1018-22.
13. Labenz J., Peterson K. U., Rosch, Koelz. Un rezumat al Food and Drug Administration - evenimente adverse raportate și interacțiuni medicamentoase care au apărut în timpul terapiei cu omeprazol, lansorazol și pantoprazol // Aliment. Pharmacol. Acolo. - 2003. - Vol. 17. - P. 1015-9.
14. Lambert R., Creutzfeldt W., Struber H. G. et al. Terapia pe termen lung cu omeprazol în boala ulcerului peptic: gastrină, creșterea celulelor endocrine și gastrită // Gastroenterologie. - 1993. - Vol. 104. - P. 1356–70.
15. Leonard J., Marshall J.K., Moayyedi P. Revizuirea sistematică a riscului de infecție enterică la pacienții care iau supresie acidă. // Am. J. Gastroenterol. - 2007. - Vol. 102, nr 9. - P.2047-56.
16. Lloyd-Davies K.A., Rutgerssonet K., Solvell L. Omeprazol în sindromul Zollinger-Ellison: un studiu internațional de patru ani // Gastroenterologie. - 1986. - Vol. 90 .-- 1523 (rezumat).
17. Lundell L., Meittinen P., Myrvold H. E. et al. Lipsa efectului terapiei de supresie a acidului asupra atrofiei gastrice // Gastroenterologie. - 1999. - Vol. 117.–P. 319-26.
18. Maton P., McArthur K., Wank S. et al. Eficacitatea și siguranța pe termen lung a omeprazolului în sindromul Zollinger-Ellison // Gastroenterologie. - 1986. - Vol. 90 .-- 1537 (rezumat).
19. Modlin I. M., Sachs G. Acid related diseases. Biologie și tratament. // Schnetztor-Verlag Gmbh, Konstanz. - 1998. - P. 126–42.
20. Sarkar M., Hennessy S., Yang Y.X. Utilizarea inhibitorilor pompei de protoni și riscul de pneumonie dobândită în comunitate // Ann. Intern. Med. - 2008. - Vol. 149, N6. - P. 391–8.
21. Schenk B., Kuipers E., Klikenberg-Knol E.C. et al. Hipergastrinemie în timpul tratamentului pe termen lung cu omeprazol: influențe ale funcției nervului vagal? Golirea gastrica si infectia cu Helicobacter pylori // Aliment. Pharmacol. Acolo. - 1998. - Vol. 12. - P. 605–12.
22. Schenk B., Kuipers E., Nelis G. F. et al. Efectul eradicării Helicobacter pylori în gastrita cronică în timpul terapiei cu omeprazol // Gut. - 2000. - Vol. 46. ​​​​- P. 615-21.
23. Targownik L.E., Lix L.M., Metge C.J. et al. Utilizarea inhibitorilor pompei de protoni și riscul de fracturi legate de osteoporoză // CMAJ. - 2008. - Vol. 179, nr 4.doi: 10.1503 / cmaj.071330.
24. Vestergaard P., Rejnmark L., Mosekilde L. Inhibitori ai pompei de protoni, antagoniști ai receptorilor H2 de histamină și alte medicamente antiacide și riscul de fractură // Calcif. Țesut. Int. - 2006. - Vol. 79. - P.76–83.
25. Yang Y.X., Lewis J.D., Epstein S., Metz D.C. Terapia pe termen lung cu inhibitori ai pompei de protoni și riscul de fractură de șold // JAMA. - 2006. - Vol. 296, N24. - P. 2947-53.

Inhibitorii pompei de protoni (IPP) sunt disponibili pe piața farmaceutică modernă sub formă de capsule sau tablete. Aceste medicamente trebuie utilizate numai conform instrucțiunilor de către medicul dumneavoastră. Veți afla mai multe despre medicamente din articolul nostru.

Patologiile mucoasei gastrice, care au apărut din cauza tulburărilor de aciditate a sucului gastric, sunt tratate cu inhibitori ai pompei de protoni. Medicamentele din acest grup sunt prescrise pentru diferite boli ale stomacului (ulcer, gastrită, gastroduodenită, esofagita de reflux, eroziunea esofagului etc.), acțiunea lor vizează reducerea producției de suc gastric.

În plus, inhibitorii pompei de protoni sunt utilizați în mod necesar în terapia combinată cu medicamente antibacteriene pentru eradicarea bacteriilor Helicobacter Pylori, precum și în cazul administrării sistematice a medicamentelor care afectează negativ funcționarea stomacului și a intestinelor.

Cum funcționează drogurile

Medicamentul se administrează pe cale orală, cu multă apă. Substanța activă a medicamentului intră în intestine, după care este absorbită în sânge. În plus, substanța activă a medicamentului pătrunde în mucoasa gastrică.

Trebuie remarcat faptul că în primele zile după începerea tratamentului cu inhibitori ai pompei de protoni, pacientul nu observă nicio modificare pozitivă. În primul rând, acest lucru se datorează faptului că aceste tablete au un efect cumulativ, adică încep să funcționeze în forță după ce s-a acumulat o cantitate suficientă de substanță activă în secreția de suc gastric.

Aceste medicamente sunt utilizate în tratament complex cu probiotice, preparate enzimatice și antiacide, uneori cu antibiotice.

Practic, inhibitorii pompei de protoni au ca scop reducerea acidului clorhidric, care este necesar în tratamentul ulcerului. Faptul este că, odată cu creșterea acidității sucului gastric, un ulcer de stomac sau ulcer duodenal progresează. O scădere a acidității este necesară pentru a accelera procesul de vindecare a ulcerelor din stomac. În plus, aceste fonduri sunt prescrise pentru boli gastrointestinale cronice ca prevenire a exacerbărilor de două ori pe an.

Indicatii de utilizare

Un gastroenterolog prescrie inhibitori de protoni dacă patologia stomacului este cauzată de o modificare a acidității sucului gastric. Această caracteristică se găsește de obicei în următoarele boli ale tractului gastrointestinal:

• arsuri cronice la stomac;
• gastrită de diverse etiologii;
• gastroduodenită;
• prezența unui ulcer gastric sau duodenal.

În ciuda faptului că inhibitorii pompei de protoni cauzează foarte rar reacții adverse, au o listă minimă de contraindicații, se recomandă utilizarea acestui medicament numai conform indicațiilor medicului.

Dacă diagnosticul dumneavoastră nu este confirmat de un specialist, acest tip de automedicație poate duce la consecințe ireversibile.

Contraindicații pentru internare

Inhibitorii pompei de protoni au o listă standard de contraindicații:

• Adnotarea oficială la PPI spune că utilizarea fondurilor nu este categoric recomandată femeilor care poartă un copil, precum și atunci când alăptează.
• Nu puteți trata stomacul cu aceste medicamente pentru copiii sub 12 ani.
• De asemenea, în lista de contraindicații există o linie care spune despre intoleranța individuală a substanței active. În acest caz, medicul schimbă pastilele cu altele similare.

În ciuda recomandărilor producătorului, în unele cazuri, medicul poate prescrie luarea de pastile în timpul sarcinii și alăptării. Acest lucru se întâmplă de obicei în cazuri extreme, când nu există altă ieșire pentru o femeie „în poziție”.

Reacții adverse posibile

Fiecare grup de blocante are efecte secundare individuale. Trebuie remarcat faptul că sunt destul de rare. Să le luăm în considerare pe cele principale:

• greaţă;
• pierderea poftei de mâncare;
• durere de cap;
• constipație sau diaree;
• vărsături;
• durere în stomac;
• o reacție alergică sub formă de erupție cutanată.

IPP eficient

Inhibitorii pompei de protoni pot fi împărțiți aproximativ în cinci grupuri. Diferența lor este substanța activă și cantitatea acesteia. În funcție de ingredientul activ, regimul de dozare, cursul de tratament sau doza medicamentului poate varia. Toate tipurile existente de inhibitori au ca scop reducerea producției de suc gastric. Luați în considerare o listă cu cele mai eficiente medicamente.

Substanța activă și doza acesteia sunt prescrise de medicul curant, în funcție de tipul bolii, severitatea acesteia, simptomele și contraindicațiile la pacient.

Preparate pe bază de lansoprazol

Diferența dintre acest grup este absorbția ridicată. Astfel de fonduri includ: Lanzap, Gelikol, Lansoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lancet, Lansodin și altele.

Să ne oprim mai în detaliu asupra celor mai populare medicamente pe bază de lansoprazol:

• Akrilans. Medicamentul este disponibil sub formă de capsule. Pachetul conține 30 mg de ingredient activ. Un blister conține 10 comprimate. Producătorul produce medicamentul în pachete de 10, 20 sau 30 de capsule. Conform adnotării oficiale, medicamentul este recomandat să fie băut o dată pe zi. În funcție de severitatea bolii, regimul și cursul tratamentului pot fi ajustate de către medicul curant.
• Lancid. Un agent pentru tratamentul bolilor dependente de acid ale tractului gastrointestinal, produs în capsule. O capsulă conține 15 mg de ingredient activ. Doza de medicament este concepută pentru o singură doză. Pentru boli grave, medicul poate crește doza.
• Epicur. Fiecare capsulă a acestui inhibitor al pompei de protoni conține 30 mg de ingredient activ. Un pachet conține 10 capsule. Metoda de administrare și doza nu diferă de analogii menționați mai sus.

Medicamente pe bază de omeprazol

Până în prezent, cel mai popular remediu care este prescris pentru creșterea secreției de suc gastric, precum și în prezența ulcerului gastric. Multe studii au dovedit eficacitatea acestui medicament. Medicamentele cu acest ingredient activ au avantajul unui cost redus.

Există astfel de tablete cu ingredientul activ „omeprazol”: Gastrozol, Demeprazol, Ultop, Ortanol, Helicid etc.

Să aruncăm o privire la câteva dintre denumirile acestor inhibitori ai pompei de protoni:

• Omez. Capsulele de nouă generație conțin puțin mai mult ingredient activ decât preparatele pe bază de lansoprazol. O capsulă conține 40 mg de ingredient activ. Aplicați o dată pe zi. Această doză este suficientă pentru a suprima producția de acid în timpul zilei și nopții. Cursul tratamentului este determinat de medicul curant.
• Bioprazol. O capsulă conține 20 mg de ingredient activ. Un inhibitor al pompei de protoni reduce eficient producția de acid. Trebuie să bei doar o capsulă pe zi.
• Omezol. Un inhibitor al pompei de protoni ajută la inhibarea producției de acid clorhidric. Un comprimat conține 40 mg de ingredient activ. Luați o capsulă pe zi. În unele cazuri, medicul recomandă administrarea medicamentului de două ori.
• Losek. O capsulă conține 30 mg de ingredient activ.

Trebuie remarcat faptul că inhibitorii pompei de protoni pe bază de omeprazol sunt depășiți și astăzi sunt folosiți destul de rar ca terapie pentru bolile tractului gastrointestinal.

Medicamente pe bază de pantoprazol

Grupul de protoni are anumite particularități - afectează ușor mucoasa gastrică. Din acest motiv, cursul tratamentului poate fi lung pentru a evita eventualele recidive.

Acest grup include: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Puloref, Ultera, Pantaz etc.

Să ne oprim mai în detaliu asupra unor medicamente pe bază de pantoprazol:

• Controlok. Inhibitorul este disponibil sub formă de tablete. O capsulă poate conține 20 sau 40 mg de ingredient activ. Metoda de administrare și doza pot diferi în funcție de diagnostic.
• Nolpaza. Disponibil în doze de 20 și 40 mg. Particularitatea acestui medicament este că utilizarea sa este interzisă până la vârsta de 18 ani. Se consumă o dată pe zi, de preferință dimineața.
• Ulter. Inhibitorul pompei de protoni este analog cu Nolpaza. Doza și calea de administrare sunt identice.

După recuperarea finală, medicamentele pot fi prescrise ca profilaxie.

Medicamente pe bază de rabeprazol

Fondurile acestui grup fac față în mod eficient sarcinii în cauză.

Printre medicamentele pe bază de rabeprazol se numără: Zolispan, Ontime, Pariet etc.

Să descriem în detaliu acțiunea unor medicamente pe bază de rabeprazol:

• Beretă. Un inhibitor al pompei de protoni conține 20 sau 40 mg de ingredient activ. Medicamentul este prescris o dată sau de două ori pe zi, în funcție de scopul terapiei.
• Zulbex. Este produs sub formă de tablete, compoziția conține 20 mg de substanță activă. Medicamentul este adesea prescris pentru a trata ulcerul. Pentru un tratament eficient, este suficientă o singură doză de medicament, de preferință dimineața.
• Rabelok. Deseori prescris ca profilaxie pentru dezvoltarea ulcerului gastric sau ulcerului duodenal. Conține doar 15 mg de ingredient activ.

Cel mai adesea, tabletele sau capsulele pe bază de rabeprazol sunt prescrise pentru ulcerul gastric.

Medicamente cu esomeprazol

O caracteristică a acestui grup este că componentele active ale fondurilor rămân în corpul uman mult timp. Din acest motiv, medicii prescriu de obicei doza minimă o dată pe zi.

Fondurile acestui grup includ: Neo-Zext, Esomeprazol Canon etc.

Cele mai populare medicamente cu esomeprazol sunt următoarele:

• Nexium. Principala indicație de tratament este boala de reflux gastroesofagian. Disponibil într-o doză de 20 mg. Dezavantajul acestui instrument este prețul destul de ridicat. Un pachet costă aproximativ 1.500 de ruble.
• Emaner. Se prescrie de două ori pe zi. Conține 20 mg de ingredient activ. Pe baza recenziilor consumatorilor, putem concluziona că instrumentul are o eficiență bună, dar un cost mai degrabă ridicat.

În funcție de severitatea bolii, doza poate varia.

Astăzi, medicii și pacienții acordă preferință medicamentelor pe bază de lansoprazol și pantoprazol. Acest grup cauzează foarte rar reacții adverse și este potrivit pentru aproape toată lumea. În plus, cursul tratamentului cu capsule pe bază de aceste ingrediente active este mult mai scurt. Amintiți-vă că orice inhibitor al pompei de protoni trebuie prescris de medicul dumneavoastră numai după un test de diagnosticare.

Medicamentul Omeprazol aparține celor mai moderne medicamente antisecretoare utilizate în tratamentul ulcerului peptic și a bolilor erozive-inflamatorii ale tractului gastrointestinal superior.

Omeprazolul inhibă producția de acid clorhidric în stomac și îi reduce activitatea. Acest medicament devine al său proprietăți medicinale numai după ce a intrat într-un mediu acid, care este doar caracteristic stomacului.

După administrarea orală, medicamentul pătrunde activ în celulele speciale ale stomacului, care sunt responsabile pentru secreția de acid clorhidric. În ele se acumulează și, astfel, reglează producția de suc gastric și pepsină (o enzimă care descompune proteinele).

Omeprazolul are un efect bactericid asupra principalului vinovat al gastritei și bolii ulcerului peptic - microorganismul Helicobacter pylori (Helicobacter pylori). De aceea, omeprazolul este inclus în lista medicamentelor care suprimă infecția cu Helicobacter pylori în caz de ulcer gastric și duodenal.

Cu refluxul patologic al conținutului gastric în esofag (esofagită ulcerativă și erozivă de reflux), membrana mucoasă este inevitabil deteriorată, iar pe ea se formează defecte ulcerative. Omeprazolul, administrat intern, este capabil să reducă efectul dăunător al acidului clorhidric, să restabilească pH-ul sucului gastric și să reducă semnificativ severitatea principalelor simptome ale bolii.

Nexium este un medicament care reduce producția de acid clorhidric de către glandele stomacului. Prin inhibarea activității secretorii a glandelor, Nexium reduce aciditatea sucului gastric și este utilizat în tratamentul complex al diferitelor condiții asociate cu secreția excesivă de acid clorhidric (de exemplu, boala de reflux gastroesofagian, ulcer gastric sau ulcer duodenal, încălcarea structura mucoasei sub influența medicamentelor din grupa AINS, eradicarea Helicobacter pylori etc.).

Formele de lansare, numele și compoziția Nexium

Nexium este disponibil în prezent în următoarele trei forme de dozare:

• Comprimate filmate, 20 mg și 40 mg;
• Granule (pelete) pentru prepararea unei soluții pentru administrare orală, 10 mg;
• Liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă, 40 mg.

Adică, Nexium este disponibil în două forme de dozare pentru administrare orală (acestea sunt tablete, pelete și granule) și una pentru administrare intravenoasă. Cel mai adesea, medicamentul este utilizat sub formă de pastile, deoarece aceasta este cea mai convenabilă și familiară opțiune. Deși, în principiu, granulele (granulele) sunt aceleași tablete, conținând doar o doză mai mică de substanță activă. Pentru a înțelege cât de nesemnificativă este diferența dintre aceste două forme, trebuie să știți că peletele sunt substanțe active și auxiliare ale preparatului presate în particule plate mici, adică, de fapt, granule. În pelete, aceste substanțe sunt localizate liber, iar în tablete sunt strâns comprimate.

Peleții sunt utilizați mai rar decât tabletele, deoarece conțin o doză mai mică de substanță activă, ceea ce este destul de incomod. Pelete pentru soluție orală sunt de obicei utilizate fie pentru copii, fie pentru persoanele care, indiferent de motiv, nu pot înghiți o tabletă.

În cele din urmă, liofilizat de Nexium este utilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă, care este utilizată atunci când este imposibil să luați medicamentul pe cale orală.

Pariet este un medicament antiulcer aparținând grupului de inhibitori ai pompei de protoni (pompe). Pariet este utilizat în tratamentul ulcerului gastric și al ulcerului duodenal de diverse etiologii, esofagitei de reflux, defectelor ulcerative de stres și sindromului Zollinger-Ellinson.

Formele emiterii, denumirile și componența Parietului

În prezent, Pariet este produs într-o singură formă de dozare - tablete acoperit enteric. Cu toate acestea, există două doze de tablete - 10 și, respectiv, 20 mg de ingredient activ. Datorită dozărilor diferite ale substanței active în vorbirea de zi cu zi, denumirile „Pariet 10” și „Pariet 20” sunt adesea folosite pentru denumirea lor scurtă. În aceste nume, cifra reflectă exact doza comprimatelor.

Fiecare comprimat Pariet conține fie 10 mg, fie 20 mg ca substanță activă rabenprazol... Ca componente auxiliare, comprimatele 10 mg și 20 mg rabenprazol conțin aceleași substanțe, cum ar fi:

• manitol;
• Oxid de magneziu;
• Hiproloză și hiproloză slab substituite;
• stearat de magneziu;
• Etil celuloză;
• ftalat de hipromeloză;
• Monoglicerid diacetilat;
• Talc;
• Dioxid de titan;
• Oxid de fier roșu (pentru comprimate de 10 mg);
• Oxid de fier galben (pentru comprimate 20 mg);
• Etanol anhidru;
• Ceara de carnauba;
• Cerneală alimentară gri (pentru tablete de 10 mg);
• Cerneală alimentară roșie (pentru comprimate de 20 mg);
• butanol.

Comprimatele Pariet care conțin 10 mg rabenprazol sunt de culoare roz, au o formă rotunjită, biconvexă și sunt marcate cu cerneală „∈241” pe o față. Comprimatele care conțin 20 mg rabenprazol sunt, de asemenea, rotunde, biconvexe, marcate cu „∈243” pe o parte, dar au culoare galben deschis. Pariet este disponibil în pachete de 7, 14 și 28 de bucăți.

Nolpaza este un medicament din grupul inhibitorilor pompei de protoni, care reduce producția de acid clorhidric de către celulele stomacului, reducând astfel aciditatea sucului gastric. Nolpaza este utilizat pentru a trata diferite boli ale stomacului și esofagului, în care este necesar să se reducă aciditatea sucului gastric, cum ar fi ulcerul peptic al stomacului sau duodenului, gastrita erozivă, patologia stomacului cauzată de utilizarea medicamentelor AINS. grup (Aspirina, Indometacin, Ibuprofen, etc.), ulcere de stres, boala de reflux gastroesofagian, sindrom Zollinger-Ellinson, precum și în terapie combinată pentru eradicarea Helicobacter pylori.

Compoziție, nume și forme de eliberare

În prezent, Nolpaza este disponibil în două forme de dozare - tablete pentru administrare orală și un liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru injecții intravenoase. Este adesea numit liofilizat pentru prepararea soluției injectabile în viața de zi cu zi fiole Nolpaz... Tabletele sunt numite Nolpaza 20 sau Nolpaza 40, unde cifra reprezintă doza substanței active.

Compoziția ambelor forme de dozare de Nolpaz ca substanță activă include pantoprazolîn diferite doze. Deci, tabletele sunt disponibile în două doze - 20 mg și 40 mg de substanță activă. Liofilizat pentru prepararea soluției conține 40 mg substanță activă pe flacon. Adică, o soluție injectabilă gata preparată dintr-un liofilizat va conține, de asemenea, 40 mg de pantoprazol.

Liofilizatul conține următoarele substanțe ca componente auxiliare:

• manitol;
• Citrat de sodiu dihidrat;
• Soluție de hidroxid de sodiu 1N.

Tabletele din ambele doze de Nolpaz conțin următoarele substanțe ca componente auxiliare:

• Apă;
• Hipromeloză;
• Dioxid de titan;
• Macrogol 6000;
• manitol;
• Carbonat de sodiu anhidru;
• Crospovidonă;
• laurii sulfat de sodiu;
• Oxid de fier galben;
• Polysorbat-80;
• Propilen glicol;
• Copolimer de acid metacrilic și acrilat de etil;
• stearat de calciu;
• Talc.

Tabletele din ambele doze sunt acoperite cu o culoare galben-maro deschis și au o formă ovală biconvexă. Pe falie este vizibilă o masă brută, vopsită în culori de la alb până la galben-maro deschis. Comprimatele sunt disponibile în pachete de 14, 28 și 56 de bucăți.

Liofilizat pentru prepararea soluției injectabile este o pulbere albă sau alb-gălbuie, care poate fi sinterizată într-o singură masă densă. Liofilizatul este disponibil în flacoane sigilate de 1, 5, 10 sau 20 per cutie.

Pentru ce este prescris Nolpaza (acțiune terapeutică)

Conform clasificării anatomice, terapeutice și chimice, Nolpaza aparține medicamentelor antiulceroase, adică principalul său domeniu de aplicare este tratamentul ulcerului peptic și al ulcerelor de stres ale stomacului sau duodenului. Cu toate acestea, în practică, pe lângă tratamentul ulcerului, Nolpaza este utilizat și în tratamentul altor afecțiuni, pt. cura de succes care trebuie să reducă aciditatea sucului gastric, de exemplu, cu gastrită, reflux gastroesofagian etc.

Nolpaza suprimă producția de acid clorhidric în stomac, reducând astfel aciditatea sucului gastric. Suprimarea secreției de acid clorhidric se realizează prin oprirea funcționării pompei de protoni, care furnizează ioni de hidrogen celulelor care produc HCl.

O scădere a acidității sucului gastric îl face mai puțin agresiv, din cauza căreia defectele mucoaselor încep să se vindece și să se vindece. Astfel, după un timp, ulcerul se vindecă, iar simptomele neplăcute cauzate de prezența acestui defect pe mucoasa gastrică dispar.

De asemenea, o scădere a acidității sucului gastric sporește efectul antibioticelor care distrug Helicobacter pylori, crescând astfel eficacitatea terapiei de eradicare. Datorită acestui efect, Nolpaza sau alte medicamente care reduc aciditatea sucului gastric sunt utilizate în terapia combinată de eradicare împotriva Helicobacter pylori în combinație cu antibiotice. În plus, în prezent se crede că utilizarea antibioticelor în combinație cu inhibitori ai pompei de protoni crește eficacitatea terapiei și, prin urmare, asigură eliminarea completă a Helicobacter pylori în Mai mult cazuri comparativ cu utilizarea izolata a antibioticelor în monoterapie.

În plus, o scădere a acidității reduce severitatea leziunilor esofagului în timpul refluxului conținutului gastric. Datorită acestui mecanism, Nolpaza este eficient în tratamentul refluxului gastroesofagian și GERD (boala de reflux gastroesofagian).

Nolpaza elimină complet simptomele bolilor stomacului și esofagului cauzate de aciditatea crescută a sucului gastric, în aproximativ 2 săptămâni de la utilizarea regulată. Cu toate acestea, pentru o vindecare completă sau pentru a obține o remisie stabilă, trebuie să luați medicamentul timp de cel puțin 4 săptămâni.

Nolpaza, prin reducerea acidității sucului gastric, crește nivelul de gastrină. Cu toate acestea, această creștere este reversibilă, iar nivelul enzimei revine de obicei la normal după întreruperea medicamentului.

Acțiunea Nolpaza atunci când este luată sub formă de tablete sau când este administrată intravenos este exact aceeași.

Când se administrează comprimate orale cu o doză de 20 mg, efectul medicamentului se dezvoltă în decurs de o oră, iar maximul se observă după 2 - 2,5 ore. După încetarea completă a administrării Nolpaza, aciditatea sucului gastric este restabilită la parametrii normali în 3 până la 4 zile.

Nolpaza nu modifică motilitatea tractului digestiv și, prin urmare, nu afectează viteza de mișcare a bolusului alimentar și ritmul obișnuit de golire intestinală.

Indicatii de utilizare

Tabletele Nolpaz și injecțiile intravenoase sunt indicate pentru utilizarea în tratamentul următoarelor afecțiuni sau boli:

• Tratamentul bolii de reflux gastroesofagian (GERD) în forme diferite, inclusiv esofagita de reflux erozivă și ulcerativă;
• Ameliorarea simptomelor cauzate de BRGE, cum ar fi arsuri la stomac, dureri la înghițire, eructații acre etc.;
• Tratamentul eroziunilor și ulcerelor mucoasei gastrice și intestinale cauzate de consumul de medicamente din grupa AINS (de exemplu, Aspirina, Indometacin, Ibuprofen, Nimesulid, Nise, Ketanov, Ketorol etc.);
• Tratamentul și prevenirea exacerbărilor ulcerului gastric și ulcerului duodenal;
• Aplicare in combinatie cu doua antibiotice pentru eradicarea Helicobacter pylori;
• Sindromul Zollinger-Ellison.

Instructiuni de folosire

Luați în considerare regulile de utilizare a tabletelor și liofilizatului pentru prepararea unei soluții injectabile separat pentru a evita confuzia.

Tablete Nolpaza (Nolpaza 20, Nolpaza 40) - instrucțiuni

Tabletele din ambele doze trebuie luate pe cale orală, înghițind întregi, fără a mușca, fără a mesteca sau a zdrobi în alte moduri, ci spălate cu o cantitate mică de lichid (apă plată, compot etc.). Medicamentul trebuie luat înainte de mese, în mod ideal înainte de micul dejun. Dacă comprimatele trebuie luate de două ori pe zi, atunci este optim să faceți acest lucru înainte de micul dejun și cină.

Dozele și durata utilizării lui Nolpaz sunt determinate de viteza de recuperare și de tipul de boală pentru care este luat medicamentul.

Pentru tratamentul BRGE, esofagită de reflux, precum și pentru ameliorarea simptomelor cauzate de aceste boli (arsuri la stomac, eructații acre, dureri la înghițire), este necesar să luați Nolpaza în următoarele doze, în funcție de severitatea patologiei. :

Ulcerul de stomac este o boală foarte, foarte frecventă astăzi. Mâncăm, de regulă, alimente nesănătoase și nu respectăm niciun regim. Și în plus, suntem nervoși pentru orice motiv. Situația mediului devine din ce în ce mai tensionată. Prin urmare, creșterea pacienților cu ulcere și alte tulburări digestive nu mai surprinde pe nimeni. Probabil, acum două sute de ani, un ulcer era o boală aproape incurabilă. Dar tu și cu mine suntem foarte norocoși. Trăim într-o epocă de dezvoltare rapidă a medicinei și farmacologiei. Au fost create un număr mare de medicamente și biologic aditivi activi pentru a normaliza digestia și a restabili membrana mucoasă a tractului gastrointestinal. Unul dintre cele mai comune medicamente pentru tratarea unor astfel de boli va fi descris în acest articol.

(numiți și: inhibitori ai pompei de protoni, inhibitori ai pompei de protoni, blocanți ai pompei de protoni, blocanți H + / K + -ATPazei, blocanți ai pompei de hidrogen etc.) - medicamente antisecretoare destinate tratamentului bolilor acid-dependente ale stomacului, duodenului și esofag blocând pompa de protoni (H + / K + -ATPaza) a celulelor parietale (parietale) ale mucoasei gastrice și reducând astfel secreția de acid clorhidric. Cea mai des folosită abreviere este PPI, mai rar - PPI.

Inhibitorii pompei de protoni sunt cei mai eficienți și moderni medicamenteîn tratamentul leziunilor ulcerative ale stomacului, duodenului (inclusiv cele asociate cu infecția cu Helicobacter pylori) și esofagului, asigurând o scădere a acidității și, în consecință, a agresivității sucului gastric.

Toți inhibitorii pompei de protoni sunt derivați de benzimidazol și au o structură chimică similară. IPP diferă numai în structura radicalilor de pe inelele piridină și benzimidazol. Mecanismul de acțiune al diverșilor inhibitori ai pompei de protoni este același, ei diferă în principal prin farmacocinetică și farmacodinamică.

Mecanismul de acțiune al unui inhibitor al pompei de protoni

Inhibitorii pompei de protoni, după ce trec prin stomac, intră în intestinul subțire, unde se dizolvă, după care intră în ficat prin fluxul sanguin și apoi pătrund prin membrană în celulele parietale ale mucoasei gastrice, unde sunt concentrați în tubii secretori. Aici, la pH acid, inhibitorii pompei de protoni sunt activați și transformați în tetraciclici

Mecanismul de acțiune al inhibitorilor pompa de protoni (Maev I.V. și alții)

sulfenamidă, care este încărcată și, prin urmare, nu poate pătrunde în membrane și nu părăsește compartimentul acid din interiorul tubilor secretori ai celulei parietale. În această formă, inhibitorii pompei de protoni formează legături covalente puternice cu grupările mercapto ale reziduurilor de cisteină ale H + / K + -ATPazei, care blochează tranzițiile conformaționale ale pompei de protoni și devine ireversibil excluși din secreția de acid clorhidric. Pentru reluarea producției de acid, este necesară sinteza de noi H + / K + -ATPaze. Jumătate din H + / K + -ATPaze umane sunt reînnoite în 30-48 de ore, iar acest proces determină durata efectului terapeutic al IPP. Cu prima sau cu o singură doză de PPI, efectul său nu este maxim, deoarece nu toate pompele de protoni până în acest moment sunt încorporate în membrana secretorie, unele dintre ele se află în citosol. Când aceste molecule, precum și H + / K + -ATPaze nou sintetizate, apar pe membrană, ele interacționează cu dozele ulterioare de IPP, iar efectul său antisecretor este pe deplin realizat (Lapina T.L., Vasiliev Yu.V.).

Tipuri de inhibitori ai pompei de protoni

Clasificarea chimică anatomică terapeutică (ATC) din secțiunea A02B Medicamente antiulceroase și de reflux gastroesofagian conține două grupe cu inhibitori ai pompei de protoni. Grupul A02BC „Inhibitori ai pompei de protoni” enumeră denumirile internaționale neproprietate (DCI) a șapte IPP (primele șase tipuri ale acestora sunt aprobate pentru utilizare în Statele Unite și Federația Rusă, al șaptelea, dexrabeprazolul, nu are aprobare pentru utilizare): Esomeprazolul, dexlansoprazolul și dexarabeprazolul sunt izomeri optici ai omeprazolului, lansoprazolului și, respectiv, rabeprazolului, cu activitate biologică mai mare. În acest grup sunt incluse și combinațiile:

A02BC53 Lansoprazol în combinație cu alte medicamente
A02BC54 Rabeprazol în asociere cu alte medicamente

În grupa A02BD „Combinații de medicamente pentru eradicare Helicobacter pylori»Enumeră inhibitorii pompei de protoni în combinație cu diferite antibiotice pentru tratament Helicobacter pylori-boli asociate ale tractului digestiv:

A02BD01 Omeprazol, amoxicilină și metronidazol
A02BD02 Lansoprazol, tetraciclină și metronidazol
A02BD03 Lansoprazol, amoxicilină și metronidazol
A02BD04 Pantoprazol în combinație cu amoxicilină și claritromicină
A02BD05 Omeprazol, amoxicilină și claritromicină
A02BD06 Esomeprazol, amoxicilină și claritromicină
A02BD07 Lansoprazol, amoxicilină și claritromicină
A02BD09 Lansoprazol, claritromicină și tinidazol
A02BD10 Lansoprazol, amoxicilină și levofloxacină

Există o serie de noi inhibitori ai pompei de protoni în diferite stadii de dezvoltare și studii clinice. Cel mai cunoscut dintre acestea și aproape de finalizarea studiilor este tenatoprazolul. Cu toate acestea, unii clinicieni consideră că nu are avantaje farmacodinamice clare față de predecesorii săi și că diferențele se referă numai la farmacocinetica substanței active (Zakharova N.V.). Printre avantajele ilaprazolului este că este mai puțin dependent de polimorfismul genei CYP2C19 și că timpul de înjumătățire (T 1/2) este de 3,6 ore (Mayev I.V. și colab.)

În ianuarie 2009, Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA) a aprobat al șaselea inhibitor al pompei de protoni dexlansoprazol, care este un izomer optic al lansoprazolului, pentru tratamentul BRGE; în mai 2014, a primit o autorizație în Rusia.

În Indexul farmacologic la secțiunea Medicamente gastrointestinale există o grupă „Inhibitori ai pompei de protoni”.

Prin ordinul Guvernului Federației Ruse din 30 decembrie 2009 nr. 2135-r, unul dintre inhibitorii pompei de protoni - omeprazol (capsule; liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă; liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru perfuzie; tablete filmate); ) este inclusă în Lista medicamentelor vitale și esențiale.

În prezent, 5 doze standard de inhibitori ai pompei de protoni sunt autorizate în Europa pentru tratamentul BRGE (esomeprazol 40 mg, lansoprazol 30 mg, omeprazol 20 mg, rabeprazol 20 mg,
pantoprazol 40 mg) și unul dublu (omeprazol 40 mg). Dozele standard de inhibitori ai pompei de protoni sunt autorizate pentru tratamentul esofagitei erozive timp de 4-8 săptămâni, iar doza dublă este pentru tratamentul pacienților refractari care au fost tratați anterior cu doze standard prescrise timp de până la 8 săptămâni. Dozele standard sunt prescrise o dată pe zi, o doză dublă - de două ori pe zi (V.D. Pasechnikov și alții).

Inhibitori fără prescripție medicală a pompei de protoni

În primele decenii după apariția lor, medicamentele antisecretorii în general și inhibitorii pompei de protoni din Statele Unite, Rusia și multe alte țări erau medicamente eliberate pe bază de rețetă. În 1995, FDA a autorizat vânzarea Over-the-Coutne (R) a blocantului H2 Zantac 75, iar în 2003, primul PPI Prilosec OTC (omeprazol magneziu) fără prescripție medicală. Ulterior, IPP OTC au fost înregistrate în SUA: Omeprazol (omeprazol), Prevacid 24HR (lansoprazol),
Nexium 24HR (esomeprazol magneziu), Zegerid OTC (omeprazol + bicarbonat de sodiu). Toate formele OTC se caracterizează printr-un conținut redus de ingredient activ și sunt destinate „tratării arsurilor la stomac frecvente”.

Pantoprazol 20 mg este aprobat pentru eliberarea OTC în Uniunea Europeană (UE) la 12.6.2009, în Australia - în 2008. Esomeprazol 20 mg - în UE la 26.8.2013 Lansoprazol - în Suedia din 2004, ulterior permis într-un număr de altele Țările UE, Australia și Noua Zeelandă. Omeprazolul se află în Suedia din 1999, mai târziu în Australia și Noua Zeelandă, alte țări UE, Canada și o serie de țări din America Latină. Rabeprazolul se află în Australia din 2010, mai târziu în Marea Britanie (Boardman HF, Heeley G. The role of the pharmacist in the selection and use of over-the-counter proton-pump inhibitors. Int J Clin Pharm (2015) 37: 709 -716. DOI 10.1007 / s11096-015-0150-z).

În Rusia, vânzările fără rețetă sunt permise, în special, următoarele forme de dozare de IPP
:

• Gastrozol, Omez, Ortanol, Omeprazol-Teva, Ultop, capsule care conțin 10 mg omeprazol
• Bereta, Noflux, Pariet, Rabiet, capsule care conțin 10 mg rabeprazol sodic (sau rabeprazol)
• Controloc capsule care conțin 20 mg pantoprazol

Regula generala la administrarea unui IPP fără rețetă: dacă nu există efect în primele trei zile, este necesar un consult de specialitate. Durata maximă a tratamentului cu un IPP OTC fără consultarea medicului este de 14 zile (pentru Controloc - 4 săptămâni). Intervalul dintre cursurile de 14 zile trebuie să fie de cel puțin 4 luni.

Inhibitori ai pompei de protoni în tratamentul bolilor gastro-intestinale

Inhibitorii pompei de protoni sunt cele mai eficiente medicamente care suprimă producția de acid clorhidric, deși au unele dezavantaje. Ca atare, au găsit o largă aplicație în tratamentul bolilor dependente de acid ale tractului gastrointestinal, inclusiv, dacă este necesar, eradicarea Helicobacter pylori.

Boli și afecțiuni în tratamentul cărora este indicată utilizarea inhibitorilor pompei de protoni (Lapina T.L.):

• boala de reflux gastroesofagian (GERD)
• ulcer gastric și/sau duodenal
• sindromul Zollinger-Ellison
• leziuni ale mucoasei gastrice cauzate de administrarea de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)
• boli si afectiuni in care este indicata eradicarea Helicobacter pylori.

Numeroase studii au arătat o relație directă între durata menținerii acidității gastrice cu un pH > 4,0 și viteza de vindecare a ulcerelor și eroziunilor la nivelul esofagului, ulcerelor gastrice și duodenale, frecvența eradicării Helicobacter pylori și scăderea simptomelor caracteristice. a manifestărilor extraesofagiene ale refluxului gastroesofagian. Cu cât aciditatea conținutului stomacului este mai mică (adică cu cât valoarea pH-ului este mai mare), cu atât efectul tratamentului este atins mai repede. În general, putem spune că pentru majoritatea bolilor legate de acid, este important ca nivelul pH-ului din stomac să fie mai mare de 4,0 pentru cel puțin 16 ore pe zi. Studii mai detaliate au stabilit că fiecare dintre bolile dependente de acid are propriul nivel critic de aciditate, care trebuie menținut timp de cel puțin 16 ore pe zi (Isakov V.A.):

Boli legate de acid	Nivelul de aciditate necesar pentru vindecare, pH, nu mai puțin
Sângerări gastro-intestinale	6
BRGE complicată de manifestări extraesofagiene	6
Terapie cvadruplă sau triplă cu antibiotice	5
BRGE erozivă	4
Leziuni ale mucoasei gastrice cauzate de administrarea de antiinflamatoare nesteroidiene	4
Dispepsie funcțională	3
Terapie de întreținere pentru BRGE	3

În patogeneza ulcerului gastric și/sau duodenal, verigă decisivă este dezechilibrul dintre factorii de agresiune și factorii de protecție a mucoasei. În prezent, printre factorii de agresiune, pe lângă hipersecreția de acid clorhidric, se numără: hiperproducția de pepsină, Helicobacter piylori, motilitatea gastroduodenală afectată, efectul asupra membranei mucoase a stomacului și duodenului acizilor biliari și lisolicetină, enzime pancreatice. în prezența membranei duodenogastrice și fumatul de reflux, consumul de băuturi alcoolice, luarea anumitor medicamente, cum ar fi medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene. Factorii de protecție includ: secreția de mucus gastric, producția de bicarbonați, care ajută la neutralizarea acidității intragastrice la suprafața mucoasei gastrice până la 7 unități. pH-ul, capacitatea acestora din urmă de a se regenera, sinteza prostaglandinelor, care au efect protector și sunt implicate în asigurarea unui flux sanguin adecvat în mucoasa stomacului și a duodenului. Este important ca mulți dintre acești factori de agresiune și apărare să fie determinați genetic, iar echilibrul dintre ei este menținut prin interacțiunea coordonată a sistemului neuroendocrin, inclusiv cortexul cerebral, hipotalamusul, glandele endocrine periferice și hormonii și polipeptidele gastro-intestinale. Rolul cel mai important al hiperacidității în geneza bolii ulceroase peptice este confirmat de eficacitatea clinică ridicată a medicamentelor antisecretoare care sunt utilizate pe scară largă în terapia modernă a bolii ulcerului peptic, printre care inhibitorii pompei de protoni joacă un rol principal (Mayev I.V.).

Inhibitori ai pompei de protoni în regimuri de eradicare Helicobacter pylori

Eradicarea Helicobacter pylori nu atinge întotdeauna scopul. Utilizarea foarte răspândită și necorespunzătoare a agenților antibacterieni obișnuiți a dus la creșterea rezistenței la aceștia. Helicobacter pylori. Este recunoscut faptul că în diferite țări ale lumii (diferite regiuni), este recomandabil să folosiți diferite scheme. În marea majoritate a regimurilor, unul dintre inhibitorii pompei de protoni este prezent în mod necesar în așa-numita doză standard (omeprazol 20 mg, lansoprazol 30 mg, pantoprazol 40 mg, esomeprazol 20 mg, rabeprazol 20 mg de 2 ori pe zi). Prezența unui inhibitor al pompei de protoni în schemă crește semnificativ eficacitatea antibioticelor și crește dramatic procentul de eradicare cu succes. O excepție când nu se folosesc inhibitori ai pompei de protoni este atrofia mucoasei gastrice cu aclorhidrie, confirmată prin pHmetrie. Alegerea unuia sau altuia inhibitor al pompei de protoni afectează probabilitatea eradicării, totuși, înlocuirea altor medicamente (antibiotice, citoprotectoare) are un efect mult mai mare decât IPP. Recomandări specifice pentru eradicarea Helicobacter pylori sunt date în Standardele pentru diagnosticul și tratamentul bolilor dependente de acid și asociate cu Helicobacter pylori adoptate de Societatea Științifică a Gastroenterologilor din Rusia în 2010.

Inhibitorii pompei de protoni cresc riscul de fracturi, posibil cauza Clostridium difficile-diaree asociată și poate provoca hipomagnezemie și demență la bătrânețe, și probabil crește riscul de pneumonie la vârstnici

Administrația Statelor Unite pentru Alimente și Medicamente (FDA) a emis o serie de rapoarte privind posibilele pericole asociate cu doze prelungite sau mari de inhibitori ai pompei de protoni:

• În mai 2010, FDA a emis un avertisment cu privire la riscul crescut de fracturi ale șoldului, încheieturii și coloanei vertebrale la utilizarea prelungită sau la doze mari de inhibitori ai pompei de protoni („FDA avertizează”)
• În februarie 2012, FDA a emis o notificare avertizând pacienții și clinicienii că terapia cu inhibitori ai pompei de protoni poate crește riscul de diaree asociată cu Clostridium difficile (Comunicarea FDA din 8.2.2012).

Pe baza acestor informații și a informațiilor similare, FDA consideră că: atunci când prescriu inhibitori ai pompei de protoni, medicii ar trebui să aleagă cea mai mică doză posibilă sau un curs mai scurt de tratament care este adecvat pentru starea pacientului.

Au fost descrise mai multe cazuri de hipomagnezemie care pune viața în pericol (lipsa magneziului în sânge) asociată cu utilizarea inhibitorilor pompei de protoni (Yang Y.-X., Metz D.C.). Inhibitorii pompei de protoni, atunci când sunt administrați în asociere cu diuretice la pacienții vârstnici, cresc ușor riscul de spitalizări pentru hipomagnezemie. Cu toate acestea, acest fapt nu ar trebui să afecteze prescrierea rezonabilă a inhibitorilor pompei de protoni, iar riscul scăzut nu necesită screening pentru nivelurile de magneziu din sânge (Zipursky J el al. Proton Pump Inhibitors and Hospitalization with Hypomagnesemia: A Population-Based Case-Control Studiu / PLOS Medicină - 30.09.2014).

Conform studiilor efectuate în Germania (Centrul German pentru Boli Neurodegenerative, Bonn), utilizarea pe termen lung a inhibitorilor pompei de protoni crește riscul de demență la bătrânețe cu 44% (Gomm W. et al. Association of Proton Pump Inhibitors With Risk of Dementa. A Pharmacoepidemiological Claims Data Analysis. JAMA Neurol. Publicat online 15 februarie 2016. doi: 10.1001 / jamaneurol.2015.4791).

Oamenii de știință din Marea Britanie au descoperit că persoanele în vârstă care au primit IPP într-o perioadă de doi ani au un risc mai mare de pneumonie. Logica autorilor studiului este următoarea: acidul din stomac creează o barieră pentru microbiota intestinală, care este patogenă pentru plămâni. Prin urmare, dacă producția de acid scade din cauza aportului de PPI, atunci din cauza refluxurilor mari, mai mulți agenți patogeni pot pătrunde în tractul respirator (J. Zirk-Sadowski, și colab. Inhibitori ai pompei de proton și risc pe termen lung de pneumonie dobândită în comunitate la vârstnici). Adulți, Jurnalul Societății Americane de Geriatrie, 2018; DOI: 10.1111 / jgs.15385).

Luarea de inhibitori ai pompei de protoni în timpul sarcinii

Diferiții inhibitori ai pompei de protoni au diferite categorii de risc FDA pentru făt: Administrarea de inhibitori ai pompei de protoni pentru boala de reflux gastroesofagian în timpul primului trimestru de sarcină dublează cu mult riscul de a avea un copil cu defecte cardiace (GI & Hepatology News, august 2010).

Există, de asemenea, studii care demonstrează că administrarea de inhibitori ai pompei de protoni în timpul sarcinii crește riscul de astm la un copil nenăscut de 1,34 ori (luând blocante H2 de 1,45 ori). Sursa: Lai T., et al. Consumul de droguri supresoare de acid în timpul sarcinii și riscul de astm bronșic în copilărie: o meta-analiză. Pediatrie. ianuarie 2018.

Selectarea inhibitorilor pompei de protoni

Efectul de suprimare a acidului al inhibitorilor pompei de protoni este strict individual pentru fiecare pacient. O serie de pacienți au fenomene precum „rezistența la inhibitorii pompei de protoni”, „descoperirea acidului nocturn” etc. Acest lucru se datorează atât factorilor genetici, cât și stării organismului. Prin urmare, în tratamentul bolilor dependente de acid, numirea inhibitorilor pompei de protoni trebuie ajustată individual și în timp util, ținând cont de răspunsul la tratament. Este recomandabil să se determine ritmul individual de aport și dozele de medicamente pentru fiecare pacient sub controlul pH-metriei intragastrice (Bredikhina N.A., Kovanova L.A.; Belmer S.V.).

pH-gram zilnic al stomacului după administrarea IPP

Comparația inhibitorilor pompei de protoni

Este în general acceptat că inhibitorii pompei de protoni sunt cele mai eficiente tratamente pentru bolile legate de acid. Clasa de medicamente antisecretoare care au apărut înaintea IPP - blocanții H2 ai receptorilor de histamină sunt eliminate treptat din practica clinică, iar IPP concurează doar între ele. Există puncte de vedere diferite în rândul gastroenterologilor cu privire la eficacitatea comparativă a unor tipuri specifice de inhibitori ai pompei de protoni. Unii dintre ei susțin că, în ciuda unor diferențe care există între IPP, până în prezent nu există date convingătoare care să ne permită să vorbim despre eficacitatea mai mare a oricărui IPP în comparație cu altele (Vasiliev Yu.V. et al.) Sau că în timpul eradicării Tipul Нр de IPP inclus în compoziția de triplu (terapie cvadruplă) nu contează (Nikonov EK, Alekseenko SA). Alții scriu că, de exemplu, esomeprazolul este fundamental diferit de ceilalți patru IPP: omeprazol, pantoprazol, lansoprazol și rabeprazol (Lapina T.L., Demyanenko D. și alții). Alții cred că rabeprazolul este cel mai eficient (Ivashkin V.T. și alții, Maev I.V. și alții).

Un grup de oameni de știință din Germania (Kirchheiner J. și colab.) a efectuat o metaanaliză doză-răspuns pentru pH-ul intragastric mediu de 24 de ore și procentul de timp cu un pH > 4 în 24 de ore pentru diferite IPP. Ei au obținut următoarele valori ale eficacității diferitelor IPP pentru a obține o valoare medie a pH-ului intragastric = 4:
Costul genericelor de omeprazol, pantoprazol și lansoprazol este mult mai mic decât preparatele originale de esomeprazol și rabeprazol, ceea ce are o importanță nu mică pentru pacient și determină adesea alegerea unui medicament pe baza capacităților financiare, în special pentru utilizarea pe termen lung. (Alekseenko SA).

Denumirile comerciale ale medicamentelor - inhibitori ai pompei de protoni

O gamă largă de diferite medicamente din grupul inhibitorilor pompei de protoni este prezentată pe piața farmaceutică internă:

• substanță activă omeprazol: Bioprazol, Vero-omeprazol, Gastrozol, Demeprazol, Zhelkizol, Zerocid, Zolser, Crismel, Lomak, Losec, Losec MAPS, Omegast, Omez, Omezol, Omecaps, Omeparme, Omeprazol, Omeprazol, Omeprazol, Omeprazol, Omeprazol-Ako, Omeprazol -EK, Omeprazol-OBL, Omeprazol-Teva, Omeprazol-Richter, Omeprazol-FPO, Omeprazol Sandoz, Omeprazol Stada, Omeprol, Omeprus, Omefez, Pmizak, Omipixol, Omitiksid, Ormisak -20, Promezol, Soprazol, Promesek, Soprazol , Ultop, Helicide, Helol, Tsisagast
• substanța activă este omeprazolul, în plus față de care medicamentul conține o cantitate notabilă de bicarbonat de sodiu: Omez insta
• substanță activă omeprazol + domperidonă: Omez-d
• ingredient activ pantoprazol: Zipantol, Controloc, Krosacid, Nolpaza, Panum, Peptazol, Pizhenum-Sanovel, Pulloref, Sanpraz, Ultera
• substanță activă lansoprazol: Acrylanz, Helikol, Lanzabel, Lanzap, Lanzoptol, Lansoprazole, Lansoprazole pelete, Lansoprazole Stada, Lansofed, Lancid, Loenzar-Sanovel, Epicur
• substanță activă rabeprazol: Bereta, Zolispan, Zulbex, Noflux (numit anterior Zolispan), Ontaym, Noflux, Pariet, Rabelok, Rabeprazol-OBL, Rabeprazol-SZ, Rabiet, Razo, Khairabezol
• substanta activa