Περισσότερο από το 90% του πληθυσμού υποφέρει από πεπτικά προβλήματα, καούρα και γαστρίτιδα, αλλά λίγοι γνωρίζουν ότι φάρμακα που έχουν σχεδιαστεί για την ανακούφιση της πάθησης υπάρχουν από καιρό και χρησιμοποιούνται ενεργά στην ιατρική πρακτική σε περιπτώσεις όπου τα αντιόξινα δεν βοηθούν. Ας καταλάβουμε τι είναι ο αναστολέας της αντλίας πρωτονίων, θα εξετάσουμε επίσης μια λίστα φαρμάκων.

Από πού προήλθε η αντλία στο ανθρώπινο σώμα;

Η αντλία πρωτονίων, γνωστή και ως αντλία πρωτονίων, είναι μια ενζυματική πρωτεΐνη που προάγει την παραγωγή του Αυτή είναι μια απαραίτητη και ουσιαστική δράση για τη διαδικασία της πέψης των τροφίμων. Ωστόσο, συμβαίνει συχνά το οξύ να αρχίζει να παράγεται σε μεγάλες ποσότητες, γεγονός που οδηγεί σε δυσάρεστες και επώδυνες αισθήσεις στο στομάχι.

Ενδείξεις χρήσης

Ένας αναστολέας αντλίας πρωτονίων (η λίστα φαρμάκων θα παρατεθεί παρακάτω) χρησιμοποιείται αρκετά συχνά.

Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων ή οι αναστολείς, είναι φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ασθενειών του γαστρεντερικού σωλήνα που σχετίζονται με υψηλή οξύτητα:

Γαστρίτιδα, συμπεριλαμβανομένης της διαβρωτικής.

Έλκη στομάχου και δωδεκαδακτύλου.

Δωδεκαδακτυλίτιδα - φλεγμονή του βλεννογόνου του δωδεκαδακτύλου.

ΓΟΠΝ - παλινδρόμηση, στην οποία το περιεχόμενο του στομάχου ρίχνεται τακτικά στον οισοφάγο, το οποίο με την πάροδο του χρόνου διαβρώνει τη βλεννογόνο μεμβράνη του οισοφάγου, της τραχείας και του φάρυγγα.

Δυσπεψία - διαταραχές στην πεπτική διαδικασία, κατά τις οποίες υπάρχει αίσθημα μαχαιρώματος / πόνου κοπής στην επιγαστρική περιοχή (περιοχή ηλιακού πλέγματος) μετά το φαγητό.

Οι συνέπειες της λήψης μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (όπως η δικλοφενάκη) που ερεθίζουν τους βλεννογόνους του γαστρεντερικού σωλήνα.

Σύνδρομο Zollinger-Ellison - γαστρίνωμα - ένας κακοήθης όγκος που προκαλεί αυξημένη έκκριση υδροχλωρικού οξέος.

Σε όλες αυτές τις περιπτώσεις, ενδείκνυνται αναστολείς αντλίας πρωτονίων.

Μηχανισμός δράσης

Τα δισκία ή οι κάψουλες PPI λαμβάνονται από το στόμα, διαλύονται στο λεπτό έντερο και μεταφέρονται με το αίμα μέσω του ήπατος στα εκκριτικά σωληνάρια, όπου αρχίζουν να συσσωρεύονται. Δρώντας απευθείας στα σωληνάρια, που παράγουν υδροχλωρικό οξύ, οι αναστολείς μειώνουν την έκκρισή του, αντίστοιχα, μειώνεται η επιθετικότητα του γαστρικού υγρού.

Ένας αναστολέας αντλίας πρωτονίων (μια λίστα φαρμάκων διατίθεται σε οποιοδήποτε φαρμακείο) συνταγογραφείται από τον γιατρό σας.

Ο μηχανισμός λειτουργίας όλων των φαρμάκων αυτού του τύπου είναι ο ίδιος, αλλά η συγκέντρωση της δραστικής ουσίας, η οποία διατηρεί το απαιτούμενο επίπεδο pH, και η ταχύτητα δράσης διαφέρουν. Μόνο ένας γιατρός μπορεί να τα παραλάβει αφού λάβει μετρήσεις οξύτητας, πραγματοποιείται εντός μιας ημέρας. Στη συνέχεια, συνταγογραφείται ένα κατάλληλο φάρμακο και παρακολουθείται η αποτελεσματικότητά του. Εάν δεν έρθει ανακούφιση, και αυτό είναι δυνατό σε περίπτωση αντοχής σε φάρμακα αυτού του είδους, τότε θα πρέπει να αναζητηθεί αντικατάσταση.

Όσον αφορά το pH, καθοδηγούνται από την κατάσταση οξύτητας του γαστρεντερικού σωλήνα. Υπάρχουν 14 μονάδες συνολικά, το νερό είναι ουδέτερο, βρίσκεται στη μέση της οξεοβασικής ισορροπίας και έχει pH ίσο με 7. Ένα όξινο μέσο πηγαίνει στην κάτω πλευρά του νερού και ένα αλκαλικό στην επάνω.

Για διαφορετικούς τύπους ασθενειών που σχετίζονται με αυξημένη παραγωγή υδροχλωρικού οξέος, είναι χαρακτηριστικές διαφορετικές τιμές pH. Για παράδειγμα, ένα δωδεκαδακτυλικό έλκος μπορεί να επουλωθεί σε pH μεγαλύτερο από 3 κατά τη διάρκεια της ημέρας και για να σκοτωθεί το βακτήριο Helicobacter pylori, απαιτείται ένα ασθενώς όξινο περιβάλλον, όπου το pH είναι μεγαλύτερο από 5.

Σύμφωνα με τον κανόνα pH και την καθιερωμένη διάγνωση, ο γιατρός συνταγογραφεί ένα ή άλλο φάρμακο από την ομάδα αναστολέων αντλίας πρωτονίων σε μια συγκεκριμένη δόση για μια συγκεκριμένη περίοδο.

Διάρκεια εισαγωγής

Η πορεία της θεραπείας μπορεί να είναι αρκετοί μήνες ή και χρόνια. Για παράδειγμα, η οδηγία για το φάρμακο "Rabeprazole" περιγράφει τη διάρκεια της εισαγωγής. είναι ασφαλή για τον οργανισμό, αφού δρουν τοπικά και δεν προκαλούν εθισμό, δηλαδή μετά το τέλος του μαθήματος δεν μπορείς να φοβηθείς το λεγόμενο «στερητικό σύνδρομο». Αυτό το είδος φαρμάκου δεν αμβλύνει την ασθένεια, αλλά τη θεραπεύει πλήρως.

Είναι πλέον σαφές τι είναι ο αναστολέας της αντλίας πρωτονίων. Ο κατάλογος των φαρμάκων είναι πολύ εκτενής.

Ομάδα αποκλειστών αντλίας πρωτονίων

Ομεπραζόληείναι γνωστό φάρμακο. Διαθέσιμο προς πώληση:

- «Ομεπραζόλη-Ακρί».

- Το "Omeprazole-Richter" είναι η πιο ισχυρή επιλογή.

- «Ομεπραζόλη Σαντόζ». Ένας συνδυασμένος παράγοντας που χρησιμοποιείται μάλλον για τη ρύθμιση της παραγωγής υδροχλωρικού οξέος και των λειτουργιών του γαστρεντερικού σωλήνα.

Είναι από καιρό γνωστό ότι η ομεπραζόλη είναι αναστολέας της αντλίας πρωτονίων, αλλά σήμερα προτιμάται να συνταγογραφείται λιγότερο συχνά, καθώς τα φάρμακα νέας γενιάς διαφέρουν προς το καλύτερο τόσο ως προς την αποτελεσματικότητα όσο και ως προς την εκδήλωση παρενεργειών.

Επιτρέπεται η είσοδος όχι μόνο από το στόμα, αλλά και ενδοφλέβια, γεγονός που συμβάλλει στην απόκτηση γρήγορου αποτελέσματος. Υποτροπές της νόσου δεν παρατηρήθηκαν εντός 10 ετών από την παρακολούθηση του ασθενούς.

Παντοπραζόλη

Κάθε συσκευασία περιέχει οδηγίες χρήσης για την Παντοπραζόλη. Η τιμή του φαρμάκου είναι κατά μέσο όρο 130 ρούβλια.

Η "παντοπραζόλη" με μεγάλη προσοχή, αλλά συνταγογραφείται κατά το 2ο και 3ο τρίμηνο της εγκυμοσύνης, εάν το πιθανό όφελος αναμένεται να είναι πολύ υψηλότερο από τον κίνδυνο για το παιδί. Δεν έχουν πραγματοποιηθεί δοκιμές σε έγκυες γυναίκες, αλλά δεν έχουν παρατηρηθεί ανεπιθύμητες ενέργειες στο έμβρυο σε ζώα.

Πριν χρησιμοποιήσετε την Ομεπραζόλη και την Παντοπραζόλη, θα πρέπει να διαβάσετε προσεκτικά τον εκτενή κατάλογο αλληλεπιδράσεων φαρμάκων και να συμβουλευτείτε το γιατρό σας εάν σκοπεύετε να πάρετε οποιοδήποτε φάρμακο από αυτόν τον κατάλογο ταυτόχρονα με άλλα φάρμακα. Αναλογικό - "Nolpaza".

Σε τι συνταγογραφείται αυτό το φάρμακο; Είναι επίσης αναστολέας αντλίας πρωτονίων. Διατίθεται σε δύο μορφές - δισκία και αμπούλες για ένεση. Αλλά στην πραγματικότητα, οι αμπούλες είναι ένα λυοφιλοποιημένο προϊόν από το οποίο παρασκευάζεται ένα ενέσιμο διάλυμα. Τις περισσότερες φορές συνταγογραφείται για πεπτικό έλκος, αλλά χρησιμοποιείται με επιτυχία για άλλες ασθένειες του γαστρεντερικού σωλήνα.

Χάρη στον χυμό που παράγεται σε μικρότερο όγκο, η βλεννογόνος μεμβράνη δεν ερεθίζεται τόσο πολύ. Εάν υπάρχουν έλκη και διάβρωση, τότε σταδιακά επουλώνονται. Το Nolpaza το αντιμετωπίζει τέλεια. Για το τι συνταγογραφείται το φάρμακο, έγινε σαφέστερο. Ανάλογα - "Lanzap", "Lansofed", "Loenzar-sanovel", "Epicur", "Akrilanz", κ.λπ. Χρησιμοποιείται περιορισμένα στη θεραπεία εγκύων γυναικών και παιδιών, η χρήση είναι ανεπιθύμητη εάν μπορείτε να επιλέξετε άλλο φάρμακο.

Η ραβεπραζόλη είναι ένα άλλο φάρμακο από την ομάδα των αναστολέων της αντλίας πρωτονίων.

Οι οδηγίες για το φάρμακο "Rabeprazole" υποδεικνύουν ότι είναι ασυμβίβαστο με υγρά αντιόξινα. Το αποτέλεσμα ενισχύεται όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με "Βαρφαρίνη", "Διαζεπάμη", "Θεοφυλλίνη" και "Φαινυτοΐνη". Ανάλογα - "Bereta", "Zolispan", "Noflux", "Pariet", "Rabelok", "Khairabezol", κ.λπ.

Η "λανσοπραζόλη" είναι ένα αποτελεσματικό φάρμακο για ασθένειες του γαστρεντερικού σωλήνα. Αποκλείει την παραγωγή γαστρικού υγρού. Αυτό επιβεβαιώνεται από τις οδηγίες για το φάρμακο "Lansoprazole". Επιπλέον, το φάρμακο καταπολεμά το βακτήριο Helicobacter pylori. Ειδικά αντισώματα σε αυτό παράγονται εντατικά λόγω της δράσης του φαρμάκου. Το φάρμακο λειτουργεί στο μέγιστο τις πρώτες ημέρες από την έναρξη της εισαγωγής. Ανάλογα - "Emanera", "Nexium", "Losek", "Sanpraz", κ.λπ. Ορισμένα φάρμακα που λαμβάνονται ταυτόχρονα με "Lansoprazole" μπορούν να αυξήσουν τη συγκέντρωσή του στο πλάσμα του αίματος και να ενισχύσουν το αποτέλεσμα. Αυτά είναι η ιμιπραμίνη, η κλομιπραμίνη, η σιταλοπράμη. Η "διαζεπάμη" και η "φαινυτοΐνη" αυξάνουν ελαφρώς την περιεκτικότητα και η "κετοκοναζόλη", "ιτρακοναζόλη" και "κλαριθρομυκίνη" μειώνουν την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου. Έτσι περιγράφεται η λανσοπραζόλη στις οδηγίες χρήσης.

Εσομεπραζόλη - καλό φάρμακομε γαστρικό έλκος και έλκος δωδεκαδακτύλου. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με αντιβιοτικά. Αντιμετωπίζει στη φάση της έξαρσης των ασθενειών και χρησιμοποιείται για προφύλαξη. Καταστέλλει την αναπαραγωγή του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού. Το φάρμακο "Εσομεπραζόλη" (κάψουλες και ενέσιμο διάλυμα) χρησιμοποιείται για ένα μήνα σε δόση 40 mg την ημέρα. Για προφύλαξη, η δόση μπορεί να μειωθεί στο μισό.

Προληπτικά μέτρα

Στο πλαίσιο της θεραπείας με αναστολείς αντλίας πρωτονίων, τα συμπτώματα του καρκίνου μπορεί να γίνουν ήπια, επομένως, πριν από την έναρξη της θεραπείας, είναι απαραίτητο να υποβληθείτε σε εξέταση για να αποκλειστεί η εμφάνιση όγκων. Επιπλέον, θα απαιτηθεί επείγουσα έρευνα σε περίπτωση συχνών εμετών, ιδιαίτερα με αίμα, αναστατωμένων κοπράνων και αλλαγών στο χρώμα και την οσμή του, καθώς και απότομη απώλεια βάρους. Επομένως, αξίζει να παίρνετε το "Rabeprazole sodium" με προσοχή.

Αυτή η ομάδα φαρμάκων, σύμφωνα με πρόσφατες μελέτες, αυξάνει την ευθραυστότητα των οστών, αντίστοιχα, και τον κίνδυνο καταγμάτων, καθώς και προκαλεί σχετική διάρροια (δηλαδή που προκαλείται από τη λήψη ορισμένων φαρμάκων), υπομαγνησιαιμία και άνοια σε μεγάλη ηλικία.

Για το λόγο αυτό, ο γιατρός θα πρέπει πρώτα να συνταγογραφήσει τη χαμηλότερη δυνατή δόση ή τη συντομότερη δυνατή πορεία χορήγησης και να παρατηρήσει το αποτέλεσμα.

Χρήση αντιβιοτικών

Οι αναστολείς αντλίας πρωτονίων (φάρμακα νέας γενιάς) χρησιμοποιούνται στη σύνθετη θεραπεία ασθενειών που προκαλούνται από το βακτήριο Helicobacter pylori, το οποίο μπορεί να συμβάλει στην εμφάνιση προβλημάτων στο γαστρεντερικό σωλήνα και να προκαλέσει υποτροπές φαινομενικά θεραπευμένων ασθενειών. Στην περίπτωση αυτή, στη θεραπεία προστίθενται αντιβιοτικά, κυρίως της σειράς των τετρακυκλινών.

Αυτή είναι μια ομάδα ισχυρών αντιβιοτικών, επομένως σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να τα συνταγογραφείτε μόνοι σας.

Παρενέργειες

Όπως με κάθε φάρμακο, υπάρχει ένας αριθμός πιθανών παρενεργειών με τους αποκλειστές αντλίας πρωτονίων:

• αυξημένη υπνηλία - επομένως, αυτό το είδος φαρμάκου απαγορεύεται να λαμβάνεται από άτομα των οποίων οι δραστηριότητες απαιτούν προσοχή και ταχύτητα αντιδράσεων, για παράδειγμα, οδηγοί.

• πονοκεφάλους που φτάνουν σε ημικρανίες - τα φάρμακα κατά της ημικρανίας δεν απαγορεύεται να λαμβάνονται ταυτόχρονα με PPI, αλλά είναι επιθυμητή η συμβουλή γιατρού.

• ζάλη και αδυναμία?

• πόνος στα πόδια, τη σπονδυλική στήλη, τις αρθρώσεις.

• δυσπεψία - διάρροια ή δυσκοιλιότητα, ναυτία.

• αλλαγή στη γεύση?

• ξερό στόμα;

• αλλεργικές αντιδράσεις - κνίδωση, κνησμός.

• επιβράδυνση του σχηματισμού αιμοσφαιρίων - λευκοκυττάρων και αιμοπεταλίων.

• αυξημένη εφίδρωση, ρίγη.

Σε αυτές τις περιπτώσεις, πρέπει να ειδοποιηθεί ο θεράπων ιατρός και, κατά κανόνα, συνταγογραφείται άλλο κατάλληλο φάρμακο PPI.

Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι αρκετά σπάνιες και πιο συχνά ήπιες, επομένως, υπό την επίβλεψη γιατρού, η περαιτέρω χρήση είναι συνήθως αρκετά δυνατή.

Εάν χρησιμοποιούνται αναστολείς αντλίας πρωτονίων (φάρμακα νέας γενιάς), πρακτικά δεν υπάρχουν παρενέργειες.

Αντενδείξεις

Οι κοινές αντενδείξεις για όλους τους αναστολείς αντλίας πρωτονίων είναι:

Η περίοδος της γαλουχίας και της εγκυμοσύνης, ιδιαίτερα το 1ο τρίμηνο, η χρήση ορισμένων φαρμάκων αυτής της ομάδας στο 2ο και 3ο τρίμηνο είναι δυνατή με τη σύμφωνη γνώμη του γιατρού. Αυτά τα φάρμακα είναι εξαιρετικά βιοδιαθέσιμα, δηλαδή είναι σε θέση να διεισδύσουν στους ιστούς, συμπεριλαμβανομένων και να συσσωρεύονται σε μητρικό γάλα... Και παρόλο που δεν υπάρχουν επιβεβαιωμένα δεδομένα σχετικά με τη βλάβη αυτών των κεφαλαίων στο έμβρυο, δεν υπάρχουν αντίστροφες πληροφορίες, με εξαίρεση τα πειράματα με ζώα.

Παιδιά κάτω των 12 ετών, αφού η εργασία των ενδοκρινών αδένων τους βρίσκεται στο στάδιο της ανάπτυξης και του σχηματισμού, οπότε οποιαδήποτε παρέμβαση μπορεί να προκαλέσει αποτυχία.

Αλλεργία ή υπερευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου.

Για παράδειγμα, όλα αυτά περιγράφουν τις οδηγίες χρήσης για το φάρμακο "Pantoprazole".

Τιμή

Οι τιμές των αναστολέων της αντλίας πρωτονίων παρουσιάζουν μεγάλες διακυμάνσεις, αλλά είναι αρκετά προσιτές. Κατά μέσο όρο, το κόστος είναι από 90 ρούβλια. για ένα πακέτο "ομεπραζόλη" έως 500 ρούβλια. για τη συσκευασία άλλων φαρμάκων νέας γενιάς.

Η τιμή εξαρτάται επίσης από τον αριθμό των καψουλών / δισκίων στη συσκευασία και τη χώρα προέλευσης. Για παράδειγμα, τα ρωσικά γενόσημα μπορούν να αγοραστούν για 20-100 ρούβλια, αλλά πρέπει να καταλάβετε ότι τα γενόσημα δεν είναι πρωτότυπα φάρμακα. Συχνά έχουν χαμηλότερη αποτελεσματικότητα και χειρότερη ανοχή, μεγαλύτερη πιθανότητα παρενεργειών.

Catad_tema Κλινική φαρμακολογία - άρθρα

Ασφάλεια αναστολέων αντλίας πρωτονίων

T.L. Λαπίνα
Κλινική Προπαιδευτικής Εσωτερικών Παθήσεων, Γαστρεντερολογίας και Ηπατολογίας με το όνομα V.Kh. Vasilenko της Ιατρικής Ακαδημίας της Μόσχας με το όνομα V.Kh. I.M.Sechenov

Ο σκοπός της αναθεώρησης. Παρέχετε δεδομένα σχετικά με πιθανές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων και παρενέργειες των αναστολέων αντλίας πρωτονίων (PPIs).

Τελευταία βιβλιογραφικά δεδομένα. Το φάσμα των ανεπιθύμητων ενεργειών των PPIs αντιπροσωπεύεται ευρέως στην επιστημονική βιβλιογραφία και σύμφωνα με τα αποτελέσματα πολλών μελετών μεγάλης κλίμακας, τα χαρακτηριστικά του διαφέρουν ελάχιστα από τις ανεπιθύμητες ενέργειες των αναστολέων των υποδοχέων H2 της ισταμίνης και του εικονικού φαρμάκου. Οι πιο σημαντικές φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις είναι με ανταγωνιστές βιταμίνης Κ, βενζοδιαζεπίνες και φαινυτοΐνη. Έχει δειχθεί αλληλεπίδραση στο επίπεδο του ισοενζύμου 2C19 του κυτοχρώματος P450 με την κλοπιδογρέλη, ως αποτέλεσμα της οποίας μειώνεται η αντιαιμοπεταλιακή δράση της τελευταίας. Η χρήση PPI μπορεί να σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο οστεοπόρωσης και πνευμονίας της κοινότητας, αλλά οι μηχανισμοί και η κλινική σημασία αυτών των γεγονότων απαιτούν περαιτέρω μελέτη.

Συμπέρασμα. Η υψηλή αποτελεσματικότητα των PPIs καθιστά αυτή την κατηγορία φαρμάκων μία από τις πιο ευρέως χρησιμοποιούμενες. Τα διαθέσιμα δεδομένα για τις αλληλεπιδράσεις των φαρμάκων, με βάση την εκτενή κλινική εμπειρία και τα αποτελέσματα επιστημονικών μελετών, καθιστούν δυνατή την πρόβλεψη με υψηλό βαθμό αξιοπιστίας του κινδύνου εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών για κάθε ασθενή ξεχωριστά.

Λέξεις κλειδιά: αναστολείς αντλίας πρωτονίων, κλοπιδογρέλη, οστεοπόρωση, πνευμονία.

Οι αναστολείς αντλίας πρωτονίων (PPIs) θα πρέπει να θεωρούνται ως βασικά φάρμακα στη θεραπεία ασθενών με εκτεταμένες και κοινωνικά σημαντικές ασθένειες που εξαρτώνται από το οξύ. Τα API γίνονται αποδεκτά από εκατομμύρια ανθρώπους. Με ασθένειες όπως η οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση, το σύνδρομο Zollinger-Ellison, απαιτείται μακροχρόνια θεραπεία - μήνες, χρόνια και μερικές φορές ζωή. Δεδομένης της μεγάλης ζήτησης του πληθυσμού για αυτά τα φάρμακα και της συχνά παρατεταμένης συνταγογράφησης τους, τα ζητήματα της ασφάλειας των PPI είναι ιδιαίτερα σημαντικά.

Επιλεκτικότητα IPP

Η φαρμακολογική βάση της ασφάλειας PPI διασφαλίζεται από την επιλεκτικότητα της κατανομής και συσσώρευσής τους στο σώμα, καθώς και από την ειδικότητα της αλληλεπίδρασής τους με το μόριο στόχο - H + -, K + ATPase εξαρτώμενη - την αντλία πρωτονίων του βρεγματικού κυττάρου των στομαχικών αδένων. Όσο υψηλότερη είναι η επιλεκτικότητα ενός φαρμάκου, τόσο καλύτερα είναι ανεκτό και προκαλεί λιγότερες ανεπιθύμητες ενέργειες. Οι PPI κατανέμονται κυρίως εξωκυτταρικά και έχουν μικρό όγκο κατανομής. Μετά τη χορήγηση από το στόμα, η απορρόφηση PPI συμβαίνει στο λεπτό έντερο ( δοσολογικές μορφέςτα φάρμακα είναι εντερικά) και εισέρχεται στην κυκλοφορία του αίματος. Το παράγωγο βενζιμιδαζόλης μεταφέρεται στη θέση δράσης - τον γαστρικό βλεννογόνο, και με διάχυση συσσωρεύεται στον αυλό των εκκριτικών σωληναρίων του βρεγματικού κυττάρου. Εκεί, συμβαίνει η πρωτονίωση του ατόμου αζώτου του δακτυλίου πυριδίνης του μορίου PPI και η μετάβαση στη δραστική μορφή - σουλφεναμίδη, λόγω της οποίας καθίσταται δυνατή η δέσμευση με τις ομάδες θειόλης της κυστεΐνης στην αντλία πρωτονίων και το μπλοκ αυτό το ένζυμο. Η κύρια ιδιότητα αυτής της κατηγορίας φαρμάκων είναι η επιλεκτική συσσώρευση των εκκριτικών σωληναρίων του βρεγματικού κυττάρου στο όξινο μέσο. Οι φορτισμένες (πρωτονιωμένες) μορφές υποκατεστημένων βενζιμιδαζολών διεισδύουν στις βιολογικές μεμβράνες χειρότερα από τις μη φορτισμένες· επομένως, συγκεντρώνονται όπου το pH είναι κάτω από το pK και λαμβάνει χώρα η πρωτονίωση τους. Σε ένα ζωντανό κύτταρο υπάρχουν διαμερίσματα με όξινο περιβάλλον - λυσοσώματα, νευροεκκριτικά κοκκία και ενδοσώματα, όπου το pH είναι 4,5–5,0. Με πλήρη διέγερση του βρεγματικού κυττάρου, το pH του εκκριτικού σωληναρίου είναι 0,8. Έτσι, για επιλεκτική συσσώρευση στο εκκριτικό σωληνάριο, το pK του PPI πρέπει να είναι κάτω από 4,5. Η συγκέντρωση αυτών των φαρμάκων στα εκκριτικά σωληνάρια του βρεγματικού κυττάρου είναι 1000 φορές μεγαλύτερη από τη συγκέντρωσή τους στο αίμα.

PPIs και αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Δεδομένου ότι ο μεταβολισμός των αναστολέων της αντλίας πρωτονίων συμβαίνει στο ήπαρ από το κυτόχρωμα P450, αυτά τα φάρμακα μπορούν να επηρεάσουν τον ηπατικό μεταβολισμό άλλων φαρμάκων. Στην κλινική πρακτική, οι αλληλεπιδράσεις φαρμάκων που περιλαμβάνουν υποκατεστημένες βενζιμιδαζόλες είναι σπάνια σημαντικές (Πίνακας 1). Ωστόσο, για παράδειγμα, συνιστάται οι ασθενείς να παρακολουθούνται στενά ενώ λαμβάνουν ομεπραζόλη και φαινυτοΐνη ή βαρφαρίνη. Είναι πιθανό η λανσοπραζόλη να επηρεάζει το μεταβολισμό της θεοφυλλίνης μέσω του CYP1A2.

Πίνακας 1. Αλληλεπίδραση φαρμάκων

Φάρμακο	Αποτέλεσμα αλληλεπίδρασης
Αναστολείς αντλίας πρωτονίων
Αντιμυκητιακό:
ιτρακοναζόλη	Πιθανώς μειωμένη απορρόφηση της ιτρακοναζόλης
κετοκοναζόλη	Μειωμένη απορρόφηση κετοκοναζόλης
Καρδιακές γλυκοσίδες:
διγοξίνη	Πιθανώς αυξημένες συγκεντρώσεις διγοξίνης στο πλάσμα
Λανσοπραζόλη
Αντιόξινα και σουκραλφάτη	Μειωμένη απορρόφηση της λανσοπραζόλης
Οιστρογόνα και προγεσταγόνα:
από του στόματος αντισυλληπτικά	Ο μεταβολισμός των από του στόματος αντισυλληπτικών μπορεί να επιταχυνθεί
Αντιεπιληπτικό	Η αλληλεπίδραση με τη λανσοπραζόλη ποικίλλει
Ομεπραζόλη
Βενζοδιαζεπίνες:
διαζεπάμη	Η ομεπραζόλη αναστέλλει το μεταβολισμό της διαζεπάμης (πιθανώς αυξημένη δράση)
Αντιεπιληπτικά:
φαινυτοΐνη	Ενισχυμένη δράση της φαινυτοΐνης

Μια άλλη παραλλαγή αλληλεπίδρασης φαρμάκων οφείλεται στην ενεργό δράση των αναστολέων της αντλίας πρωτονίων στο ενδογαστρικό pH: φάρμακα, η απορρόφηση των οποίων μπορεί να ποικίλλει ανάλογα με το pH, είναι πιθανότατα ασταθή σε όξινο ή αλκαλικό περιβάλλον, αναφέρονται σε ασθενείς βάσεις ή ασθενή οξέα. ή έχουν μια μορφή φαρμάκου που εξαρτάται από το pH ... Η αύξηση της απορρόφησης (για διγοξίνη, νιφεδιπίνη, ασπιρίνη, μιδαζολάμη, διδανοσίνη, μεθαδόνη, παγκρεατικά ένζυμα), κατά κανόνα, δεν έχει κλινική σημασία. Έχει περιγραφεί μείωση της απορρόφησης για κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, κεφποδοξίμη, ενοξακίνη, ινδιναβίρη. Υπάρχουν αναφορές για μείωση της κλινικής αποτελεσματικότητας της κετοκοναζόλης και της ιτρακοναζόλης όταν συνδυάζονται με PPIs.

Μια αξιολόγηση της σημασίας των αλληλεπιδράσεων των φαρμάκων για την ομεπραζόλη, τη λανσοπραζόλη και την παντοπραζόλη από την εμφάνισή τους στην αγορά (πάνω από 10 χρόνια) στην πρακτική υγειονομική περίθαλψη παρουσιάζεται στον Πίνακα. 2. Έχουν καταγραφεί επίσημα μεμονωμένες κλινικά σημαντικές περιπτώσεις αλληλεπιδράσεων φαρμάκων για εκατομμύρια συνταγογραφούμενες συνταγές.

Πίνακας 2. Επίσημα στατιστικά στοιχεία για τις αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Φάρμακο	Αριθμός πωλήσεων στον κόσμο της συσκευασίας, κοιλιακούς αριθμός	Επίσημα αναφερόμενες περιπτώσεις αλληλεπιδράσεων φαρμάκων (σύμφωνα με τον FDA, ΗΠΑ)
		Ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ		Βενζοδιαζεπίνες, κοιλ. αριθμός	Φαινυτοΐνη, κοιλιακοί. αριθμός
		Abs. αριθμός	Συχνότητα ανά 1 εκατομμύριο πωλούμενες μονάδες
Ομεπραζόλη	950 100 000	81	0,09	5	3
Λανσοπραζόλη	195 400 000	21	0,11	8	2
Παντοπραζόλη	79 600 000	9	0,11	1	1

Η πρόσφατα ανακαλυφθείσα αλληλεπίδραση μεταξύ PPI και κλοπιδογρέλης φαίνεται να είναι θεμελιωδώς σημαντική και σημαντική: υπάρχουν σοβαρές ενδείξεις ότι οι PPI μειώνουν την αντιαιμοπεταλιακή δράση της κλοπιδογρέλης, η οποία ενέχει τον κίνδυνο ανάπτυξης αντίστοιχων επιπλοκών. Ο μηχανισμός αυτής της αλληλεπίδρασης μελετάται. Είναι πιθανό η ομεπραζόλη να αναστέλλει το σχηματισμό ενός ενεργού μεταβολίτη της κλοπιδογρέλης, ο οποίος παρέχει την πραγματική αντιαιμοπεταλιακή δράση, πιθανώς αυτή την αλληλεπίδραση στο επίπεδο του κυτοχρώματος P450 στο ήπαρ (υπομονάδα CYP2C19).

Σε ασθενείς που νοσηλεύτηκαν για οξύ στεφανιαίο σύνδρομο, αξιολογήθηκαν αναδρομικά (σύμφωνα με δεδομένα 2003-2006), τα αποτελέσματα της θεραπείας με κλοπιδογρέλη σε συνδυασμό με PPIs που συνταγογραφήθηκαν για την πρόληψη ανεπιθύμητων ενεργειών στον γαστρικό και δωδεκαδακτυλικό βλεννογόνο, και χωρίς συνταγή PPI. Με την ταυτόχρονη χορήγηση κλοπιδογρέλης και PPI, ο θάνατος και η επανεισαγωγή στο νοσοκομείο για οξύ στεφανιαίο σύνδρομο σημειώθηκε στο 29,8%, χωρίς PPI - στο 20,8%. Η αναλογία πιθανοτήτων (OR) ήταν 1,25 (95% CI 1,11–1,41). Κατά την ανάλυση των δευτερογενών εκβάσεων, παρατηρήθηκε επίσης μεγαλύτερος κίνδυνος επανεισδοχής σε άτομα που έπαιρναν ταυτόχρονα κλοπιδογρέλη και PPIs (14,6% έναντι 6,9%· OR 1,86· 95% CI 1,57–2,20), καθώς και υψηλότερος κίνδυνος παρεμβάσεων για αναπνευστικές παρεμβάσεις (15,5% έναντι 11,9%· OR 1,49· 95% CI 1,30–1,71). Δεν υπήρξε αύξηση στον κίνδυνο θνησιμότητας από κάθε αιτία (19,9% έναντι 16,6%· OR 0,91· 95% CI 0,80–1,05). Η χρήση PPI χωρίς κλοπιδογρέλη δεν συσχετίστηκε με τον κίνδυνο θανάτου ή επανεισδοχής (για n = 6450 OR 0,98, 95% CI 0,85–1,13). Η Εταιρεία Επεμβατικής Καρδιολογίας (SCAI) εξέδωσε ένα δελτίο τύπου στο ετήσιο συνέδριό της τον Μάιο του 2009, το οποίο παρουσίασε τα αποτελέσματα μιας άλλης μεγάλης κλίμακας μελέτης (16.690 ασθενείς που έλαβαν κλοπιδογρέλη μετά από τοποθέτηση στεντ) και προειδοποίησε για την ταυτόχρονη χορήγηση κλοπιδογρέλης ή τικλοδιπίνης και PPIs. Παρέχει επίσης δεδομένα σχετικά με την αύξηση της συχνότητας εμφάνισης καρδιαγγειακών επιπλοκών με τη χρήση ενός τέτοιου συνδυασμού φαρμάκων.

Παρενέργειες PPI

Από μόνοι τους, οι PPI σπάνια προκαλούν παρενέργειες, πιο γρήγορα έρχεταισχετικά με τις ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν από ασθενείς που συμμετέχουν σε κλινικές δοκιμές, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που καθορίζουν το προφίλ ασφάλειας του φαρμάκου. Δεν είναι πάντα δυνατό να κρίνουμε πώς αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες σχετίζονται άμεσα με την επίδραση των βενζιμιδαζολών, ειδικά επειδή η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών είναι συχνά η ίδια όπως στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Οι περιγραφόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι συνήθως ήπιες και αναστρέψιμες. Από την πλευρά του γαστρεντερικού σωλήνα, ενδείκνυται διάρροια, δυσκοιλιότητα, κοιλιακό άλγος, ναυτία, παροδική αύξηση της δραστηριότητας των αμινοτρανσφερασών. από το κεντρικό και περιφερειακό νευρικό σύστημα- πονοκέφαλος, ζάλη, υπνηλία.

Εμφανίζονται δερματικές αντιδράσεις όπως εξάνθημα ή/και κνησμός. Για διάφορους PPIs, υπάρχουν μεμονωμένες παρατηρήσεις σοβαρών παρενεργειών, δυσανεξίας και ιδιοσυγκρασίας.

Υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα που συγκρίνουν την ασφάλεια των PPI με προηγουμένως ευρέως χρησιμοποιούμενα αντιεκκριτικά φάρμακα - αναστολείς των υποδοχέων H2, των οποίων τα φαρμακολογικά χαρακτηριστικά και τα χαρακτηριστικά της βραχυπρόθεσμης και μακροχρόνιας χρήσης έχουν μελετηθεί καλά. Τα αποτελέσματα της ανάλυσης των πιο συχνών (που υπερβαίνει το 1%) ανεπιθύμητων ενεργειών κατά τη συνταγογράφηση ομεπραζόλης (n = 2818) και ρανιτιδίνης (n = 1572) για περίοδο 2 έως 12 εβδομάδων για πεπτικό έλκος και παλινδρόμηση οισοφαγίτιδας φαίνονται στο Σχ. . 1 . Σύμφωνα με τον W. Creutzfeldt, το προφίλ ασφάλειας της ομεπραζόλης σε κλινικές δοκιμές 10 ετών, συμπεριλαμβανομένων 25.000 ασθενών, είναι το ίδιο με αυτό των αναστολέων των υποδοχέων Η2 ισταμίνης. Υπάρχουν αποτελέσματα που συγκρίνουν την ασφάλεια διαφόρων PPI μεταξύ τους και με εικονικό φάρμακο (Εικ. 2). Το συμπέρασμα αυτών των μελετών είναι ότι η συχνότητα και το προφίλ ανεπιθύμητων ενεργειών αυτών των φαρμάκων είναι το ίδιο με αυτό του εικονικού φαρμάκου.

Ρύζι. 1. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες με την ομεπραζόλη (n = 2818) και τη ρανιτιδίνη (n = 1572)

Ρύζι. 2. Συχνότητα καταγραφής ανεπιθύμητων ενεργειών με βραχυχρόνια χρήση ομεπραζόλης 20 mg (n = 431), λανσοπραζόλης 30 mg (n = 422) και εικονικού φαρμάκου (n = 213)

Από μελέτες που αναλύουν τη μακροχρόνια θεραπεία με PPI, ας στραφούμε στα αποτελέσματα της E.C. Klikenberg-Knol et al.: η ομεπραζόλη σε δόση 20–40 mg χρησιμοποιήθηκε ως θεραπεία συντήρησης σε ασθενείς με σοβαρή γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (ΓΟΠΝ). Η μέση περίοδος παρακολούθησης είναι 6,5 έτη, η μέγιστη είναι 11,2 έτη. Η μέση συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών ανά έτος θεραπείας ήταν 0,52%, γεγονός που επέτρεψε στους συγγραφείς να καταλήξουν σε συμπέρασμα σχετικά με την ασφάλεια της μακροχρόνιας θεραπείας συντήρησης με ομεπραζόλη σε ασθενείς με οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση με υψηλή αποτελεσματικότητα διατήρησης της ύφεσης (κατά μέσο όρο, 1 επεισόδιο έξαρσης ανά 9,4 χρόνια παρακολούθησης).

Μια αντένδειξη στη συνταγογράφηση PPI είναι μόνο η δυσανεξία σε φάρμακα αυτής της ομάδας. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης του PPI σε νεφρική ανεπάρκεια· απαιτείται προσοχή μόνο σε σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.

Παρενέργειες των PPI ως ισχυρών αντιεκκριτικών φαρμάκων

Τα ζητήματα ασφάλειας των PPI, που συνδέονται με την ισχυρή αντιεκκριτική τους δράση, αξίζουν ιδιαίτερης συζήτησης. Με τη χρήση φαρμάκων αυτής της ομάδας, αναπτύσσεται αναστρέψιμη υπεργαστριναιμία, λόγω της αντίδρασης των κυττάρων G σε αύξηση του ενδογαστρικού pH. Η παραγωγή οξέος ρυθμίζεται από έναν μηχανισμό αρνητικής ανάδρασης: όταν το pH μετατοπίζεται στην αλκαλική πλευρά, τα κύτταρα που παράγουν γαστρίνη ενεργοποιούνται και η γαστρίνη εκκρίνεται, η οποία επηρεάζει άμεσα τα βρεγματικά κύτταρα και τα κύτταρα που μοιάζουν με εντεροχρωμαφίνη (ECL). Η γαστρίνη και η ισταμίνη που παράγονται από τα κύτταρα ECL χρησιμεύουν ως ερεθίσματα ενεργοποίησης για τα βρεγματικά κύτταρα - η παραγωγή οξέος συνεχίζεται. Όταν χορηγούνται PPI, το ενδογαστρικό pH ελέγχεται από το φάρμακο και η υπεργαστριναιμία ως απόκριση είναι το αναμενόμενο αποτέλεσμα.

Ποιες είναι οι συνέπειες της υπεργαστριναιμίας με παρατεταμένη χορήγηση PPI; Σε ένα πείραμα σε αρουραίους με μακροχρόνια χορήγηση PPIs, φάνηκε σημαντική αύξηση στο επίπεδο της γαστρίνης και η πιθανότητα εμφάνισης καρκινοειδών όγκων που προέρχονται από κύτταρα ECL. Επιπλέον, η υπερπλασία των κυττάρων ECL εξαρτάται από τη δόση PPI και από το φύλο του ζώου. Στη συνέχεια, εντοπίστηκαν σημαντικές διαφορές μεταξύ της πιθανότητας ανάπτυξης όγκων από κύτταρα ECL σε ένα πείραμα σε αρουραίους και κατά τη χρήση PPIs σε ανθρώπους: διαφορετική ευαισθησία σε βλάβη στον γαστρικό βλεννογόνο της υπεργαστριναιμίας (στο πείραμα, η υπεργαστριναιμία αναπτύσσεται μόνο με τη δια βίου λήψη PPIs ) και μια ειδική γενετική προδιάθεση κυττάρων ECL αρουραίων σε υπερπλασία.

Συνοψίζοντας την εμπειρία από τη χρήση PPI σε ανθρώπους όλα τα τελευταία χρόνια, πρέπει να αναφερθεί ότι δεν έχει καταγραφεί ούτε μία περίπτωση εμφάνισης όχι μόνο καρκινοειδούς, αλλά ακόμη και προστάδια καρκινοειδούς. Η θεραπεία με λανσοπραζόλη για έως και 4 χρόνια, ομεπραζόλη για έως και 7 χρόνια δεν συσχετίστηκε με καμία νεοπλασματική ή δυσπλαστική διαδικασία στα ενδοκρινικά ή μη κύτταρα του στομάχου.

Ελήφθησαν ενδιαφέροντα δεδομένα με το σύνδρομο Zollinger-Ellison: μετά από 5 χρόνια θεραπείας με υψηλές δόσεις ομεπραζόλης (έως 360 mg την ημέρα), η αύξηση του επιπέδου της γαστρίνης οφειλόταν μόνο στην ίδια την ασθένεια και δεν αυξήθηκε κατά τη διάρκεια θεραπεία.

Στην ήδη αναφερθείσα 11ετή μελέτη ασθενών με ΓΟΠΝ με θεραπεία συντήρησης με ομεπραζόλη, μελετήθηκε το επίπεδο της γαστρίνης. Αποδείχθηκε ότι στο πλαίσιο της λήψης PPI στην ομάδα ασθενών που είχαν μολυνθεί από ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού, η μέση τιμή της γαστρίνης σε σύγκριση με την αρχική τιμή ήταν 200%, στην ομάδα των ασθενών που δεν είχαν μολυνθεί από ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού - 161%. Ξεχωριστά, εξετάστηκαν 2 περιπτώσεις υψηλής υπεργαστριναιμίας (αύξηση από τις αρχικές αυξημένες τιμές 430% και 173% σε 6320% και 9650%, αντίστοιχα), που παρατηρήθηκαν σε ηλικιωμένα άτομα με σοβαρή ατροφία του γαστρικού βλεννογόνου και και οι δύο ασθενείς ήταν θετικοί στο ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού. Η υπεργαστριναιμία δεν είχε αρνητική κλινική ή μορφολογική σημασία. Έχει προταθεί ότι η υπεργαστριναιμία σχετίζεται με λοίμωξη από ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού. Έτσι, σύμφωνα με τους B. Schenk et al. (1998), μεταξύ των ασθενών που έλαβαν ομεπραζόλη και διατήρησαν νορμογαστριναιμία, το ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού ανιχνεύθηκε στο 14,2% των περιπτώσεων και στην υπεργαστριναιμία, το ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού βρέθηκε στο 75% των περιπτώσεων, το οποίο συνοδεύτηκε από πιο έντονη γαστρίτιδα με ατροφία του βλεννογόνος του στομάχου στομάχου.

Στη συνέχεια, αρκετοί συγγραφείς δημοσίευσαν δεδομένα για την επιταχυνόμενη ανάπτυξη ατροφίας του γαστρικού βλεννογόνου, ειδικά στην περιοχή του σώματος, με θεραπεία συντήρησης με αναστολείς των υποδοχέων Η2 ισταμίνης και PPIs. Γιατί αυτό το γεγονός θα πρέπει να προειδοποιεί τους γιατρούς από την άποψη της ασφάλειας της θεραπείας; Το γεγονός είναι ότι η ατροφική γαστρίτιδα είναι μια προκαρκινική ασθένεια. Μια πιο λεπτομερής μελέτη της σχέσης μεταξύ ατροφικής γαστρίτιδας και PPIs έδειξε ότι οι PPIs δεν έχουν καμία επίδραση στη μορφολογία του γαστρικού βλεννογόνου. Η χρόνια γαστρίτιδα προκαλείται από λοίμωξη από ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού. Οι PPI, έχοντας σημαντική αντιεκκριτική δράση, αυξάνουν το pH στο μικροπεριβάλλον των βακτηρίων, καθιστώντας τα πρακτικά μη βιώσιμα. Με τη μονοθεραπεία PPI, το ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού ανακατανέμεται κατά μήκος του γαστρικού βλεννογόνου - από το άντρο περνά στο σώμα του στομάχου με χαμηλότερες τιμές pH.

Για να διευκρινιστεί αυτό το ζήτημα, σχεδιάστηκε μια μελέτη 309 ασθενών με GERD με τυχαιοποιημένες ομάδες - στο πλαίσιο της θεραπείας συντήρησης με ομεπραζόλη για 3 χρόνια και μετά από χειρουργική επέμβαση βυθοπλασίας. Αποδείχθηκε ότι δεν υπάρχει σχέση μεταξύ της εξέλιξης της ατροφικής γαστρίτιδας και της λήψης ομεπραζόλης. Και στις δύο ομάδες, η εξέλιξη της ατροφικής γαστρίτιδας προχώρησε με τον συνήθη ρυθμό μόνο με φόντο την παρουσία του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού στο στομάχι. ΕΙΝΑΙ. Οι Schenk et al. μελέτησε τα χαρακτηριστικά της γαστρίτιδας στη ΓΟΠ για 12 μήνες στο πλαίσιο της θεραπείας με ομεπραζόλη 40 mg την ημέρα σε τρεις ομάδες ασθενών: Η πρώτη ομάδα περιελάμβανε ασθενείς θετικούς στο ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού που υποβλήθηκαν σε θεραπεία εκρίζωσης. Η δεύτερη ομάδα αποτελούνταν από ασθενείς θετικούς στο ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού που έλαβαν εικονικό φάρμακο αντί θεραπείας εκρίζωσης. Η τρίτη ομάδα περιλαμβάνει ασθενείς στους οποίους δεν ανιχνεύθηκε λοίμωξη από ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού. Ενώ το ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού επέμενε, η δραστηριότητα της φλεγμονής αυξήθηκε στο σώμα του στομάχου και μειώθηκε στο άντρο. Με την επιτυχή εκρίζωση του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού, η δραστηριότητα της φλεγμονής μειώθηκε τόσο στο σώμα του στομάχου όσο και στο άντρο. Σε ασθενείς χωρίς λοίμωξη από ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού κατά την έναρξη, δεν ανιχνεύθηκαν ιστολογικές αλλαγές.

Μία από τις «κλασικές» λειτουργίες του γαστρικού οξέος θεωρείται ότι είναι βακτηριοκτόνος. Όταν συνταγογραφούνται PPI με ισχυρή αντιεκκριτική δράση, θα πρέπει να φοβόμαστε ότι αυτή η λειτουργία θα επηρεαστεί. Πράγματι, η χρήση PPI αναφέρεται επίσης ως αιτία βακτηριακής υπερανάπτυξης στο λεπτό έντερο. Οι J. Leonard et al. διεξήγαγε μια συστηματική ανασκόπηση για τον προσδιορισμό της αξίας των PPI για την ανάπτυξη εντερικών λοιμώξεων. Σε μια ανάλυση 2948 περιπτώσεων κολίτιδας με Clostridium difficile, αποδείχθηκε ότι η αντιεκκριτική θεραπεία είναι πράγματι παράγοντας κινδύνου. Επιπλέον, η λήψη PPIs σε μεγαλύτερο βαθμό αυξάνει τον κίνδυνο ανάπτυξης εντερικών λοιμώξεων από τους αποκλειστές των υποδοχέων H2. Η αναλογία πιθανοτήτων στην ψευδομεμβρανώδη κολίτιδα για PPI ήταν 1,96 (95% CI 1,28–3,00) και στην ανάλυση 11 280 περιπτώσεων λοιμώξεων από Salmonella, Campylobacter κ.λπ. - 3,33 (95% CI 1,84–6, 02). Οι συγγραφείς της ανασκόπησης σημειώνουν την έντονη ετερογένεια των αποτελεσμάτων των μελετών που αναλύθηκαν και καταλήγουν στο συμπέρασμα ότι υπάρχει συσχέτιση μεταξύ της θεραπείας καταστολής του οξέος και του κινδύνου εντερικών λοιμώξεων που χρήζει περαιτέρω μελέτης.

Ορισμένες διαδικασίες απορρόφησης απαιτούν κανονική παραγωγή οξέος, επιπλέον, η απορρόφηση εξαρτάται από την κατάσταση της βακτηριακής μικροχλωρίδας. Η υπόθεση πιθανής δυσαπορρόφησης με PPIs έχει ελεγχθεί επανειλημμένα. Ειδικές μελέτες απέτυχαν να δείξουν με βεβαιότητα δυσαπορρόφηση λίπους ή μετάλλων. Μερικοί ασθενείς που λαμβάνουν PPI για χρόνια έχουν μειωμένα επίπεδα βιταμίνης Β12. Η κλινική σημασία αυτής της μείωσης είναι αμφίβολη. Έτσι, σε 46 ασθενείς με σύνδρομο Zollinger-Ellison και σε 15 άτομα με γαστρική υπερέκκριση (παραγωγή βασικού οξέος > 15 mmol/h) που έλαβαν λανσοπραζόλη για μεγάλο χρονικό διάστημα (έως 18 χρόνια λήψης του φαρμάκου), στο 10% των περιπτώσεων , μείωση της βιταμίνης Β12 του ορού χωρίς σημεία υπερχρωμικής αναιμίας.

Οι PPI, ωστόσο, υποψιάζονται μείωση της απορρόφησης ασβεστίου και ως εκ τούτου της πυκνότητας ορυκτών. οστικό ιστό... Ταυτόχρονα, υπάρχουν μεμονωμένες αναφορές ότι η ομεπραζόλη μειώνει την οστική απορρόφηση αναστέλλοντας την H + -, K + -ATPase των οστεκλαστών. Για να αξιολογηθούν αυτά τα αντικρουόμενα στοιχεία όσον αφορά την οστεοπόρωση, πραγματοποιήθηκε μια μελέτη περιπτώσεων ελέγχου χρησιμοποιώντας τη βάση δεδομένων έρευνας γενικής πρακτικής του Ηνωμένου Βασιλείου σε 9,4 εκατομμύρια ανθρώπους. Εντοπίσαμε κοόρτες - άτομα άνω των 50 ετών που έλαβαν PPIs σε μια τυπική δόση και δεν έλαβαν PPIs. Το αποτέλεσμα ήταν κάταγμα του αυχένα του μηριαίου. Η ανάλυση της βάσης δεδομένων αποκάλυψε 13.556 περιπτώσεις καταγμάτων ισχίου (10.834 σε όσους δεν έλαβαν PPI και 2.722 σε εκείνους που έλαβαν PPI), 135.386 άτομα συμπεριλήφθηκαν στην ομάδα ελέγχου. Ή για κάταγμα ισχίου με πρόσληψη PPI για περισσότερο από 1 έτος ήταν 1,44 (95% CI 1,30–1,59). Ή για PPI υψηλής δόσης είναι 2,65 (95% CI 1,80–3,90). Ο κίνδυνος διέφερε ανάλογα με τη διάρκεια της πρόσληψης PPI: Ή για λήψη PPI για 1 έτος - 1,22. 2 ετών - 1,41; 3 ετών - 1,54; 4 ετών - 1,59. Είναι ενδιαφέρον ότι το OR για τους άνδρες ήταν 1,78 και για τις γυναίκες ήταν κάτω από 1,36, αν και το γυναικείο φύλο αποτελεί παράγοντα κινδύνου για οστεοπόρωση. Παρά το γεγονός ότι στη μελέτη των P. Vestergaard et al. αποκαλύφθηκε επίσης μια αύξηση στον κίνδυνο καταγμάτων ισχίου· αυτή η ομάδα συγγραφέων δεν μπόρεσε να προσδιορίσει σχέση ούτε με τη δόση ούτε με τη διάρκεια της συνταγογράφησης PPI. L.E. Οι Targownik et al. αποκάλυψε αυξημένο κίνδυνο κατάγματος ισχίου μόνο μετά από 5 χρόνια συνεχούς χρήσης PPI και οποιουδήποτε άλλου κατάγματος λόγω οστεοπόρωσης - μόνο μετά από 7 χρόνια (!) συνεχούς χρήσης PPI. Σύμφωνα με αυτήν την ομάδα συγγραφέων, η 4ετής (ή μικρότερη) χρήση PPI δεν συσχετίστηκε με οστεοπόρωση και κατάγματα και ο υπολογιζόμενος κίνδυνος κατάγματος με τη χρήση PPI είναι συγκρίσιμος με την επίδραση σε αυτόν τον δείκτη καπνίσματος, χαμηλού δείκτη μάζας σώματος ή υπερβολικής πρόσληψη αλκοόλ.

Έτσι, οι διάφορες μελέτες που έχουν δείξει συσχέτιση των PPIs με την οστεοπόρωση και τα κατάγματα των οστών έρχονται σε αντίθεση με την αξιολόγηση αυτού του κινδύνου. Φαίνεται θεμελιώδες να καθοριστεί η τιμή της διάρκειας λήψης PPI, καθώς είναι προφανές ότι η αλλαγή των διαδικασιών αναδιαμόρφωσης των οστών και η σημαντική μείωση της οστικής πυκνότητας απαιτεί πολύ μεγάλο χρονικό διάστημα για να έχουν αυτοί οι δείκτες σημαντική κλινική έκβαση.

Επίσης, χρησιμοποιώντας τη διοικητική βάση δεδομένων των γενικών ιατρών στο Ηνωμένο Βασίλειο, πραγματοποιήθηκε μια μελέτη για τη συχνότητα της πνευμονίας της κοινότητας ανάλογα με τη χρήση των PPIs. Εντοπίστηκαν 80.066 περιπτώσεις πνευμονίας, η ομάδα ελέγχου περιελάμβανε 799.881 άτομα. Το OR υπολογίστηκε για την τρέχουσα πρόσληψη PPI, ήταν 1,02 (95% CI 0,97–1,08, αναξιόπιστο). Στην περίπτωση έναρξης χρήσης PPI 2 ημέρες πριν από την πνευμονία, το OR ήταν 6,53 (CI 3,95-10,80), σε 7 ημέρες - 3,79 (CI 2,66-5,42), 14 ημέρες - 3 , 21 (CI 2,46-4,18). Οι συγγραφείς καταλήγουν στο συμπέρασμα ότι η έναρξη των PPIs εντός των 30 ημερών πριν από την ασθένεια σχετίζεται με περιπτώσεις πνευμονίας της κοινότητας. Αυτή η ερευνητική ομάδα (η ανάλυση της συχνότητας των καταγμάτων του ισχίου και της ανάπτυξης πνευμονίας της κοινότητας έγινε από τους ίδιους συγγραφείς) δεν προσποιείται ότι περιγράφει τους μηχανισμούς ή τους λόγους που θα μπορούσαν να εξηγήσουν την ταυτοποιημένη συσχέτιση. Ταυτόχρονα, είναι προφανές ότι το γεγονός της δημιουργίας σύνδεσης δεν σημαίνει ότι αυτή η σύνδεση είναι αιτιώδης.

Συμπερασματικά, πρέπει να σημειωθεί ότι οι PPI ανήκουν σε μια από τις πιο ασφαλείς κατηγορίες φαρμάκων. Στοιχεία που δημοσιεύθηκαν και καταχωρήθηκαν επίσημα από τις αρμόδιες αρχές στις ανεπιθύμητες ενέργειεςστη διάθεση του θεράποντος ιατρού, το οποίο επιτρέπει σε κάθε περίπτωση να αξιολογήσει τα οφέλη και τους κινδύνους για κάθε ασθενή, με βάση τη δόση που χρειάζεται και τη διάρκεια της θεραπείας. Ο προσωπικός κίνδυνος για έναν συγκεκριμένο ασθενή φαίνεται να είναι εξαιρετικά μικρός. Εξαίρεση, ίσως, αποτελούν οι ασθενείς που ενδείκνυνται για το διορισμό κλοπιδογρέλης ή διπλής θεραπείας με κλοπιδογρέλη και ασπιρίνη. Θα πρέπει να αναγνωριστεί ότι ο συνδυασμός κλοπιδογρέλης και PPI (τόσο για την πρόληψη της γαστροπάθειας όσο και για τη θεραπεία, για παράδειγμα, της ΓΟΠΝ) δεν είναι ασφαλής, αν και η βάση πληροφοριών που διατίθεται τον Ιούνιο του 2009 δεν απαγορεύει επίσημα έναν τέτοιο συνδυασμό φαρμάκων.

Απαιτείται ισορροπημένη προσέγγιση στη συνταγογράφηση ΑΑΠ, όπως κάθε άλλο φάρμακο, ιδιαίτερα για μεγάλο χρονικό διάστημα (χρόνια), σε δόσεις μεγαλύτερες από τις τυπικές, λαμβάνοντας πάντα υπόψη την πιθανή ατομική δυσανεξία στα φάρμακα. Ταυτόχρονα, έχει αποδειχθεί αντικειμενικά στο παράδειγμα πολλών χιλιάδων ασθενών ότι η τακτική συνταγογράφηση PPIs ως μέρος της θεραπείας εκρίζωσης του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού (14 ημέρες) για την επούλωση ελκών ή διαβρώσεων, συμπεριλαμβανομένων αυτών που προκαλούνται από τη λήψη των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (14-56 ημέρες), της θεραπείας της λειτουργικής δυσπεψίας (14-28 ημέρες) και ακόμη και για την πορεία (28-56 ημέρες) και της θεραπείας συντήρησης της ΓΟΠΝ (6-12 μήνες και άνω), όχι μόνο τις απαιτήσεις αποτελεσματικότητας, αλλά και ασφάλειας.

ΛΟΓΟΤΕΧΝΙΑ
1. Belousov Yu.B., Leonova MV Βασικές αρχές της κλινικής φαρμακολογίας και της ορθολογικής φαρμακοθεραπείας // M., JSC Publishing House "Bionika". - 2002 .-- S. 254 - 258.
2. Ivashkin V.T.// M., Εκδοτικός οίκος "Litterr-ra". - 2003. - Από….
3. Creutzfeldt W. Αποτελεσματικότητα και ασφάλεια των αναστολέων αντλίας πρωτονίων κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας // Στο: Olbe L., Iton J. Ασφάλεια και αποτελεσματικότητα των αναστολέων αντλίας πρωτονίων. - Άμστερνταμ: Excerpta Medica. - 1993. - Σελ. 23–36.
4. Ekman L., Hansson Ε., Havu Ν. et αϊ. Τοξικολογικές μελέτες για την ομεπραζόλη. // Scand. J. Gastroenterol. - 1985. - Τόμ. 20 (Suppl. 108). - Σελ. 53–69.
5. Freston J. W., Borch Κ., Brand S. J. et al. Επιδράσεις της υποχλωρυδρίας και της υπεργαστρίνης-μίας στη δομή και τη λειτουργία των γαστρεντερικών κυττάρων: μια ανασκόπηση και ανάλυση // Dig. Dis. Sci. - 1995. - Τόμ. 40 (Suppl). - 50S – 62S.
6. Freston J.W., Rose P.A., Heller C.A. et al. Προφίλ ασφάλειας της λανσοπραζόλης // Ασφάλεια φαρμάκων. - 1999. - Τόμ. 20. - Σελ. 195–205.
7. Havu N. Καρκινοειδή κυττάρων που μοιάζουν με εντεροχρωμαφίνη του γαστρικού βλεννογόνου σε αρουραίους μετά από δια βίου αναστολή της γαστρικής έκκρισης // Πέψη. - 1986. - Τόμ. 35 (Παράρτημα 1). - Σελ. 42–55.
8. Hirschowitz B.I., Worthington J., Mohnen J. Ανεπάρκεια βιταμίνης Β12 σε υπερ-εκκριτές κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας καταστολής οξέος με αναστολείς αντλίας πρωτονίων // Τροφή. Pharmacol. Εκεί. - 2008. - Τόμ. 27, Αρ. 11. - Σ. 1110-21.
9. Ho P. M., Maddox T. M., Wang L. et al. Κίνδυνος ανεπιθύμητων εκβάσεων που σχετίζονται με την ταυτόχρονη χρήση κλοπιδογρέλης και αναστολέων αντλίας πρωτονίων μετά από οξύ στεφανιαίο σύνδρομο // JAMA. - 2009. - Τόμ. 301, Νο. 9. - Σ. 937–44.
10. Joelson S., Joelson Ι.-Β., Lundborg Ρ. et αϊ. Εμπειρία ασφάλειας από μακροχρόνια θεραπεία με ομεπραζόλη // Πέψη. - 1992. - Τόμ. 51 (Παράρτημα 1.). - S. 93-101.
11. Klikenberg-Knol E. C., Nelis F., Dent J. et al. Μακροχρόνια θεραπεία με ομεπραζόλη σε ανθεκτική γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση: αποτελεσματικότητα, ασφάλεια και επίδραση στον γαστρικό βλεννογόνο // Γαστρεντερολογία. - 2000. - Τόμ. 118. - Σ. 661-9.
12. Kuipers E. J., Lundell L., Klikenberg-Knol E. C. et al. Ατροφική γαστρίτιδα και λοίμωξη από ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού σε ασθενείς με οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση που έλαβαν θεραπεία με ομεπραζόλη ή βυθοπλασία // N. Engl. J. Med. - 1996. - Τόμ. 334. - Σελ. 1018-22.
13. Labenz J., Peterson Κ. U., Rosch, Koelz. Σύνοψη της Χορήγησης Τροφίμων και Φαρμάκων - αναφέρθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες και αλληλεπιδράσεις φαρμάκων κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ομεπραζόλη, λανσοραζόλη και παντοπραζόλη // Aliment. Pharmacol. Εκεί. - 2003. - Τόμ. 17. - Σ. 1015-9.
14. Lambert R., Creutzfeldt W., Struber H. G. et al. Μακροχρόνια θεραπεία με ομεπραζόλη στη νόσο του πεπτικού έλκους: γαστρίνη, ανάπτυξη ενδοκρινικών κυττάρων και γαστρίτιδα // Γαστρεντερολογία. - 1993. - Τόμ. 104. - Σελ. 1356–70.
15. Leonard J., Marshall J.K., Moayyedi P. Συστηματική ανασκόπηση του κινδύνου εντερικής λοίμωξης σε ασθενείς που λαμβάνουν καταστολή οξέος. // Είμαι. J. Gastroenterol. - 2007. - Τόμ. 102, Αρ. 9. - Σ.2047-56.
16. Lloyd-Davies K.A., Rutgerssonet K., Solvell L. Omeprazole in Zollinger-Ellison syndrome: a τετραετής διεθνής μελέτη // Γαστρεντερολογία. - 1986. - Τόμ. 90 .-- 1523 (περίληψη).
17. Lundell L., Meittinen P., Myrvold H. E. et al. Έλλειψη επίδρασης της θεραπείας καταστολής οξέος στη γαστρική ατροφία // Γαστρεντερολογία. - 1999. - Τόμ. 117.–Π. 319-26.
18. Maton Ρ., McArthur Κ., Wank S. et al. Μακροπρόθεσμη αποτελεσματικότητα και ασφάλεια της ομεπραζόλης στο σύνδρομο Zollinger-Ellison // Γαστρεντερολογία. - 1986. - Τόμ. 90 .-- 1537 (περίληψη).
19. Modlin Ι. Μ., Sachs G. Acid related disease. Βιολογία και θεραπεία. // Schnetztor-Verlag Gmbh, Konstanz. - 1998. - Σ. 126–42.
20. Sarkar Μ., Hennessy S., Yang Y.X. Η χρήση αναστολέων αντλίας πρωτονίων και ο κίνδυνος για πνευμονία της κοινότητας // Ann. Κρατώ. Med. - 2008. - Τ. 149, Ν6. - Σελ. 391–8.
21. Schenk B., Kuipers E., Klikenberg-Knol E.C. et al. Υπεργαστριναιμία κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας με ομεπραζόλη: επιρροές στη λειτουργία του πνευμονογαστρικού νεύρου; Γαστρική κένωση και λοίμωξη από ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού // Τροφή. Pharmacol. Εκεί. - 1998. - Τόμ. 12. - Σελ. 605–12.
22. Schenk B., Kuipers E., Nelis G. F. et al. Επίδραση της εκρίζωσης του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού στη χρόνια γαστρίτιδα κατά τη διάρκεια θεραπείας με ομεπραζόλη // Έντερο. - 2000. - Τόμ. 46. ​​- Σ. 615-21.
23. Targownik L.E., Lix L.M., Metge C.J. et al. Χρήση αναστολέων αντλίας πρωτονίων και κίνδυνος καταγμάτων που σχετίζονται με την οστεοπόρωση // CMAJ. - 2008. - Τόμ. 179, Αρ. 4.doi: 10.1503 / cmaj.071330.
24. Vestergaard P., Rejnmark L., Mosekilde L. Αναστολείς αντλίας πρωτονίων, ανταγωνιστές υποδοχέα Η2 ισταμίνης και άλλα αντιόξινα φάρμακα και κίνδυνος κατάγματος // Calcif. Ιστός. Int. - 2006. - Τόμ. 79. - Σελ.76–83.
25. Yang Y.X., Lewis J.D., Epstein S., Metz D.C. Μακροχρόνια θεραπεία με αναστολέα αντλίας πρωτονίων και κίνδυνος κατάγματος ισχίου // JAMA. - 2006. - Τόμ. 296, Ν24. - Σ. 2947-53.

Οι αναστολείς αντλίας πρωτονίων (PPIs) είναι διαθέσιμοι στη σύγχρονη φαρμακευτική αγορά ως κάψουλες ή δισκία. Αυτά τα φάρμακα πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο σύμφωνα με τις οδηγίες του επαγγελματία υγείας σας. Θα μάθετε περισσότερα για τα φάρμακα από το άρθρο μας.

Παθολογίες του γαστρικού βλεννογόνου, που έχουν προκύψει λόγω διαταραχών στην οξύτητα του γαστρικού υγρού, αντιμετωπίζονται με αναστολείς αντλίας πρωτονίων. Τα φάρμακα αυτής της ομάδας συνταγογραφούνται για διάφορες παθήσεις του στομάχου (έλκος, γαστρίτιδα, γαστροδωδεκαδακτυλίτιδα, οισοφαγίτιδα παλινδρόμησης, διάβρωση του οισοφάγου κ.λπ.), η δράση τους στοχεύει στη μείωση της παραγωγής γαστρικού υγρού.

Επιπλέον, οι αναστολείς αντλίας πρωτονίων χρησιμοποιούνται απαραίτητα σε σύνθετη θεραπεία με αντιβακτηριακά φάρμακα για την εκρίζωση του βακτηρίου Helicobacter Pylori, καθώς και σε περίπτωση συστηματικής χορήγησης φαρμάκων που επηρεάζουν αρνητικά τη λειτουργία του στομάχου και των εντέρων.

Πώς λειτουργούν τα φάρμακα

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα με άφθονο νερό. Η δραστική ουσία του φαρμάκου εισέρχεται στα έντερα, μετά την οποία απορροφάται στο αίμα. Περαιτέρω, η δραστική ουσία του φαρμάκου διεισδύει στον γαστρικό βλεννογόνο.

Θα πρέπει να σημειωθεί ότι τις πρώτες ημέρες μετά την έναρξη της λήψης αναστολέων αντλίας πρωτονίων, ο ασθενής δεν παρατηρεί θετικές αλλαγές. Πρώτα απ 'όλα, αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι αυτά τα δισκία έχουν αθροιστικό αποτέλεσμα, δηλαδή αρχίζουν να λειτουργούν σε πλήρη ισχύ αφού έχει συσσωρευτεί επαρκής ποσότητα δραστικής ουσίας στην έκκριση γαστρικού υγρού.

Αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται σε σύνθετη θεραπεία με προβιοτικά, ενζυμικά και αντιόξινα σκευάσματα, μερικές φορές με αντιβιοτικά.

Βασικά, οι αναστολείς αντλίας πρωτονίων στοχεύουν στη μείωση του υδροχλωρικού οξέος, το οποίο είναι απαραίτητο στη θεραπεία των ελκών. Το γεγονός είναι ότι με αυξημένη οξύτητα του γαστρικού υγρού, εξελίσσεται έλκος στομάχου ή δωδεκαδακτύλου. Η μείωση της οξύτητας είναι απαραίτητη προκειμένου να επιταχυνθεί η διαδικασία επούλωσης των ελκών στο στομάχι. Επιπλέον, αυτά τα κεφάλαια συνταγογραφούνται για χρόνιες γαστρεντερικές παθήσεις ως πρόληψη παροξύνσεων δύο φορές το χρόνο.

Ενδείξεις χρήσης

Ο γαστρεντερολόγος συνταγογραφεί αναστολείς πρωτονίων σε περίπτωση που η παθολογία του στομάχου προκαλείται από αλλαγή στο επίπεδο οξύτητας του γαστρικού υγρού. Αυτό το χαρακτηριστικό εντοπίζεται συνήθως στις ακόλουθες παθήσεις του γαστρεντερικού σωλήνα:

• χρόνια καούρα?
• γαστρίτιδα διαφόρων αιτιολογιών.
• γαστροδωδεκαδακτυλίτιδα;
• η παρουσία έλκους στομάχου ή δωδεκαδακτύλου.

Παρά το γεγονός ότι οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων πολύ σπάνια προκαλούν παρενέργειες, έχουν έναν ελάχιστο κατάλογο αντενδείξεων, συνιστάται η χρήση αυτού του φαρμάκου μόνο σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού.

Εάν η διάγνωσή σας δεν επιβεβαιωθεί από ειδικό, αυτό το είδος αυτοθεραπείας μπορεί να οδηγήσει σε μη αναστρέψιμες συνέπειες.

Αντενδείξεις για εισαγωγή

Οι αναστολείς αντλίας πρωτονίων έχουν μια τυπική λίστα αντενδείξεων:

• Ο επίσημος σχολιασμός του PPI αναφέρει ότι η χρήση κεφαλαίων δεν συνιστάται κατηγορηματικά για γυναίκες που κυοφορούν παιδί, καθώς και όταν θηλάζουν.
• Δεν μπορείτε να θεραπεύσετε το στομάχι με αυτά τα φάρμακα για παιδιά κάτω των 12 ετών.
• Επίσης στη λίστα των αντενδείξεων υπάρχει μια γραμμή που λέει για την ατομική δυσανεξία της δραστικής ουσίας. Σε αυτή την περίπτωση, ο γιατρός αλλάζει τα χάπια με παρόμοια.

Παρά τις συστάσεις του κατασκευαστή, σε ορισμένες περιπτώσεις, ο γιατρός μπορεί να συνταγογραφήσει τη λήψη χαπιών κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας. Αυτό συμβαίνει συνήθως σε ακραίες περιπτώσεις, όταν δεν υπάρχει άλλη διέξοδος για μια γυναίκα «στη θέση».

Πιθανές παρενέργειες

Κάθε ομάδα αναστολέων έχει μεμονωμένες παρενέργειες. Πρέπει να σημειωθεί ότι είναι αρκετά σπάνιες. Ας εξετάσουμε τα κυριότερα:

• ναυτία;
• απώλεια της όρεξης?
• πονοκέφαλο;
• δυσκοιλιότητα ή διάρροια?
• κάνω εμετό;
• πόνος στο στομάχι?
• μια αλλεργική αντίδραση με τη μορφή δερματικού εξανθήματος.

Αποτελεσματικοί PPI

Οι αναστολείς αντλίας πρωτονίων μπορούν να χωριστούν χονδρικά σε πέντε ομάδες. Η διαφορά τους είναι η δραστική ουσία και η ποσότητα της. Ανάλογα με το δραστικό συστατικό, το δοσολογικό σχήμα, η πορεία θεραπείας ή η δοσολογία του φαρμάκου μπορεί να διαφέρει. Όλοι οι υπάρχοντες τύποι αναστολέων στοχεύουν στη μείωση της παραγωγής γαστρικού υγρού. Εξετάστε μια λίστα με τα πιο αποτελεσματικά φάρμακα.

Η δραστική ουσία και η δοσολογία της συνταγογραφούνται από τον θεράποντα ιατρό, ανάλογα με τον τύπο της νόσου, τη σοβαρότητά της, τα συμπτώματα και τις αντενδείξεις στον ασθενή.

Παρασκευάσματα με βάση τη λανσοπραζόλη

Η διαφορά μεταξύ αυτής της ομάδας είναι η υψηλή απορρόφηση. Τέτοια κεφάλαια περιλαμβάνουν: Lanzap, Gelikol, Lansoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lancet, Lansodin και άλλα.

Ας σταθούμε λεπτομερέστερα στα πιο δημοφιλή φάρμακα που βασίζονται στη λανσοπραζόλη:

• Ακριλάνους. Το φάρμακο διατίθεται σε μορφή κάψουλας. Η συσκευασία περιέχει 30 mg δραστικής ουσίας. Μία κυψέλη περιέχει 10 δισκία. Ο κατασκευαστής παράγει το φάρμακο σε συσκευασίες των 10, 20 ή 30 καψουλών. Σύμφωνα με τον επίσημο σχολιασμό, το φάρμακο συνιστάται να πίνεται μία φορά την ημέρα. Ανάλογα με τη σοβαρότητα της νόσου, το σχήμα και η πορεία της θεραπείας μπορούν να προσαρμοστούν από τον θεράποντα ιατρό.
• Lancid. Παράγοντας για τη θεραπεία ασθενειών του γαστρεντερικού σωλήνα που εξαρτώνται από οξύ, παράγεται σε κάψουλες. Μία κάψουλα περιέχει 15 mg του δραστικού συστατικού. Η δόση του φαρμάκου έχει σχεδιαστεί για μία μόνο δόση. Για σοβαρές ασθένειες, ο γιατρός μπορεί να αυξήσει τη δόση.
• Επίκουρος. Κάθε κάψουλα αυτού του αναστολέα αντλίας πρωτονίων περιέχει 30 mg δραστικού συστατικού. Μία συσκευασία περιέχει 10 κάψουλες. Ο τρόπος χορήγησης και η δόση δεν διαφέρει από τα προαναφερθέντα ανάλογα.

Φάρμακα με βάση την ομεπραζόλη

Μέχρι σήμερα, το πιο δημοφιλές φάρμακο που συνταγογραφείται για αυξημένη έκκριση γαστρικού υγρού, καθώς και παρουσία έλκους στομάχου. Πολλές μελέτες έχουν αποδείξει την αποτελεσματικότητα αυτού του φαρμάκου. Τα φάρμακα με αυτό το δραστικό συστατικό έχουν το πλεονέκτημα του χαμηλού κόστους.

Υπάρχουν τέτοια δισκία με το δραστικό συστατικό «ομεπραζόλη»: Γαστροζόλη, Δεμεπραζόλη, Ultop, Ορτανόλη, Ελικίδη κ.λπ.

Ας ρίξουμε μια ματιά σε μερικά από τα ονόματα αυτών των αναστολέων αντλίας πρωτονίων:

• Ομέζ. Οι κάψουλες νέας γενιάς περιέχουν ελαφρώς πιο δραστικό συστατικό από τα σκευάσματα με βάση τη λανσοπραζόλη. Μία κάψουλα περιέχει 40 mg του δραστικού συστατικού. Εφαρμόστε μία φορά την ημέρα. Αυτή η δόση είναι αρκετά αρκετή για να καταστείλει την παραγωγή οξέος κατά τη διάρκεια της ημέρας και της νύχτας. Η πορεία της θεραπείας καθορίζεται από τον θεράποντα ιατρό.
• Βιοπραζόλη. Μία κάψουλα περιέχει 20 mg δραστικού συστατικού. Ένας αναστολέας αντλίας πρωτονίων μειώνει αποτελεσματικά την παραγωγή οξέος. Χρειάζεται να πίνετε μόνο μία κάψουλα την ημέρα.
• Ομεζόλη. Ένας αναστολέας αντλίας πρωτονίων βοηθά στην αναστολή της παραγωγής υδροχλωρικού οξέος. Ένα δισκίο περιέχει 40 mg του δραστικού συστατικού. Λαμβάνετε μία κάψουλα ημερησίως. Σε ορισμένες περιπτώσεις, ο γιατρός συνιστά τη λήψη του φαρμάκου δύο φορές.
• Λόσεκ. Μία κάψουλα περιέχει 30 mg δραστικού συστατικού.

Πρέπει να σημειωθεί ότι οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων με βάση την ομεπραζόλη είναι ξεπερασμένοι και σήμερα χρησιμοποιούνται πολύ σπάνια ως θεραπεία για παθήσεις του γαστρεντερικού σωλήνα.

Φάρμακα με βάση την παντοπραζόλη

Η ομάδα πρωτονίων έχει κάποια ιδιαιτερότητα - επηρεάζουν απαλά τον γαστρικό βλεννογόνο. Για το λόγο αυτό, η πορεία της θεραπείας μπορεί να είναι μακρά, προκειμένου να αποφευχθούν πιθανές υποτροπές.

Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Puloref, Ultera, Pantaz κ.λπ.

Ας σταθούμε λεπτομερέστερα σε ορισμένα φάρμακα που βασίζονται στην παντοπραζόλη:

• Controlok. Ο αναστολέας διατίθεται σε μορφή δισκίου. Μία κάψουλα μπορεί να περιέχει 20 ή 40 mg του δραστικού συστατικού. Ο τρόπος χορήγησης και η δοσολογία μπορεί να διαφέρουν ανάλογα με τη διάγνωση.
• Νολπάζα. Διατίθεται σε δόσεις των 20 και 40 mg. Η ιδιαιτερότητα αυτού του φαρμάκου είναι ότι η χρήση του απαγορεύεται μέχρι την ηλικία των 18 ετών. Καταναλώνεται μία φορά την ημέρα, κατά προτίμηση το πρωί.
• Ulter. Ο αναστολέας της αντλίας πρωτονίων είναι ανάλογος με το Nolpaza. Η δοσολογία και η οδός χορήγησης είναι πανομοιότυπες.

Μετά την τελική ανάκαμψη, τα φάρμακα μπορούν να συνταγογραφηθούν ως προληπτικά.

Φάρμακα με βάση τη ραμπεπραζόλη

Τα κεφάλαια αυτής της ομάδας αντιμετωπίζουν αποτελεσματικά το έργο.

Μεταξύ των φαρμάκων με βάση τη ραβεπραζόλη, υπάρχουν: Zolispan, Ontime, Pariet κ.λπ.

Ας περιγράψουμε λεπτομερώς τη δράση ορισμένων φαρμάκων με βάση τη ραβεπραζόλη:

• Μπερές. Ένας αναστολέας αντλίας πρωτονίων περιέχει 20 ή 40 mg του δραστικού συστατικού. Το φάρμακο συνταγογραφείται μία ή δύο φορές την ημέρα, ανάλογα με τον σκοπό της θεραπείας.
• Zulbex. Παράγεται με τη μορφή δισκίων, η σύνθεση περιέχει 20 mg της δραστικής ουσίας. Το φάρμακο συνταγογραφείται συχνά για τη θεραπεία ελκών. Για αποτελεσματική θεραπεία, αρκεί μία μόνο δόση του φαρμάκου, κατά προτίμηση το πρωί.
• Ραμπελόκ. Συχνά συνταγογραφείται ως προφύλαξη για την ανάπτυξη γαστρικού έλκους ή έλκους δωδεκαδακτύλου. Περιέχει μόνο 15 mg του δραστικού συστατικού.

Τις περισσότερες φορές, τα δισκία ή οι κάψουλες με βάση τη ραβεπραζόλη συνταγογραφούνται για έλκη στομάχου.

Φάρμακα εσομεπραζόλης

Ένα χαρακτηριστικό αυτής της ομάδας είναι ότι τα ενεργά συστατικά των κεφαλαίων παραμένουν στο ανθρώπινο σώμα για μεγάλο χρονικό διάστημα. Για το λόγο αυτό, οι γιατροί συνήθως συνταγογραφούν την ελάχιστη δόση μία φορά την ημέρα.

Τα κεφάλαια αυτής της ομάδας περιλαμβάνουν: Neo-Zext, Esomeprazole Canon κ.λπ.

Τα πιο δημοφιλή φάρμακα εσομεπραζόλης είναι τα εξής:

• Nexium. Η κύρια ένδειξη θεραπείας είναι η γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση. Διατίθεται σε δόση 20 mg. Το μειονέκτημα αυτού του εργαλείου είναι η μάλλον υψηλή τιμή. Ένα πακέτο κοστίζει περίπου 1.500 ρούβλια.
• Emaner. Συνταγογραφείται δύο φορές την ημέρα. Περιέχει 20 mg δραστικής ουσίας. Με βάση τις κριτικές των καταναλωτών, μπορούμε να συμπεράνουμε ότι το εργαλείο έχει καλή αποτελεσματικότητα, αλλά μάλλον υψηλό κόστος.

Ανάλογα με τη σοβαρότητα της νόσου, η δοσολογία μπορεί να ποικίλλει.

Σήμερα, οι γιατροί και οι ασθενείς προτιμούν φάρμακα με βάση τη λανσοπραζόλη και την παντοπραζόλη. Αυτή η ομάδα πολύ σπάνια προκαλεί παρενέργειες και είναι κατάλληλη σχεδόν για όλους. Επιπλέον, η πορεία της θεραπείας με κάψουλες που βασίζονται σε αυτά τα ενεργά συστατικά είναι πολύ μικρότερη. Να θυμάστε ότι οποιοσδήποτε αναστολέας αντλίας πρωτονίων θα πρέπει να συνταγογραφείται μόνο από τον επαγγελματία υγείας μετά από διαγνωστική εξέταση.

Το φάρμακο Ομεπραζόλη ανήκει στα πιο σύγχρονα αντιεκκριτικά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία του πεπτικού έλκους και των διαβρωτικών-φλεγμονωδών νόσων του ανώτερου γαστρεντερικού σωλήνα.

Η ομεπραζόλη αναστέλλει την παραγωγή υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι και μειώνει τη δραστηριότητά του. Αυτό το φάρμακο αποκτά το δικό του φαρμακευτικές ιδιότητεςμόνο αφού μπείτε σε ένα όξινο περιβάλλον, το οποίο είναι απλώς χαρακτηριστικό του στομάχου.

Μετά την από του στόματος χορήγηση, το φάρμακο διεισδύει ενεργά στα ειδικά κύτταρα του στομάχου, τα οποία είναι υπεύθυνα για την έκκριση υδροχλωρικού οξέος. Σε αυτά, συσσωρεύεται και, έτσι, ρυθμίζει την παραγωγή γαστρικού υγρού και πεψίνης (ένζυμο που διασπά τις πρωτεΐνες).

Η ομεπραζόλη έχει βακτηριοκτόνο δράση στον κύριο ένοχο της γαστρίτιδας και της νόσου του πεπτικού έλκους - τον μικροοργανισμό Helicobacter pylori (Helicobacter pylori). Αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο η ομεπραζόλη περιλαμβάνεται στη λίστα των φαρμάκων που καταστέλλουν τη μόλυνση από το ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού σε περίπτωση έλκους στομάχου και δωδεκαδακτύλου.

Με την παθολογική παλινδρόμηση του γαστρικού περιεχομένου στον οισοφάγο (παλινδρομική ελκώδης και διαβρωτική οισοφαγίτιδα), η βλεννογόνος μεμβράνη καταστρέφεται αναπόφευκτα και σχηματίζονται ελκώδη ελαττώματα σε αυτήν. Η ομεπραζόλη, που λαμβάνεται εσωτερικά, είναι σε θέση να μειώσει την καταστροφική επίδραση του υδροχλωρικού οξέος, να αποκαταστήσει το pH του γαστρικού υγρού και να μειώσει σημαντικά τη σοβαρότητα των κύριων συμπτωμάτων της νόσου.

Το Nexium είναι ένα φάρμακο που μειώνει την παραγωγή υδροχλωρικού οξέος από τους αδένες του στομάχου. Αναστέλλοντας την εκκριτική δραστηριότητα των αδένων, το Nexium μειώνει την οξύτητα του γαστρικού υγρού και χρησιμοποιείται στη σύνθετη θεραπεία διαφόρων καταστάσεων που σχετίζονται με την υπερβολική έκκριση υδροχλωρικού οξέος (για παράδειγμα, γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, γαστρικό έλκος ή έλκος δωδεκαδακτύλου, παραβίαση της δομή της βλεννογόνου μεμβράνης υπό την επίδραση φαρμάκων από την ομάδα ΜΣΑΦ, εκρίζωση του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού κ.λπ.).

Φόρμες κυκλοφορίας, ονόματα και σύνθεση του Nexium

Το Nexium είναι επί του παρόντος διαθέσιμο στις ακόλουθες τρεις μορφές δοσολογίας:

• Επικαλυμμένα δισκία, 20 mg και 40 mg.
• Κοκκία (σφαιρίδια) για την παρασκευή διαλύματος για χορήγηση από το στόμα, 10 mg.
• Λυοφιλοποιημένο για την παρασκευή διαλύματος για ενδοφλέβια χορήγηση, 40 mg.

Δηλαδή, το Nexium διατίθεται σε δύο δοσολογικές μορφές για χορήγηση από το στόμα (αυτές είναι ταμπλέτες, σφαιρίδια και κόκκοι) και μία για ενδοφλέβια χορήγηση. Τις περισσότερες φορές, το φάρμακο χρησιμοποιείται σε μορφή χαπιού, καθώς αυτή είναι η πιο βολική και οικεία επιλογή. Αν και, καταρχήν, τα σφαιρίδια (κόκκοι) είναι τα ίδια δισκία, που περιέχουν μόνο χαμηλότερη δόση της δραστικής ουσίας. Για να καταλάβετε πόσο ασήμαντη είναι η διαφορά μεταξύ αυτών των δύο μορφών, θα πρέπει να γνωρίζετε ότι τα σφαιρίδια είναι δραστικές και βοηθητικές ουσίες του παρασκευάσματος που συμπιέζονται σε μικρά επίπεδα σωματίδια, δηλαδή, στην πραγματικότητα - κόκκους. Σε σφαιρίδια, αυτές οι ουσίες βρίσκονται ελεύθερα και σε δισκία συμπιέζονται σφιχτά.

Τα πέλλετ χρησιμοποιούνται λιγότερο συχνά από τα δισκία, καθώς περιέχουν χαμηλότερη δόση της δραστικής ουσίας, η οποία είναι μάλλον άβολη. Τα pellets για πόσιμο διάλυμα χρησιμοποιούνται συνήθως είτε για παιδιά είτε για άτομα που για οποιονδήποτε λόγο δεν μπορούν να καταπιούν ένα δισκίο.

Τέλος, το Nexium lyophilisate χρησιμοποιείται για την παρασκευή ενός διαλύματος για ενδοφλέβια χορήγηση, το οποίο χρησιμοποιείται όταν είναι αδύνατη η λήψη του φαρμάκου από το στόμα.

Το Pariet είναι ένα φάρμακο κατά του έλκους που ανήκει στην ομάδα των αναστολέων της αντλίας πρωτονίων (αντλίας). Το Pariet χρησιμοποιείται στη θεραπεία του γαστρικού έλκους και του δωδεκαδακτυλικού έλκους διαφόρων αιτιολογιών, της οισοφαγίτιδας από παλινδρόμηση, των ελκωτικών ανωμαλιών του στρες και του συνδρόμου Zollinger-Ellinson.

Μορφές έκδοσης, ονόματα και σύνθεση του Pariet

Επί του παρόντος, το Pariet παράγεται σε μία μορφή δόσης - χάπιαεντερική επικάλυψη. Ωστόσο, υπάρχουν δύο δόσεις δισκίων - 10 και 20 mg του δραστικού συστατικού, αντίστοιχα. Λόγω των διαφορετικών δόσεων της δραστικής ουσίας στην καθημερινή ομιλία, οι ονομασίες "Pariet 10" και "Pariet 20" χρησιμοποιούνται συχνά για τη σύντομη ονομασία τους. Σε αυτά τα ονόματα, το σχήμα αντικατοπτρίζει ακριβώς τη δόση των δισκίων.

Κάθε δισκίο Pariet περιέχει είτε 10 mg είτε 20 mg ως δραστική ουσία ραβενπραζόλη... Ως βοηθητικά συστατικά, τα δισκία 10 mg και 20 mg ραβενπραζόλης περιέχουν τις ίδιες ουσίες, όπως:

• Μαννιτόλη;
• Οξείδιο του μαγνησίου;
• Χαμηλή υποκατεστημένη υποκατάσταση και υπρόλωση.
• Στεατικό μαγνήσιο;
• Αιθυλική κυτταρίνη;
• Φθαλική υπομελλόζη;
• Διακετυλιωμένο μονογλυκερίδιο;
• Τάλκης;
• Διοξείδιο τιτανίου;
• Κόκκινο οξείδιο του σιδήρου (για δισκία 10 mg).
• Κίτρινο οξείδιο του σιδήρου (για δισκία 20 mg).
• Άνυδρη αιθανόλη;
• Κερί Carnauba;
• Γκρι μελάνι ποιότητας τροφίμων (για δισκία 10 mg).
• Κόκκινο μελάνι τροφίμων (για δισκία 20 mg).
• Βουτανόλη.

Τα δισκία Pariet που περιέχουν 10 mg ραβενπραζόλης είναι ροζ, στρογγυλεμένα, αμφίκυρτα και φέρουν ετικέτα με μελάνι "∈241" στη μία πλευρά. Τα δισκία που περιέχουν 20 mg ραβενπραζόλης είναι επίσης στρογγυλεμένα, αμφίκυρτα, με την ένδειξη "∈243" στη μία πλευρά, αλλά έχουν ανοιχτό κίτρινο χρώμα. Το Pariet διατίθεται σε συσκευασίες των 7, 14 και 28 τεμαχίων.

Το Nolpaza είναι ένα φάρμακο από την ομάδα των αναστολέων της αντλίας πρωτονίων, το οποίο μειώνει την παραγωγή υδροχλωρικού οξέος από τα κύτταρα του στομάχου, μειώνοντας έτσι την οξύτητα του γαστρικού υγρού. Το Nolpaza χρησιμοποιείται για τη θεραπεία διαφόρων ασθενειών του στομάχου και του οισοφάγου, στις οποίες είναι απαραίτητο να μειωθεί η οξύτητα του γαστρικού υγρού, όπως το πεπτικό έλκος του στομάχου ή του δωδεκαδακτύλου, η διαβρωτική γαστρίτιδα, η παθολογία του στομάχου που προκαλείται από τη χρήση φαρμάκων του ΜΣΑΦ ομάδα (Ασπιρίνη, Ινδομεθακίνη, Ιβουπροφαίνη κ.λπ.), έλκη από στρες, γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, σύνδρομο Zollinger-Ellinson, καθώς και σε συνδυαστική θεραπεία για την εκρίζωση του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού.

Σύνθεση, ονόματα και μορφές κυκλοφορίας

Επί του παρόντος, το Nolpaza διατίθεται σε δύο μορφές δοσολογίας - δισκία για χορήγηση από το στόμα και λυοφιλοποιημένο προϊόν για την παρασκευή διαλύματος για ενδοφλέβιες ενέσεις. Το λυοφιλοποιημένο για την παρασκευή ενέσιμου διαλύματος στην καθημερινή ζωή ονομάζεται συχνά αμπούλες Nolpaz... Τα δισκία ονομάζονται Nolpaza 20ή Nolpaza 40, όπου το σχήμα αντιπροσωπεύει τη δόση της δραστικής ουσίας.

Η σύνθεση και των δύο μορφών δοσολογίας του Nolpaz ως δραστικής ουσίας περιλαμβάνει παντοπραζόλησε διάφορες δόσεις. Έτσι, τα δισκία είναι διαθέσιμα σε δύο δόσεις - 20 mg και 40 mg της δραστικής ουσίας. Το Lyophilisate για παρασκευή διαλύματος περιέχει 40 mg δραστικής ουσίας ανά φιάλη. Δηλαδή, ένα έτοιμο ενέσιμο διάλυμα που παρασκευάζεται από λυοφιλοποιημένο προϊόν θα περιέχει επίσης 40 mg παντοπραζόλης.

Το λυοφιλοποιημένο προϊόν περιέχει τις ακόλουθες ουσίες ως βοηθητικά συστατικά:

• Μαννιτόλη;
• Διένυδρο κιτρικό νάτριο;
• Διάλυμα υδροξειδίου του νατρίου 1Ν.

Τα δισκία και των δύο δόσεων Nolpaz περιέχουν τις ακόλουθες ουσίες ως βοηθητικά συστατικά:

• Νερό;
• Υπρομελλόζη;
• Διοξείδιο τιτανίου;
• Macrogol 6000;
• Μαννιτόλη;
• Άνυδρο ανθρακικό νάτριο;
• Κροσποβιδόνη;
• Λαυρυλοθειικό νάτριο;
• Οξείδιο του σιδήρου κίτρινο;
• Polysorbat-80;
• Προπυλενογλυκόλη;
• Συμπολυμερές μεθακρυλικού οξέος και ακρυλικού αιθυλεστέρα.
• Στεατικό ασβέστιο;
• Τάλκης.

Τα δισκία και των δύο δόσεων είναι επικαλυμμένα με ανοιχτό κίτρινο-καφέ χρώμα και έχουν ωοειδές αμφίκυρτο σχήμα. Στο ρήγμα είναι ορατή μια τραχιά μάζα, βαμμένη με χρώματα από λευκό έως ανοιχτό κίτρινο-καφέ. Τα δισκία διατίθενται σε συσκευασίες των 14, 28 και 56 τεμαχίων.

Το λυοφιλοποιημένο προϊόν για την παρασκευή ενέσιμου διαλύματος είναι μια λευκή ή λευκοκίτρινη σκόνη, η οποία μπορεί να πυροσυσσωματωθεί σε μια ενιαία πυκνή μάζα. Το λυοφιλοποιημένο προϊόν διατίθεται σε σφραγισμένα φιαλίδια των 1, 5, 10 ή 20 ανά κουτί.

Τι συνταγογραφείται το Nolpaza (θεραπευτική δράση)

Σύμφωνα με την ανατομική, θεραπευτική και χημική ταξινόμηση, το Nolpaza ανήκει στα φάρμακα κατά του έλκους, δηλαδή το κύριο πεδίο εφαρμογής του είναι η θεραπεία πεπτικών ελκών και ελκών στρες του στομάχου ή του δωδεκαδακτύλου. Ωστόσο, στην πράξη, εκτός από τη θεραπεία των ελκών, το Nolpaza χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία άλλων καταστάσεων, για επιτυχημένη θεραπείαπου πρέπει να μειώσουν την οξύτητα του γαστρικού υγρού, για παράδειγμα, με γαστρίτιδα, γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση κ.λπ.

Το Nolpaza καταστέλλει την παραγωγή υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι, μειώνοντας έτσι την οξύτητα του γαστρικού υγρού.Η καταστολή της έκκρισης υδροχλωρικού οξέος επιτυγχάνεται με τη διακοπή της λειτουργίας της αντλίας πρωτονίων, η οποία παρέχει ιόντα υδρογόνου στα κύτταρα που παράγουν HCl.

Η μείωση της οξύτητας του γαστρικού υγρού το καθιστά λιγότερο επιθετικό, λόγω του οποίου τα ελαττώματα στους βλεννογόνους αρχίζουν να επουλώνονται και να επουλώνονται. Έτσι, μετά από λίγο, το έλκος επουλώνεται και τα δυσάρεστα συμπτώματα που προκαλούνται από την παρουσία αυτού του ελαττώματος στον γαστρικό βλεννογόνο εξαφανίζονται.

Επίσης, η μείωση της οξύτητας του γαστρικού υγρού ενισχύει την επίδραση των αντιβιοτικών που καταστρέφουν το ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού, αυξάνοντας έτσι την αποτελεσματικότητα της θεραπείας εκρίζωσης. Χάρη σε αυτό το αποτέλεσμα, το Nolpaza ή άλλα φάρμακα που μειώνουν την οξύτητα του γαστρικού υγρού χρησιμοποιούνται σε συνδυασμένη θεραπεία εκρίζωσης κατά του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού σε συνδυασμό με αντιβιοτικά. Επιπλέον, επί του παρόντος πιστεύεται ότι η χρήση αντιβιοτικών σε συνδυασμό με αναστολείς αντλίας πρωτονίων αυξάνει την αποτελεσματικότητα της θεραπείας και επομένως διασφαλίζει την πλήρη εξάλειψη του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού στο περισσότεροπεριπτώσεις σε σύγκριση με μεμονωμένη χρήση αντιβιοτικών μόνο.

Επιπλέον, η μείωση της οξύτητας μειώνει τη σοβαρότητα της βλάβης στον οισοφάγο κατά την παλινδρόμηση του γαστρικού περιεχομένου. Λόγω αυτού του μηχανισμού, το Nolpaza είναι αποτελεσματικό στη θεραπεία της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης και της ΓΟΠΝ (γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση).

Το Nolpaza εξαλείφει πλήρως τα συμπτώματα των ασθενειών του στομάχου και του οισοφάγου που προκαλούνται από την αυξημένη οξύτητα του γαστρικού υγρού, μέσα σε περίπου 2 εβδομάδες από την τακτική χρήση. Ωστόσο, για πλήρη ίαση ή επίτευξη σταθερής ύφεσης, πρέπει να λαμβάνετε το φάρμακο για τουλάχιστον 4 εβδομάδες.

Το Nolpaza, μειώνοντας την οξύτητα του γαστρικού υγρού, αυξάνει το επίπεδο της γαστρίνης. Ωστόσο, αυτή η αύξηση είναι αναστρέψιμη και το επίπεδο του ενζύμου συνήθως επανέρχεται στο φυσιολογικό μετά τη διακοπή του φαρμάκου.

Η δράση του Nolpaza όταν λαμβάνεται με τη μορφή δισκίων ή όταν χορηγείται ενδοφλεβίως είναι ακριβώς η ίδια.

Όταν λαμβάνονται από το στόμα δισκία με δόση 20 mg, το αποτέλεσμα του φαρμάκου αναπτύσσεται μέσα σε μία ώρα και το μέγιστο παρατηρείται μετά από 2 - 2,5 ώρες. Μετά την πλήρη διακοπή της λήψης του Nolpaza, η οξύτητα του γαστρικού υγρού αποκαθίσταται στις κανονικές παραμέτρους εντός 3 έως 4 ημερών.

Το Nolpaza δεν αλλάζει την κινητικότητα της πεπτικής οδού και επομένως δεν επηρεάζει την ταχύτητα κίνησης του βλωμού της τροφής και τον συνήθη ρυθμό εκκένωσης του εντέρου.

Ενδείξεις χρήσης

Τα δισκία Nolpaz και οι ενδοφλέβιες ενέσεις ενδείκνυνται για χρήση για τη θεραπεία των ακόλουθων καταστάσεων ή ασθενειών:

• Θεραπεία της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης (GERD) σε διαφορετικές μορφές, συμπεριλαμβανομένης της διαβρωτικής και ελκώδους οισοφαγίτιδας από παλινδρόμηση.
• Ανακούφιση των συμπτωμάτων που προκαλούνται από ΓΟΠΝ, όπως καούρα, πόνος κατά την κατάποση, ξινό ρέψιμο κ.λπ.
• Θεραπεία διαβρώσεων και ελκών του γαστρικού και εντερικού βλεννογόνου που προκαλούνται από τη λήψη φαρμάκων της ομάδας ΜΣΑΦ (για παράδειγμα, Ασπιρίνη, Ινδομεθακίνη, Ιβουπροφαίνη, Nimesulide, Nise, Ketanov, Ketorol κ.λπ.).
• Θεραπεία και πρόληψη παροξύνσεων του γαστρικού έλκους και του έλκους του δωδεκαδακτύλου.
• Εφαρμογή σε συνδυασμό με δύο αντιβιοτικά για την εκρίζωση του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού.
• Σύνδρομο Zollinger-Ellison.

Οδηγίες χρήσης

Εξετάστε τους κανόνες για τη χρήση δισκίων και λυοφιλοποιημένου προϊόντος για την παρασκευή ενός ενέσιμου διαλύματος ξεχωριστά, προκειμένου να αποφευχθεί η σύγχυση.

Δισκία Nolpaza (Nolpaza 20, Nolpaza 40) - οδηγίες

Τα δισκία και των δύο δόσεων πρέπει να λαμβάνονται από το στόμα, να καταπίνονται ολόκληρα, χωρίς δάγκωμα, χωρίς μάσημα ή σύνθλιψη με άλλους τρόπους, αλλά να ξεπλένονται με μικρή ποσότητα υγρού (στάσιμο νερό, κομπόστα κ.λπ.). Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται πριν από τα γεύματα, ιδανικά πριν από το πρωινό. Εάν τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται δύο φορές την ημέρα, τότε είναι καλύτερο να το κάνετε πριν από το πρωινό και το δείπνο.

Οι δοσολογίες και η διάρκεια της χρήσης του Nolpaz καθορίζονται από την ταχύτητα ανάρρωσης και τον τύπο της νόσου για την οποία λαμβάνεται το φάρμακο.

Για τη θεραπεία της ΓΟΠΝ, της οισοφαγίτιδας από παλινδρόμηση, καθώς και για την ανακούφιση των συμπτωμάτων που προκαλούνται από αυτές τις ασθένειες (καούρα, ξινό ρέψιμο, πόνος κατά την κατάποση), είναι απαραίτητο να λαμβάνετε το Nolpaza στις ακόλουθες δόσεις, ανάλογα με τη σοβαρότητα της παθολογίας :

Το έλκος στομάχου είναι μια πολύ, πολύ κοινή ασθένεια σήμερα. Τρώμε, κατά κανόνα, ανθυγιεινά τρόφιμα και δεν ακολουθούμε κανένα σχήμα. Και επιπλέον, είμαστε νευρικοί για οποιονδήποτε λόγο. Η περιβαλλοντική κατάσταση γίνεται όλο και πιο τεταμένη. Επομένως, η αύξηση των ασθενών με έλκη και άλλες πεπτικές διαταραχές δεν εκπλήσσει πλέον κανέναν. Πιθανώς, πριν από διακόσια χρόνια, το έλκος ήταν μια σχεδόν ανίατη ασθένεια. Αλλά εσύ και εγώ είμαστε πολύ τυχεροί. Ζούμε σε μια εποχή ραγδαίας ανάπτυξης της ιατρικής και της φαρμακολογίας. Έχει δημιουργηθεί ένας τεράστιος αριθμός φαρμάκων και βιολογικά ενεργά πρόσθεταγια την ομαλοποίηση της πέψης και την αποκατάσταση της βλεννογόνου μεμβράνης του γαστρεντερικού σωλήνα. Ένα από τα πιο κοινά φάρμακα για τη θεραπεία τέτοιων ασθενειών θα περιγραφεί σε αυτό το άρθρο.

(ονομάζονται επίσης: αναστολείς αντλίας πρωτονίων, αναστολείς αντλίας πρωτονίων, αναστολείς αντλίας πρωτονίων, αναστολείς H + / K + -ATPase, αναστολείς αντλίας υδρογόνου, κ.λπ.) - αντιεκκριτικά φάρμακα που προορίζονται για τη θεραπεία ασθενειών που εξαρτώνται από οξύ του στομάχου, του δωδεκαδακτύλου και του ο οισοφάγος εμποδίζει την αντλία πρωτονίων (H + / K + -ATPase) των βρεγματικών (βρεγματικών) κυττάρων του γαστρικού βλεννογόνου και έτσι μειώνει την έκκριση υδροχλωρικού οξέος. Η πιο συχνά χρησιμοποιούμενη συντομογραφία είναι PPI, λιγότερο συχνά - PPI.

Οι αναστολείς αντλίας πρωτονίων είναι οι πιο αποτελεσματικοί και σύγχρονοι φάρμακαστη θεραπεία ελκωτικών βλαβών του στομάχου, του δωδεκαδακτύλου (συμπεριλαμβανομένων εκείνων που σχετίζονται με λοίμωξη από ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού) και του οισοφάγου, παρέχοντας μείωση της οξύτητας και, κατά συνέπεια, την επιθετικότητα του γαστρικού υγρού.

Όλοι οι αναστολείς αντλίας πρωτονίων είναι παράγωγα βενζιμιδαζόλης και έχουν παρόμοια χημική δομή. Το IPP διαφέρει μόνο ως προς τη δομή των ριζών στους δακτυλίους πυριδίνης και βενζιμιδαζόλης. Ο μηχανισμός δράσης των διαφόρων αναστολέων αντλίας πρωτονίων είναι ο ίδιος, διαφέρουν κυρίως ως προς τη φαρμακοκινητική και τη φαρμακοδυναμική τους.

Μηχανισμός δράσης αναστολέα αντλίας πρωτονίων

Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, αφού περάσουν από το στομάχι, εισέρχονται στο λεπτό έντερο, όπου διαλύονται, μετά εισέρχονται στο ήπαρ μέσω της κυκλοφορίας του αίματος και στη συνέχεια διεισδύουν μέσω της μεμβράνης στα βρεγματικά κύτταρα του γαστρικού βλεννογόνου, όπου συγκεντρώνονται στο εκκριτικά σωληνάρια. Εδώ, σε όξινο pH, οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων ενεργοποιούνται και μετατρέπονται σε τετρακυκλικούς

Μηχανισμός δράσης αναστολέων αντλία πρωτονίων (Mayev I.V. και άλλοι)

σουλφεναμίδη, η οποία είναι φορτισμένη και επομένως δεν μπορεί να διεισδύσει στις μεμβράνες και δεν αφήνει το όξινο διαμέρισμα μέσα στα εκκριτικά σωληνάρια του βρεγματικού κυττάρου. Σε αυτή τη μορφή, οι αναστολείς αντλίας πρωτονίων σχηματίζουν ισχυρούς ομοιοπολικούς δεσμούς με μερκαπτο ομάδες υπολειμμάτων κυστεΐνης H + / K + -ATPase, η οποία εμποδίζει τις διαμορφωτικές μεταβάσεις της αντλίας πρωτονίων και αποκλείεται αμετάκλητα από την έκκριση υδροχλωρικού οξέος. Για να ξαναρχίσει η παραγωγή οξέος, είναι απαραίτητη η σύνθεση νέων Η+/Κ+-ΑΤΡασών. Οι μισές ανθρώπινες H + / K + -ATPases ανανεώνονται σε 30-48 ώρες και αυτή η διαδικασία καθορίζει τη διάρκεια του θεραπευτικού αποτελέσματος των PPIs. Με την πρώτη ή μία δόση PPI, η επίδρασή της δεν είναι μέγιστη, καθώς δεν είναι όλες οι αντλίες πρωτονίων μέχρι αυτή τη στιγμή ενσωματωμένες στην εκκριτική μεμβράνη, μερικές από αυτές βρίσκονται στο κυτταρόπλασμα. Όταν αυτά τα μόρια, καθώς και οι νεοσυντιθέμενες H + / K + -ATPases, εμφανίζονται στη μεμβράνη, αλληλεπιδρούν με επακόλουθες δόσεις PPIs και η αντιεκκριτική τους δράση επιτυγχάνεται πλήρως (Lapina T.L., Vasiliev Yu.V.).

Τύποι αναστολέων αντλίας πρωτονίων

Η Ανατομική Θεραπευτική Χημική Ταξινόμηση (ATC) στην ενότητα A02B Φάρμακα κατά του έλκους και της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης περιέχει δύο ομάδες με αναστολείς αντλίας πρωτονίων. Η ομάδα A02BC "Αναστολείς αντλίας πρωτονίων" απαριθμεί τις διεθνείς μη ιδιόκτητες ονομασίες (INN) επτά PPI (οι πρώτοι έξι τύποι αυτών έχουν εγκριθεί για χρήση στις Ηνωμένες Πολιτείες και τη Ρωσική Ομοσπονδία, η έβδομη, η δεξραβεπραζόλη, δεν έχει έγκριση για χρήση): Η εσομεπραζόλη, η δεξλανσοπραζόλη και η δεξαραβεπραζόλη είναι οπτικά ισομερή της ομεπραζόλης, της λανσοπραζόλης και της ραβεπραζόλης, αντίστοιχα, με μεγαλύτερη βιολογική δράση. Σε αυτή την ομάδα περιλαμβάνονται επίσης συνδυασμοί:

A02BC53 Λανσοπραζόλη σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα
A02BC54 Ραμπεπραζόλη σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα

Στην ομάδα A02BD «Συνδυασμοί φαρμάκων για εκρίζωση Ελικοβακτήριο του πυλωρού»Παραθέτει αναστολείς αντλίας πρωτονίων σε συνδυασμό με διάφορα αντιβιοτικά για θεραπεία Ελικοβακτήριο του πυλωρού-σχετιζόμενες παθήσεις του πεπτικού συστήματος:

A02BD01 Ομεπραζόλη, αμοξικιλλίνη και μετρονιδαζόλη
A02BD02 Λανσοπραζόλη, τετρακυκλίνη και μετρονιδαζόλη
A02BD03 Λανσοπραζόλη, αμοξικιλλίνη και μετρονιδαζόλη
A02BD04 Παντοπραζόλη σε συνδυασμό με αμοξικιλλίνη και κλαριθρομυκίνη
A02BD05 Ομεπραζόλη, αμοξικιλλίνη και κλαριθρομυκίνη
A02BD06 Εσομεπραζόλη, αμοξικιλλίνη και κλαριθρομυκίνη
A02BD07 Λανσοπραζόλη, αμοξικιλλίνη και κλαριθρομυκίνη
A02BD09 Λανσοπραζόλη, κλαριθρομυκίνη και τινιδαζόλη
A02BD10 Λανσοπραζόλη, αμοξικιλλίνη και λεβοφλοξασίνη

Υπάρχει ένας αριθμός νέων αναστολέων αντλίας πρωτονίων σε διάφορα στάδια ανάπτυξης και κλινικών δοκιμών. Η πιο γνωστή από αυτές και κοντά στην ολοκλήρωση των δοκιμών είναι η τενατοπραζόλη. Ωστόσο, ορισμένοι κλινικοί γιατροί πιστεύουν ότι δεν έχει σαφή φαρμακοδυναμικά πλεονεκτήματα έναντι των προκατόχων του και ότι οι διαφορές σχετίζονται μόνο με τη φαρμακοκινητική της δραστικής ουσίας (Zakharova N.V.). Μεταξύ των πλεονεκτημάτων του ilaprazole είναι ότι εξαρτάται λιγότερο από τον πολυμορφισμό του γονιδίου CYP2C19 και ότι ο χρόνος ημιζωής του (T 1/2) είναι 3,6 ώρες (Mayev I.V. et al.)

Τον Ιανουάριο του 2009, ο Οργανισμός Τροφίμων και Φαρμάκων των ΗΠΑ (FDA) ενέκρινε τον έκτο αναστολέα αντλίας πρωτονίων δεξλανσοπραζόλη, που είναι ένα οπτικό ισομερές της λανσοπραζόλης, για τη θεραπεία της ΓΟΠΝ· τον Μάιο του 2014, έλαβε άδεια στη Ρωσία.

Στο Φαρμακολογικό Ευρετήριο στην ενότητα Γαστρεντερικά φάρμακα υπάρχει μια ομάδα "Αναστολείς αντλίας πρωτονίων".

Με εντολή της Κυβέρνησης της Ρωσικής Ομοσπονδίας της 30ης Δεκεμβρίου 2009 No. 2135-r, ένας από τους αναστολείς αντλίας πρωτονίων - ομεπραζόλη (κάψουλες, λυοφιλοποιημένο προϊόν για την παρασκευή διαλύματος για ενδοφλέβια χορήγηση, λυοφιλοποιημένο προϊόν για την παρασκευή διαλύματος προς έγχυση, επικαλυμμένα δισκία ) περιλαμβάνεται στον Κατάλογο ζωτικών και βασικών φαρμάκων.

Επί του παρόντος, 5 τυπικές δόσεις αναστολέων αντλίας πρωτονίων έχουν αδειοδοτηθεί στην Ευρώπη για τη θεραπεία της ΓΟΠΝ (εσομεπραζόλη 40 mg, λανσοπραζόλη 30 mg, ομεπραζόλη 20 mg, ραβεπραζόλη 20 mg,
παντοπραζόλη 40 mg) και ένα διπλό (ομεπραζόλη 40 mg). Οι τυπικές δόσεις αναστολέων αντλίας πρωτονίων έχουν άδεια για τη θεραπεία της διαβρωτικής οισοφαγίτιδας για 4-8 εβδομάδες και η διπλή δόση είναι για τη θεραπεία ανθεκτικών ασθενών που έχουν λάβει προηγουμένως θεραπεία με τυπικές δόσεις που έχουν συνταγογραφηθεί για έως και 8 εβδομάδες. Οι τυπικές δόσεις συνταγογραφούνται μία φορά την ημέρα, μια διπλή δόση - δύο φορές την ημέρα (V.D. Pasechnikov και άλλοι).

Μη συνταγογραφούμενοι αναστολείς αντλίας πρωτονίων

Τις πρώτες δεκαετίες μετά την εμφάνισή τους, τα αντιεκκριτικά φάρμακα γενικά και οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων στις Ηνωμένες Πολιτείες, τη Ρωσία και πολλές άλλες χώρες ήταν συνταγογραφούμενα φάρμακα. Το 1995, ο FDA ενέκρινε την πώληση Over-the-Coutne (R) του αναστολέα H2 Zantac 75 και το 2003, το πρώτο PPI Prilosec OTC χωρίς ιατρική συνταγή (ομεπραζόλη μαγνήσιο). Αργότερα, καταχωρήθηκαν OTC PPIs στις ΗΠΑ: Ομεπραζόλη (ομεπραζόλη), Prevacid 24HR (λανσοπραζόλη),
Nexium 24HR (esomeprazole magnesium), Zegerid OTC (ομεπραζόλη + διττανθρακικό νάτριο). Όλες οι μορφές OTC χαρακτηρίζονται από μειωμένη περιεκτικότητα σε δραστικό συστατικό και προορίζονται "για τη θεραπεία της συχνής καούρας".

Η παντοπραζόλη 20 mg έχει εγκριθεί για OTC χορήγηση στην Ευρωπαϊκή Ένωση (ΕΕ) στις 12.6.2009, στην Αυστραλία - το 2008. Εσομεπραζόλη 20 mg - στην ΕΕ στις 26.8.2013 Λανσοπραζόλη - στη Σουηδία από το 2004, αργότερα επιτρέπεται σε πολλές άλλες Χώρες της ΕΕ, Αυστραλία και Νέα Ζηλανδία. Η ομεπραζόλη βρίσκεται στη Σουηδία από το 1999, αργότερα στην Αυστραλία και τη Νέα Ζηλανδία, σε άλλες χώρες της ΕΕ, στον Καναδά και σε ορισμένες χώρες της Λατινικής Αμερικής. Η ραμπεπραζόλη βρίσκεται στην Αυστραλία από το 2010, αργότερα στο Ηνωμένο Βασίλειο (Boardman HF, Heeley G. Ο ρόλος του φαρμακοποιού στην επιλογή και τη χρήση των αναστολέων της αντλίας πρωτονίων χωρίς ιατρική συνταγή. Int J Clin Pharm (2015) 37: 709 -716. DOI 10.1007 / s11096-015-0150-z).

Στη Ρωσία, επιτρέπονται οι εξωχρηματιστηριακές πωλήσεις, ιδίως οι ακόλουθες δοσολογικές μορφές PPI
:

• Gastrozole, Omez, Ortanol, Omeprazole-Teva, Ultop, κάψουλες που περιέχουν 10 mg ομεπραζόλης
• Bereta, Noflux, Pariet, Rabiet, κάψουλες που περιέχουν 10 mg νατριούχου ραβεπραζόλης (ή ραβεπραζόλης)
• Κάψουλες Controloc που περιέχουν 20 mg παντοπραζόλης

Γενικός κανόναςόταν λαμβάνετε PPI χωρίς ιατρική συνταγή: εάν δεν υπάρχει αποτέλεσμα κατά τις πρώτες τρεις ημέρες, απαιτείται διαβούλευση με ειδικό. Η μέγιστη διάρκεια θεραπείας με OTC PPI χωρίς συμβουλή γιατρού είναι 14 ημέρες (για Controloc - 4 εβδομάδες). Το διάστημα μεταξύ των μαθημάτων 14 ημερών πρέπει να είναι τουλάχιστον 4 μήνες.

Αναστολείς αντλίας πρωτονίων στη θεραπεία γαστρεντερικών παθήσεων

Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων είναι τα πιο αποτελεσματικά φάρμακα που καταστέλλουν την παραγωγή υδροχλωρικού οξέος, αν και έχουν ορισμένα μειονεκτήματα. Ως εκ τούτου, έχουν βρει ευρεία εφαρμογή στη θεραπεία ασθενειών που εξαρτώνται από οξύ του γαστρεντερικού σωλήνα, συμπεριλαμβανομένης, εάν είναι απαραίτητο, της εκρίζωσης του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού.

Ασθένειες και καταστάσεις για τη θεραπεία των οποίων ενδείκνυται η χρήση αναστολέων αντλίας πρωτονίων (Lapina T.L.):

• γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (ΓΟΠΝ)
• έλκος στομάχου και/ή δωδεκαδακτύλου
• Σύνδρομο Zollinger-Ellison
• βλάβη στον γαστρικό βλεννογόνο που προκαλείται από τη λήψη μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (ΜΣΑΦ)
• ασθένειες και καταστάσεις στις οποίες ενδείκνυται η εκρίζωση του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού.

Πολυάριθμες μελέτες έχουν δείξει άμεση σχέση μεταξύ της διάρκειας διατήρησης της γαστρικής οξύτητας με pH> 4,0 και της ταχύτητας επούλωσης των ελκών και των διαβρώσεων στον οισοφάγο, του γαστρικού και του δωδεκαδακτύλου, της συχνότητας της εκρίζωσης του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού και της μείωσης των χαρακτηριστικών συμπτωμάτων. εξωοισοφαγικών εκδηλώσεων γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης. Όσο χαμηλότερη είναι η οξύτητα του περιεχομένου του στομάχου (δηλαδή όσο υψηλότερη είναι η τιμή του pH), τόσο πιο γρήγορα επιτυγχάνεται το θεραπευτικό αποτέλεσμα. Γενικά, μπορούμε να πούμε ότι για τις περισσότερες ασθένειες που σχετίζονται με τα οξέα, είναι σημαντικό το επίπεδο pH στο στομάχι να είναι πάνω από 4,0 για τουλάχιστον 16 ώρες την ημέρα. Πιο λεπτομερείς μελέτες έχουν αποδείξει ότι κάθε μια από τις εξαρτώμενες από το οξύ ασθένειες έχει το δικό της κρίσιμο επίπεδο οξύτητας, το οποίο πρέπει να διατηρείται για τουλάχιστον 16 ώρες την ημέρα (Isakov V.A.):

Ασθένειες που σχετίζονται με τα οξέα	Το επίπεδο οξύτητας που απαιτείται για την επούλωση, pH, όχι λιγότερο
Γαστρεντερική αιμορραγία	6
ΓΟΠΝ που επιπλέκεται από εξωοισοφαγικές εκδηλώσεις	6
Τετραπλή ή τριπλή θεραπεία με αντιβιοτικά	5
Διαβρωτική ΓΟΠΝ	4
Βλάβη στον γαστρικό βλεννογόνο που προκαλείται από τη λήψη μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων	4
Λειτουργική δυσπεψία	3
Θεραπεία συντήρησης για ΓΟΠΝ	3

Στην παθογένεση των ελκών του στομάχου ή/και του δωδεκαδακτύλου, ο καθοριστικός κρίκος είναι η ανισορροπία μεταξύ των παραγόντων επιθετικότητας και των παραγόντων προστασίας της βλεννογόνου μεμβράνης. Επί του παρόντος, μεταξύ των παραγόντων επιθετικότητας, εκτός από την υπερέκκριση υδροχλωρικού οξέος, υπάρχουν: η υπερπαραγωγή πεψίνης, το Helicobacter piylori, η μειωμένη κινητικότητα του γαστροδωδεκαδακτύλου, η επίδραση στη βλεννογόνο μεμβράνη του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου των χολικών οξέων και της λυσολικετίνης, των παγκρεατικών ενζύμων. παρουσία δωδεκαδακτυλογαστρικής μεμβράνης και κάπνισμα με παλινδρόμηση, κατανάλωση αλκοολούχων ποτών, λήψη ορισμένων φαρμάκων όπως μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Οι παράγοντες προστασίας περιλαμβάνουν: έκκριση γαστρικής βλέννας, παραγωγή διττανθρακικών, που βοηθούν στην εξουδετέρωση της ενδογαστρικής οξύτητας στην επιφάνεια του γαστρικού βλεννογόνου έως και 7 μονάδες. pH, η ικανότητα της τελευταίας να αναγεννάται, η σύνθεση προσταγλανδινών, οι οποίες έχουν προστατευτική δράση και συμμετέχουν στην εξασφάλιση επαρκούς ροής αίματος στον βλεννογόνο του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου. Είναι σημαντικό ότι πολλοί από αυτούς τους παράγοντες επιθετικότητας και άμυνας καθορίζονται γενετικά και η ισορροπία μεταξύ τους διατηρείται από τη συντονισμένη αλληλεπίδραση του νευροενδοκρινικού συστήματος, συμπεριλαμβανομένου του εγκεφαλικού φλοιού, του υποθαλάμου, των περιφερειακών ενδοκρινών αδένων και των γαστρεντερικών ορμονών και πολυπεπτιδίων. Ο σημαντικότερος ρόλος της υπεροξύτητας στη γένεση της νόσου του πεπτικού έλκους επιβεβαιώνεται από την υψηλή κλινική αποτελεσματικότητα των αντιεκκριτικών φαρμάκων που χρησιμοποιούνται ευρέως στη σύγχρονη θεραπεία της νόσου του πεπτικού έλκους, μεταξύ των οποίων οι αναστολείς αντλίας πρωτονίων παίζουν πρωταγωνιστικό ρόλο (Maev I.V.).

Αναστολείς αντλίας πρωτονίων σε σχήματα εκρίζωσης Ελικοβακτήριο του πυλωρού

Εκρίζωση Ελικοβακτήριο του πυλωρούδεν φτάνει πάντα στο στόχο. Η πολύ διαδεδομένη και ακατάλληλη χρήση κοινών αντιβακτηριακών παραγόντων έχει οδηγήσει σε αυξημένη αντοχή σε αυτά. Ελικοβακτήριο του πυλωρού. Αναγνωρίζεται ότι σε διαφορετικές χώρες του κόσμου (διαφορετικές περιοχές), συνιστάται η χρήση διαφορετικών συστημάτων. Στη συντριπτική πλειονότητα των σχημάτων, ένας από τους αναστολείς της αντλίας πρωτονίων υπάρχει αναγκαστικά στη λεγόμενη τυπική δόση (ομεπραζόλη 20 mg, λανσοπραζόλη 30 mg, παντοπραζόλη 40 mg, εσομεπραζόλη 20 mg, ραμπεπραζόλη 20 mg 2 φορές την ημέρα). Η παρουσία ενός αναστολέα αντλίας πρωτονίων στο σχήμα αυξάνει σημαντικά την αποτελεσματικότητα των αντιβιοτικών και αυξάνει δραματικά το ποσοστό επιτυχούς εκρίζωσης. Εξαίρεση όταν δεν χρησιμοποιούνται αναστολείς αντλίας πρωτονίων είναι η ατροφία του γαστρικού βλεννογόνου με χλωρυδρία, που επιβεβαιώνεται με μετρητή pH. Η επιλογή ενός ή άλλου αναστολέα αντλίας πρωτονίων επηρεάζει την πιθανότητα εκρίζωσης, ωστόσο, η αντικατάσταση άλλων φαρμάκων (αντιβιοτικά, κυτταροπροστατευτές) έχει πολύ μεγαλύτερη επίδραση από τους PPI. Συγκεκριμένες συστάσεις για την εξάλειψη του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού δίνονται στα Πρότυπα για τη διάγνωση και τη θεραπεία ασθενειών που εξαρτώνται από οξύ και σχετιζόμενες με το ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού, που εγκρίθηκαν από την Επιστημονική Εταιρεία Γαστρεντερολόγων της Ρωσίας το 2010.

Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων αυξάνουν τον κίνδυνο καταγμάτων, πιθανώς αιτία Clostridium difficile- σχετιζόμενη διάρροια και μπορεί να προκαλέσει υπομαγνησιαιμία και άνοια σε μεγάλη ηλικία και πιθανώς να αυξήσει τον κίνδυνο πνευμονίας στους ηλικιωμένους

Ο Οργανισμός Τροφίμων και Φαρμάκων των Ηνωμένων Πολιτειών (FDA) έχει εκδώσει μια σειρά από αναφορές για πιθανούς κινδύνους με παρατεταμένες ή υψηλές δόσεις αναστολέων αντλίας πρωτονίων:

• Τον Μάιο του 2010, η FDA εξέδωσε μια προειδοποίηση σχετικά με τον αυξημένο κίνδυνο καταγμάτων του ισχίου, του καρπού και της σπονδυλικής στήλης με παρατεταμένη χρήση ή υψηλές δόσεις αναστολέων αντλίας πρωτονίων ("FDA προειδοποιεί")
• Τον Φεβρουάριο του 2012, η ​​FDA εξέδωσε μια ειδοποίηση που προειδοποιεί τους ασθενείς και τους κλινικούς ιατρούς ότι η θεραπεία με αναστολείς αντλίας πρωτονίων μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο διάρροιας που σχετίζεται με το Clostridium difficile (Ανακοίνωση FDA της 8.2.2012).

Με βάση αυτές και παρόμοιες πληροφορίες, ο FDA πιστεύει: Όταν συνταγογραφούν αναστολείς αντλίας πρωτονίων, οι γιατροί θα πρέπει να επιλέγουν τη χαμηλότερη δυνατή δόση ή τη συντομότερη πορεία θεραπείας που είναι κατάλληλη για την κατάσταση του ασθενούς.

Έχουν περιγραφεί αρκετές περιπτώσεις απειλητικής για τη ζωή υπομαγνησιαιμίας (έλλειψη μαγνησίου στο αίμα) που σχετίζεται με τη χρήση αναστολέων αντλίας πρωτονίων (Yang Y.-X., Metz D.C.). Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, όταν λαμβάνονται σε συνδυασμό με διουρητικά σε ηλικιωμένους ασθενείς, αυξάνουν ελαφρώς τον κίνδυνο νοσηλείας για υπομαγνησιαιμία. Ωστόσο, αυτό το γεγονός δεν θα πρέπει να επηρεάζει τη λογική συνταγογράφηση των αναστολέων αντλίας πρωτονίων και ο χαμηλός κίνδυνος δεν απαιτεί έλεγχο για τα επίπεδα μαγνησίου στο αίμα (Zipursky J el al. Αναστολείς αντλίας πρωτονίων και νοσηλεία με υπομαγνησιαιμία: Έλεγχος περιπτώσεων βάσει πληθυσμού Μελέτη / PLOS Medicine - Σεπ 30, 2014).

Σύμφωνα με μελέτες που έγιναν στη Γερμανία (Γερμανικό Κέντρο Νευροεκφυλιστικών Νοσημάτων, Βόννη), η μακροχρόνια χρήση αναστολέων αντλίας πρωτονίων αυξάνει τον κίνδυνο άνοιας στην τρίτη ηλικία κατά 44% (Gomm W. et al. Association of Proton Pump Inhibitors With Risk of Άνοια. A Pharmacoepidemiological Claims Data Analysis. JAMA Neurol. Δημοσιεύτηκε online στις 15 Φεβρουαρίου 2016. doi: 10.1001 / jamaneurol.2015.4791).

Επιστήμονες από το Ηνωμένο Βασίλειο ανακάλυψαν ότι οι ηλικιωμένοι που έλαβαν PPI μέσα σε μια περίοδο δύο ετών έχουν υψηλότερο κίνδυνο πνευμονίας. Η λογική των συγγραφέων της μελέτης είναι η εξής: το οξύ στο στομάχι δημιουργεί ένα φραγμό για την εντερική μικροχλωρίδα, η οποία είναι παθογόνος για τους πνεύμονες. Επομένως, εάν η παραγωγή οξέος μειωθεί λόγω της πρόσληψης PPI, τότε λόγω υψηλών παλινδρομήσεων, περισσότερα παθογόνα μπορούν να εισέλθουν στην αναπνευστική οδό (J. Zirk-Sadowski, et al. Proton-Pump Inhibitors and Long-Term Risk of Community-Acquired Pneumonia in Older Ενήλικες. Journal of the American Geriatrics Society, 2018; DOI: 10.1111 / jgs.15385).

Λήψη αναστολέων αντλίας πρωτονίων κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Διαφορετικοί αναστολείς αντλίας πρωτονίων έχουν διαφορετικές κατηγορίες κινδύνου FDA για το έμβρυο: Η λήψη αναστολέων αντλίας πρωτονίων για τη γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση κατά το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης υπερδιπλασιάζει τον κίνδυνο να γεννηθεί μωρό με καρδιακά ελαττώματα (GI & Hepatology News, Αύγουστος 2010).

Υπάρχουν επίσης μελέτες που αποδεικνύουν ότι η λήψη αναστολέων αντλίας πρωτονίων κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης αυξάνει τον κίνδυνο άσθματος σε ένα αγέννητο παιδί κατά 1,34 φορές (η λήψη αναστολέων Η2 κατά 1,45 φορές). Πηγή: Lai T., et al. Χρήση κατασταλτικών φαρμάκων κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και ο κίνδυνος παιδικού άσθματος: Μια μετα-ανάλυση. Παιδιατρική. Ιανουάριος 2018.

Επιλογή αναστολέων αντλίας πρωτονίων

Η δράση καταστολής οξέος των αναστολέων αντλίας πρωτονίων είναι αυστηρά ατομική για κάθε ασθενή. Ορισμένοι ασθενείς έχουν τέτοια φαινόμενα όπως «αντίσταση σε αναστολείς αντλίας πρωτονίων», «νυχτερινή διάσπαση οξέος» κ.λπ. Αυτό οφείλεται τόσο σε γενετικούς παράγοντες όσο και στην κατάσταση του σώματος. Ως εκ τούτου, στη θεραπεία ασθενειών που εξαρτώνται από οξύ, η χορήγηση αναστολέων αντλίας πρωτονίων θα πρέπει να προσαρμόζεται μεμονωμένα και έγκαιρα λαμβάνοντας υπόψη την ανταπόκριση στη θεραπεία. Συνιστάται να προσδιορίζεται ο ατομικός ρυθμός λήψης και οι δόσεις των φαρμάκων για κάθε ασθενή υπό τον έλεγχο της ενδογαστρικής pH-μετρίας (Bredikhina N.A., Kovanova L.A.; Belmer S.V.).

Ημερήσιο pH-γραμμάριο του στομάχου μετά τη λήψη PPI

Σύγκριση αναστολέων αντλίας πρωτονίων

Είναι γενικά αποδεκτό ότι οι αναστολείς αντλίας πρωτονίων είναι οι πιο αποτελεσματικές θεραπείες για ασθένειες που σχετίζονται με τα οξέα. Η κατηγορία των αντιεκκριτικών φαρμάκων που εμφανίστηκαν πριν από τους PPI - Η2-αναστολείς των υποδοχέων ισταμίνης σταδιακά απομακρύνεται από την κλινική πρακτική και οι PPI ανταγωνίζονται μόνο μεταξύ τους. Υπάρχουν διαφορετικές απόψεις μεταξύ των γαστρεντερολόγων σχετικά με τη συγκριτική αποτελεσματικότητα συγκεκριμένων τύπων αναστολέων αντλίας πρωτονίων. Ορισμένοι από αυτούς υποστηρίζουν ότι, παρά ορισμένες διαφορές που υπάρχουν μεταξύ των PPI, μέχρι σήμερα δεν υπάρχουν πειστικά δεδομένα που να μας επιτρέπουν να μιλήσουμε για τη μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα οποιουδήποτε PPI σε σύγκριση με άλλους (Vasiliev Yu.V. et al.) ή ότι κατά τη διάρκεια της εκρίζωσης Ο τύπος PPI που περιλαμβάνεται στη σύνθεση της τριπλής (τετραπλής θεραπείας) δεν έχει σημασία (Nikonov EK, Alekseenko SA). Άλλοι γράφουν ότι, για παράδειγμα, η εσομεπραζόλη διαφέρει θεμελιωδώς από τους άλλους τέσσερις PPI: ομεπραζόλη, παντοπραζόλη, λανσοπραζόλη και ραβεπραζόλη (Lapina T.L., Demyanenko D. και άλλοι). Άλλοι πάλι πιστεύουν ότι η ραβεπραζόλη είναι η πιο αποτελεσματική (Ivashkin V.T. και άλλοι, Maev I.V. και άλλοι).

Μια ομάδα επιστημόνων από τη Γερμανία (Kirchheiner J. et al.) πραγματοποίησε μια μετα-ανάλυση δόσης-απόκρισης για το μέσο 24ωρο ενδογαστρικό pH και το ποσοστό του χρόνου με pH> 4 σε 24 ώρες για διάφορους PPI. Έλαβαν τις ακόλουθες τιμές της αποτελεσματικότητας των διαφόρων PPI για την επίτευξη μέσης τιμής ενδογαστρικού pH = 4:
Το κόστος των γενόσημων φαρμάκων ομεπραζόλης, παντοπραζόλης και λανσοπραζόλης είναι πολύ χαμηλότερο από τα αρχικά σκευάσματα εσομεπραζόλης και ραβεπραζόλης, κάτι που δεν έχει μικρή σημασία για τον ασθενή και συχνά καθορίζει την επιλογή ενός φαρμάκου με βάση τις οικονομικές δυνατότητες, ειδικά για μακροχρόνια χρήση (Alekseenko SA).

Εμπορικές ονομασίες φαρμάκων - αναστολείς αντλίας πρωτονίων

Στην εγχώρια φαρμακευτική αγορά παρουσιάζεται ένα ευρύ φάσμα διαφόρων φαρμάκων από την ομάδα των αναστολέων αντλίας πρωτονίων:

• δραστική ουσία ομεπραζόλη: Bioprazole, Vero-omeprazole, Gastrozole, Demeprazole, Zhelkizol, Zerocid, Zolser, Crismel, Lomak, Losec, Losec MAPS, Omegast, Omez, Omezol, Omecaps, Omeparme, Omeprazole, Omeprazomeprazole-AKO, -EK, Omeprazole-OBL, Omeprazole-Teva, Omeprazole-Richter, Omeprazole-FPO, Omeprazole Sandoz, Omeprazole Stada, Omeprol, Omeprus, Omefez, Pmizak, Omipixol, Omitiksid, Ormisak, Promesek,Sekol,20, , Ultop, Helicide, Helol, Tsisagast
• η δραστική ουσία είναι η ομεπραζόλη, επιπλέον της οποίας το φάρμακο περιέχει αξιοσημείωτη ποσότητα διττανθρακικού νατρίου: Omez insta
• δραστική ουσία ομεπραζόλη + δομπεριδόνη: Omez-d
• ενεργό συστατικό παντοπραζόλη: Zipantol, Controloc, Krosacid, Nolpaza, Panum, Peptazol, Pizhenum-Sanovel, Pulloref, Sanpraz, Ultera
• δραστική ουσία λανσοπραζόλη: Acrylanz, Helikol, Lanzabel, Lanzap, Lanzoptol, Lansoprazole, Lansoprazole pellets, Lansoprazole Stada, Lansofed, Lancid, Loenzar-Sanovel, Epicur
• δραστική ουσία rabeprazole: Bereta, Zolispan, Zulbex, Noflux (παλαιότερα ονομαζόταν Zolispan), Ontaym, Noflux, Pariet, Rabelok, Rabeprazole-OBL, Rabeprazol-SZ, Rabiet, Razo, Khairabezol
• δραστική ουσία