Peste 90% din populație suferă de probleme digestive, arsuri la stomac și gastrită, dar puțini știu că medicamentele menite să atenueze afecțiunea există de mult timp și sunt folosite activ în practica medicală în cazurile în care antiacidele nu ajută. Să ne dăm seama ce este un inhibitor al pompei de protoni și, de asemenea, să ne uităm la lista de medicamente.

De unde vine pompa din corpul uman?

Pompa de protoni, cunoscută și sub denumirea de pompă de protoni, este o proteină enzimatică care promovează producerea de Aceasta este o acțiune necesară și esențială pentru procesul de digerare a alimentelor. Cu toate acestea, se întâmplă adesea ca acidul să înceapă să fie produs în cantități mari, ceea ce duce la senzații neplăcute și dureroase în stomac.

Indicatii de utilizare

Un inhibitor al pompei de protoni (lista medicamentelor va fi prezentată mai jos) este folosit destul de des.

Inhibitorii sau blocanții pompei de protoni sunt medicamente utilizate pentru a trata bolile tractului gastrointestinal asociate cu aciditate ridicată:

Gastrita, inclusiv erozivă;

Ulcere ale stomacului și duodenului;

Duodenita - inflamație a membranei mucoase a duodenului;

BRGE este o boală de reflux în care conținutul stomacului este aruncat în mod regulat în esofag, care în timp corodează membrana mucoasă a esofagului, a traheei și a faringelui;

Dispepsie - o tulburare a procesului digestiv, în care există o senzație de durere înjunghiată/tăiătoare în regiunea epigastrică (zona plexului solar) după masă;

Consecințele luării de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (cum ar fi Diclofenac), care irită mucoasele tractului gastrointestinal;

Sindromul Zollinger-Ellison - gastrinom - o tumoare malignă care provoacă secreție crescută de acid clorhidric.

În toate aceste cazuri este indicată utilizarea inhibitorilor pompei de protoni.

Mecanism de acțiune

Tabletele sau capsulele PPI sunt luate pe cale orală, se dizolvă în intestinul subțire și sunt transportate în sânge prin ficat în tubii secretori, unde încep să se acumuleze. Acționând direct asupra tubilor care produc acid clorhidric, inhibitorii reduc secreția acestuia și, în consecință, scade agresivitatea sucului gastric.

Un inhibitor al pompei de protoni (o listă de medicamente este disponibilă în orice farmacie) este prescris de un medic.

Mecanismul de funcționare al tuturor medicamentelor de acest tip este același, dar concentrația substanței active, care menține nivelul necesar de pH, și viteza de acțiune diferă. Numai un medic le poate selecta după măsurătorile de aciditate; aceasta se face în 24 de ore. Apoi, se prescrie un medicament adecvat și se monitorizează eficacitatea acestuia. Dacă nu apare ușurarea, iar acest lucru este posibil în cazul rezistenței la medicamente de acest fel, atunci ar trebui să căutați un înlocuitor.

Conform indicatorului de pH, acestea sunt ghidate de starea de aciditate a tractului gastrointestinal. Sunt 14 unități în total, apa este neutră, se află în mijlocul echilibrului acido-bazic și are un pH de 7. Mediul acid merge în fundul apei, iar cel alcalin în vârf.

Diferite tipuri de boli asociate cu producția crescută de acid clorhidric sunt caracterizate prin valori diferite ale pH-ului. De exemplu, un ulcer duodenal se poate vindeca la un pH mai mare de 3 în timpul zilei, iar pentru a ucide bacteria Helicobacter pylori este nevoie de un mediu ușor acid, unde pH-ul este mai mare de 5.

În funcție de nivelul pH-ului și diagnosticul stabilit, medicul prescrie unul sau altul medicament din grupul blocanților pompei de protoni într-o anumită doză pentru o anumită perioadă.

Durata admiterii

Cursul tratamentului poate dura câteva luni sau chiar ani. De exemplu, pentru medicamentul "Rabeprazol", instrucțiunile descriu durata administrării. sunt sigure pentru organism deoarece acţionează local şi nu creează dependenţă, adică după finalizarea cursului nu trebuie să vă fie frică de aşa-numitul „sindrom de sevraj”. Acest tip de medicament nu suprimă boala, ci o vindecă complet.

Acum este clar ce este un inhibitor al pompei de protoni. Lista medicamentelor este foarte extinsă.

Grup de blocare a pompei de protoni

"Omeprazol" este un medicament binecunoscut. De vânzare:

- „Omeprazol-Acri”.

- Omeprazol-Richter este cea mai puternică opțiune.

- Omeprazol Sandoz. Un remediu combinat folosit mai degrabă pentru a regla producția de acid clorhidric și funcțiile tractului gastro-intestinal.

Se știe de mult timp că omeprazolul este un inhibitor al pompei de protoni, dar astăzi se preferă să fie prescris mai rar, deoarece medicamentele de nouă generație diferă în partea mai bună atât eficacitatea cât și efectele secundare.

Poate fi administrat nu numai oral, ci și intravenos, ceea ce ajută la obținerea unor rezultate rapide. Recăderile bolii nu au fost observate pe parcursul a 10 ani de observare a pacienților.

"Pantoprazol"

Fiecare pachet conține instrucțiuni de utilizare pentru medicamentul "Pantoprazol". Prețul medicamentului este în medie de 130 de ruble.

Pantoprazolul este prescris cu mare grijă în timpul trimestrului 2 și 3 de sarcină, dacă beneficiul potențial este de așteptat să fie mult mai mare decât riscul pentru copil. Nu s-au efectuat teste pe femei însărcinate, dar nu au fost observate efecte adverse asupra fătului la animale.

Înainte de a utiliza Omeprazol și Pantoprazol, trebuie să citiți cu atenție lista extinsă de interacțiuni medicamentoase și să vă consultați medicul dacă intenționați să luați orice medicament din această listă simultan cu alte medicamente. Analog - „Nolpaza”.

De ce este prescris acest medicament? Este, de asemenea, un inhibitor al pompei de protoni. Disponibil în două forme - tablete și fiole pentru injecție. Dar, de fapt, fiolele sunt un liofilizat din care se prepară o soluție injectabilă. Cel mai adesea este prescris pentru ulcerul peptic, dar este folosit cu succes și pentru alte boli gastrointestinale.

Datorită producerii sucului într-un volum mai mic, membrana mucoasă nu este la fel de iritată. Dacă există ulcere și eroziuni, acestea se vindecă treptat. „Nolpaza” face față perfect acestui lucru. De ce este prescris medicamentul a devenit mai clar.Analogi - Lanzap, Lansofed, Loenzar-sanovel, Epicur, Akrilanz, etc Utilizare limitată în tratamentul femeilor însărcinate și copiilor, utilizarea este nedorită dacă puteți alege un alt medicament.

Rabeprazolul este un alt medicament din grupul blocanților pompei de protoni.

Instrucțiunile pentru medicamentul "Rabeprazol" indică faptul că este incompatibil cu antiacidele lichide. Efectul este sporit atunci când este administrat simultan cu Warfarină, Diazepam, Teofilină și Fenitoină. Analogii - „Bereta”, „Zolispan”, „Noflux”, „Pariet”, „Rabelok”, „Hairabezol”, etc.

"Lansoprazol" - medicament eficient pentru boli ale tractului gastro-intestinal. Blochează producția de suc gastric. Acest lucru este confirmat de instrucțiunile pentru medicamentul "Lansoprazol". În plus, medicamentul combate bacteria Helicobacter pylori. Anticorpii specifici împotriva acestuia sunt produși intens datorită acțiunii medicamentului. Medicamentul funcționează cel mai bine în primele zile după începerea tratamentului. Analogii sunt Emanera, Nexium, Losek, Sanpraz, etc. Unele medicamente luate concomitent cu Lansoprazol pot crește concentrația acestuia în plasma sanguină și pot spori efectul. Acestea sunt Imipramine, Clomipramine, Citalopram. „Diazepam” și „Fenitoină” măresc ușor conținutul, iar „Ketoconazol”, „Itraconazol” și „Claritromicină” ajută la reducerea eficacității medicamentului. Acesta este modul în care Lansoprazol descrie instrucțiunile de utilizare.

"Esomeprazol" - medicament bun pentru ulcerele peptice ale stomacului și duodenului. Poate fi folosit împreună cu antibiotice. Tratează în faza de exacerbare a bolilor și este utilizat pentru prevenire. Suprimă reproducerea Helicobacter pylori. Medicamentul "Esomeprazol" (capsule și soluție injectabilă) este utilizat timp de o lună la o doză de 40 mg pe zi. Pentru prevenire, doza poate fi redusă la jumătate.

Masuri de precautie

În timpul tratamentului cu blocanți ai pompei de protoni, simptome boli oncologice poate deveni ușoară, așa că înainte de a începe terapia este necesar să se efectueze o examinare pentru a exclude apariția tumorilor. În plus, va fi necesară o examinare urgentă dacă există vărsături frecvente, în special cu sânge, scaun deranjat și modificări ale culorii și mirosului acestuia, precum și pierderea bruscă în greutate. Prin urmare, trebuie să luați Rabeprazol sodic cu prudență.

Acest grup de medicamente, conform studiilor recente, crește fragilitatea osoasă și, în consecință, riscul de fracturi și provoacă, de asemenea, diaree asociată (adică cauzată de administrarea anumitor medicamente), hipomagnezemie și manifestarea demenței la bătrânețe.

Din acest motiv, medicul trebuie mai întâi să prescrie cea mai mică doză posibilă sau cel mai scurt curs posibil și să observe efectul.

Utilizați cu antibiotice

Inhibitorii pompei de protoni (medicamente de nouă generație) sunt utilizați în tratamentul complex al bolilor cauzate de bacteria Helicobacter pylori, care pot contribui atât la apariția problemelor gastrointestinale, cât și pot provoca recăderi ale bolilor aparent vindecate. În acest caz, la tratament se adaugă antibiotice, în principal tetraciclină.

Acesta este un grup de antibiotice puternice, așa că nu ar trebui să le prescrie niciodată singur.

Efecte secundare

Ca orice medicament, blocanții pompei de protoni au o serie de posibile reacții adverse:

• somnolență crescută - prin urmare, acest tip de drog este interzis persoanelor ale căror activități necesită atenție și reacții rapide, de exemplu șoferii;

• durerile de cap care ajung la migrene – medicamentele antimigrene nu sunt interzise a fi luate concomitent cu IPP, dar este recomandabil consultarea medicului;

• amețeli și slăbiciune;

• durere la nivelul picioarelor, coloanei vertebrale, articulațiilor;

• indigestie - diaree sau constipație, greață;

• modificarea gustului;

• gură uscată;

• reacții alergice - urticarie, mâncărime;

• încetinirea formării celulelor sanguine - leucocite și trombocite;

• transpirație crescută, frisoane.

În aceste cazuri, trebuie anunțat medicul curant, care, de regulă, prescrie un alt medicament PPI adecvat.

Trebuie avut în vedere faptul că efecte secundare apar destul de rar și sunt cel mai adesea ușoare, așa că utilizarea ulterioară este de obicei destul de posibilă sub supravegherea unui medic.

Dacă se folosesc inhibitori ai pompei de protoni (medicamente de nouă generație), practic nu există efecte secundare.

Contraindicatii

Contraindicațiile generale pentru toți inhibitorii pompei de protoni sunt:

Alăptarea și sarcina, în special trimestrul 1, utilizarea unor medicamente din acest grup în trimestrul 2 și 3 este posibilă cu acordul medicului. Aceste medicamente sunt extrem de biodisponibile, adică sunt capabile să pătrundă în țesuturi, inclusiv și să se acumuleze în lapte matern. Și, deși nu există date confirmate cu privire la efectele nocive ale acestor medicamente asupra fătului, nu există informații contrare, cu excepția experimentelor cu animale.

Copiii sub 12 ani, deoarece activitatea glandelor lor endocrine este în stadiul de dezvoltare și formare, astfel încât orice intervenție poate provoca o defecțiune.

Alergie sau hipersensibilitate la componentele medicamentului.

De exemplu, toate acestea sunt descrise în instrucțiunile de utilizare pentru medicamentul „Pantoprazole”.

Preț

Prețurile pentru medicamentele blocante ale pompei de protoni variază foarte mult, dar sunt destul de accesibile. Costul mediu este de la 90 de ruble. pentru un pachet de omeprazol până la 500 de ruble. pentru ambalarea altor medicamente de nouă generație.

Pretul depinde si de numarul de capsule/tablete din ambalaj si de tara de origine. De exemplu, genericele rusești pot fi cumpărate cu 20-100 de ruble, dar trebuie să înțelegeți că genericele nu sunt medicamente originale. Ele sunt adesea mai puțin eficiente și mai puțin tolerabile și sunt mai susceptibile de a provoca efecte secundare.

Catad_tema Farmacologie clinica - articole

Siguranța inhibitorilor pompei de protoni

T.L. Lapina
Clinica de Propedeutică a Bolilor Interne, Gastroenterologie și Hepatologie poartă numele. V.H.Vasilenko Moscova academiei medicale lor. I.M.Sechenova

Scopul revizuirii. Furnizați date despre posibilele interacțiuni medicamentoase și efectele secundare ale inhibitorilor pompei de protoni (IPP).

Cele mai recente date din literatură. Spectrul de efecte nedorite ale IPP este prezentat pe scară largă în literatura științifică și, conform rezultatelor multor studii la scară largă, caracteristicile acestora diferă puțin de efectele nedorite ale blocanților receptorilor histaminici H2 și ale placebo. Cele mai semnificative interacțiuni medicamentoase sunt cu antagoniștii vitaminei K, benzodiazepinele și fenitoina. S-a demonstrat interacțiunea la nivelul izoenzimei 2C19 a citocromului P450 cu clopidogrel, în urma căreia efectul antiplachetar al acestuia din urmă este redus. Utilizarea IPP poate fi asociată cu un risc crescut de osteoporoză și pneumonie dobândită în comunitate, dar mecanismele și semnificația clinică a acestor constatări necesită studii suplimentare.

Concluzie. Eficacitatea ridicată a IPP face ca această clasă de medicamente să fie una dintre cele mai utilizate pe scară largă. Datele disponibile privind interacțiunile medicamentoase, bazate pe experiența clinică extinsă și pe rezultatele cercetării științifice, ne permit să prezicem cu un grad ridicat de certitudine riscul de apariție a reacțiilor nedorite pentru fiecare pacient în parte.

Cuvinte cheie: inhibitori ai pompei de protoni, clopidogrel, osteoporoză, pneumonie.

Inhibitorii pompei de protoni (IPP) ar trebui să fie considerați medicamente de bază în tratamentul pacienților cu boli larg răspândite și semnificative social legate de acid. Milioane de oameni iau IPP. Boli precum esofagita de reflux și sindromul Zollinger-Ellison necesită tratament pe termen lung - luni, ani și uneori pe tot parcursul vieții. Având în vedere nevoia mare a populației pentru aceste medicamente și prescripția lor adesea pe termen lung, problemele de siguranță ale IPP sunt de o importanță deosebită.

Selectivitatea acțiunii PPI

Baza farmacologică pentru siguranța IPP este asigurată de selectivitatea distribuției și acumulării lor în organism, precum și de specificitatea interacțiunii lor cu molecula țintă - ATPaza dependentă de H+-, K+ - pompa de protoni a celulei parietale. ale glandelor gastrice. Cu cât selectivitatea acțiunii unui medicament este mai mare, cu atât este mai bine tolerat și provoacă mai puține reacții adverse. IPP sunt distribuite în principal extracelular și au un volum mic de distribuție. După administrarea orală, absorbția IPP are loc în intestinul subțire ( forme de dozare medicamentele sunt enterice) și intră în sânge. Derivatul benzimidazol este transportat la locul de acțiune - mucoasa gastrică, iar prin difuzie se acumulează în lumenul tubilor secretori ai celulei parietale. Acolo, atomul de azot al inelului piridinic al moleculei PPI este protonat și transformat în forma activă - sulfenamidă, ceea ce face posibilă legarea de grupările tiol ale cisteinei din pompa de protoni și blocarea acestei enzime. Proprietatea fundamentală a acestei clase medicamente este acumularea selectivă a tubilor secretori ai celulei parietale într-un mediu acid. Formele încărcate (protonate) de benzimidazoli substituiți pătrund în membranele biologice mai rău decât cele neîncărcate, astfel încât se concentrează acolo unde pH-ul este sub pK și are loc protonarea. Într-o celulă vie există compartimente cu mediu acid - lizozomi, granule neurosecretoare și endozomi, unde pH-ul este 4,5-5,0. Cu stimularea completă a celulei parietale, pH-ul tubului secretor este de 0,8. Astfel, pentru acumularea selectivă în tubul secretor, pK-ul PPI ar trebui să fie sub 4,5. Concentrația acestor medicamente în tubii secretori ai celulei parietale este de 1000 de ori mai mare decât concentrația lor în sânge.

IPP și interacțiuni medicamentoase

Deoarece inhibitorii pompei de protoni sunt metabolizați în ficat de către citocromul P450, aceste medicamente pot afecta metabolismul hepatic al altor medicamente. În practica clinică, interacțiunile medicamentoase care implică benzimidazoli substituiți sunt rareori semnificative (Tabelul 1). Cu toate acestea, de exemplu, se recomandă monitorizarea atentă a pacienților care iau concomitent omeprazol și fenitoină sau warfarină. Este posibil ca lansoprazolul să afecteze metabolismul teofilinei prin intermediul CYP1A2.

Tabelul 1. Interacțiuni medicamentoase

Medicament	Rezultatul interacțiunii
Inhibitori ai pompei de protoni
Antifungic:
itraconazol	Scăderea posibilă a absorbției itraconazolului
ketoconazol	Scăderea absorbției ketoconazolului
Glicozide cardiace:
digoxină	Posibilă creștere a concentrațiilor plasmatice de digoxină
Lansoprazol
Antiacide și sucralfat	Scăderea absorbției lansoprazolului
Estrogeni și progestageni:
contraceptive orale	Metabolizarea contraceptivelor orale poate fi accelerată
Antiepileptice	Interacțiunile cu lansoprazol variază
Omeprazol
Benzodiazepine:
diazepam	Omeprazolul inhibă metabolismul diazepamului (efect potențial îmbunătățit)
Antiepileptice:
fenitoină	Efectul crescut al fenitoinei

Un alt tip de interacțiune medicamentoasă se datorează influenței active a inhibitorilor pompei de protoni asupra pH-ului intragastric: medicamentele a căror absorbție poate varia în funcție de pH sunt cel mai probabil instabile într-un mediu acid sau alcalin, sunt baze slabe sau acizi slabi sau au un pH- forma de dozare dependenta. Absorbția crescută (pentru digoxină, nifedipină, aspirină, midazolam, didanozină, metadonă, enzime pancreatice) nu are de obicei semnificație clinică. Scăderea absorbției a fost descrisă pentru ketoconazol, itraconazol, cefpodoximă, enoxacină și indinavir. Există raportări de scădere a eficacității clinice a ketoconazolului și itraconazolului atunci când sunt combinate cu IPP.

O evaluare a importanței interacțiunilor medicamentoase pentru omeprazol, lansoprazol și pantoprazol de-a lungul timpului de la apariția lor pe piață (mai mult de 10 ani) în asistența medicală practică este prezentată în tabel. 2. Doar câteva cazuri semnificative clinic de interacțiuni medicamentoase au fost înregistrate oficial din milioane de rețete eliberate.

Tabelul 2. Statistici oficiale privind interacțiunile medicamentoase

Medicament	Numărul vândute în lumea ambalajelor, abs. număr	Cazuri înregistrate oficial de interacțiuni medicamentoase (conform FDA, SUA)
		Antagonişti ai vitaminei K		Benzodiazepine, abs. număr	Fenitoină, abs. număr
		Abs. număr	Frecvența la 1 milion de pachete vândute
Omeprazol	950 100 000	81	0,09	5	3
Lansoprazol	195 400 000	21	0,11	8	2
Pantoprazol	79 600 000	9	0,11	1	1

Interacțiunea recent descoperită între IPP și clopidogrel pare fundamental importantă și semnificativă: există dovezi serioase că IPP reduc efectul antiagregant plachetar al clopidogrel, care prezintă riscul de a dezvolta complicații corespunzătoare. Se studiază mecanismul unei astfel de interacțiuni. Este posibil ca omeprazolul să inhibe formarea metabolitului activ al clopidogrelului, care asigură însuși efectul antiplachetar; poate aceasta este o interacțiune la nivelul citocromului P450 din ficat (subunitatea CYP2C19).

La pacienții internați pentru sindrom coronarian acut, rezultatele au fost evaluate retrospectiv (pe baza datelor din 2003-2006) atunci când au fost tratați cu clopidogrel în asociere cu IPP prescris pentru a preveni efectele adverse asupra mucoasei gastrice și duodenale și fără IPP. Cu utilizarea concomitentă de clopidogrel și IPP, decesul și reinternarea pentru sindrom coronarian acut au avut loc la 29,8%, fără IPP - la 20,8%. Odds ratio (OR) a fost 1,25 (95% CI 1,11–1,41). La analizarea rezultatelor secundare, a fost observat un risc mai mare de readmisie la cei care au luat concomitent clopidogrel și un IPP (14,6% vs 6,9%; OR 1,86; 95% CI 1,57–2,20), la fel ca și un risc mai mare de intervenții de revascularizare (15,5% vs. 11,9%; OR 1,49; 95% CI 1,30–1,71). Nu a existat un risc crescut de mortalitate globală (19,9% vs. 16,6%; OR 0,91; 95% CI 0,80-1,05). Utilizarea IPP fără clopidogrel nu a fost asociată cu riscul de deces sau readmitere (pentru n = 6450 SAU 0,98; IC 95% 0,85–1,13). Societatea de Cardiologie Intervențională (SCAI) a emis un comunicat de presă în cadrul reuniunii sale anuale din mai 2009, prezentând rezultatele unui alt studiu amplu (16.690 de pacienți tratați cu clopidogrel după stentare) și avertizând împotriva utilizării concomitente de clopidogrel sau ticlodipină și un IPP. De asemenea, sunt furnizate date privind incidența crescută a complicațiilor cardiovasculare la utilizarea acestei combinații de medicamente.

Efectele secundare ale IPP

IPP în sine cauzează rar efecte secundare, mai repede despre care vorbim despre evenimentele adverse (evenimentele adverse) raportate de pacienții care participă la studiile clinice, inclusiv cele care stabilesc profilul de siguranță al medicamentului. Măsura în care aceste evenimente adverse sunt legate direct de efectul benzimidazolilor nu poate fi întotdeauna evaluată, mai ales că frecvența reacțiilor adverse este adesea aceeași ca și în grupul placebo. Reacțiile adverse descrise sunt de obicei ușoare și reversibile. Din tractul gastrointestinal indică diaree, constipație, dureri abdominale, greață, creștere tranzitorie a activității aminotransferazei; dinspre central si periferic sistem nervos– dureri de cap, amețeli, somnolență.

Apar reacții cutanate sub formă de erupție cutanată și/sau mâncărime. Pentru diferite IPP, există observații izolate de reacții adverse pronunțate, intoleranță și idiosincrazie.

Sunt disponibile date care compară siguranța IPP cu medicamentele antisecretoare utilizate anterior pe scară largă, blocantele receptorilor H2, ale căror caracteristici farmacologice și caracteristici ale utilizării pe termen scurt și lung au fost bine studiate. Rezultatele analizei celor mai frecvente evenimente adverse (depășind 1%) atunci când se prescriu omeprazol (n=2818) și ranitidină (n=1572) pe o perioadă de 2 până la 12 săptămâni pentru ulcer peptic și esofagită de reflux sunt prezentate în Fig. 1 . Potrivit lui W. Creutzfeldt, profilul de siguranță al omeprazolului în studiile clinice de peste 10 ani, care au inclus 25.000 de pacienți, este același cu cel al blocanților receptorilor histaminici H2. Există rezultate care compară siguranța diferitelor IPP între ele și cu placebo (Fig. 2). Concluzia acestor studii este că incidența și profilul reacțiilor adverse ale acestor medicamente este aceeași cu cea a placebo.

Orez. 1. Cele mai frecvente evenimente adverse când se utilizează omeprazol (n=2818) și ranitidină (n=1572)

Orez. 2. Frecvența de înregistrare a evenimentelor adverse cu utilizarea pe termen scurt a omeprazolului 20 mg (n=431), lansoprazolului 30 mg (n=422) și placebo (n=213)

Din studiile care analizează tratamentul pe termen lung cu IPP, să ne întoarcem la rezultatele E.C. Klikenberg-Knol et al: Omeprazolul 20-40 mg a fost utilizat ca tratament de întreținere la pacienții cu boală de reflux gastroesofagian severă (GERD). Termen mediu perioada de observare a fost de 6,5 ani, maxim – 11,2 ani. Frecvența medie a evenimentelor adverse pe an de tratament a fost de 0,52%, ceea ce a permis autorilor să concluzioneze că terapia de întreținere pe termen lung cu omeprazol la pacienții cu esofagită de reflux este sigură, cu eficiență ridicată în menținerea remisiunii (în medie 1 episod de exacerbare la 9,4). ani de observare).

Singura contraindicație pentru prescrierea IPP este intoleranța la medicamentele din acest grup. Ajustări ale dozei PPI pentru insuficiență renală nu este necesar, se impune prudență numai în cazurile de disfuncție hepatică severă.

Efectele secundare ale IPP ca medicamente antisecretoare puternice

Problemele de siguranță ale IPP asociate cu efectul lor antisecretor puternic merită o discuție specială. Când se utilizează medicamente din acest grup, se dezvoltă hipergastrinemia reversibilă, cauzată de reacția celulelor G la o creștere a pH-ului intragastric. Producția de acid este reglată printr-un mecanism negativ părere: când pH-ul se schimbă pe partea alcalină, celulele producătoare de gastrină sunt activate și este secretată gastrina, care afectează atât celulele parietale în mod direct, cât și celulele asemănătoare enterocromafinei (ECL). Gastrina și histamina produse de celulele ECL servesc ca stimuli de activare pentru celulele parietale - producția de acid este reluată. Când este prescris un IPP, pH-ul intragastric este controlat prin medicație, iar răspunsul la hipergastrinemie este un efect așteptat.

Care ar putea fi consecințele hipergastrinemiei cu utilizarea pe termen lung a IPP? Un experiment pe șobolani cu administrare pe termen lung de PPI a arătat o creștere semnificativă a nivelurilor de gastrină și posibilitatea apariției tumorilor carcinoide care decurg din celulele ECL. Mai mult, hiperplazia celulelor ECL depinde de doza de IPP și de sexul animalului. Ulterior, au fost identificate diferențe semnificative între probabilitatea de a dezvolta tumori din celulele ECL într-un experiment pe șobolani și atunci când se utilizează IPP la om: susceptibilitate diferită la deteriorarea mucoasei gastrice prin hipergastrinemie (în experiment, hipergastrinemia se dezvoltă numai cu utilizarea pe tot parcursul vieții a IPP). ) și predispoziția genetică specifică a șobolanilor cu celule ECL la hiperplazie.

Rezumând experiența utilizării IPP la om în ultimii ani, trebuie precizat că nu a fost înregistrat niciun caz de apariție nu numai a carcinoidului, ci chiar și a stadiilor de carcinoid. Terapia cu lansoprazol timp de până la 4 ani și omeprazol până la 7 ani nu a fost asociată cu niciun proces neoplazic sau displazic în celulele endocrine sau non-endocrine ale stomacului.

S-au obținut date interesante în sindromul Zollinger-Ellison: după 5 ani de tratament cu omeprazol în doze mari (până la 360 mg pe zi), creșterea nivelului de gastrină s-a datorat doar bolii în sine și nu a crescut în timpul terapiei.

În studiul de 11 ani deja menționat la pacienții cu BRGE cu terapie de întreținere cu omeprazol, s-au studiat nivelurile de gastrină. S-a dovedit că în timp ce luați IPP în grupul de pacienți infectați cu H. pylori, valoarea medie a gastrinei față de valoarea inițială a fost de 200%, în grupul de pacienți neinfectați cu H. pylori - 161%. Am luat în considerare separat 2 cazuri de hipergastrinemie mare (o creștere de la valorile inițiale crescute de 430% și 173% la 6320% și, respectiv, 9650%), care a fost observată la persoanele în vârstă cu atrofie severă a mucoasei gastrice. organism, iar ambii pacienți erau H. pylori-pozitivi. Hipergastrinemia nu a avut semnificație clinică sau morfologică negativă. S-a sugerat că hipergastrinemia este asociată cu infecția cu H. pylori. Astfel, conform lui B. Schenk et al. (1998), la pacienții cărora li s-a administrat omeprazol și menținând normogastrinemie, H. pylori a fost găsit în 14,2% din cazuri, iar cu hipergastrinemie, H. pylori a fost găsit în 75% din cazuri, care a fost însoțită de gastrită mai severă cu atrofie a mucoaselor. membrana fundului stomacului.

Ulterior, o serie de autori au publicat date despre dezvoltarea accelerată a atrofiei mucoasei gastrice, în special în zona corpului, în timpul terapiei de întreținere cu blocanți ai receptorilor histaminici H2 și IPP. De ce ar trebui acest fapt să alerteze medicii din punctul de vedere al siguranței terapiei? Cert este că gastrita atrofică este o boală precanceroasă. Un studiu mai detaliat al relației dintre gastrita atrofică și IPP a arătat că IPP nu au niciun efect asupra morfologiei mucoasei gastrice. Cauza gastritei cronice este infectia cu H. pylori. IPP, având un efect antisecretor semnificativ, cresc pH-ul în micromediul bacteriilor, făcându-le practic neviabile. Cu monoterapia cu IPP, H. pylori este redistribuit în toată mucoasa gastrică - de la antru până în corpul stomacului cu valori mai scăzute ale pH-ului.

Pentru a clarifica această problemă, a fost planificat un studiu pe 309 pacienți cu BRGE cu grupuri randomizate - pe fondul terapiei de întreținere cu omeprazol timp de 3 ani și după operația de fundoplicatură. S-a dovedit că nu există nicio legătură între progresia gastritei atrofice și administrarea de omeprazol. În ambele grupuri, progresia gastritei atrofice a decurs în ritmul obișnuit numai pe fondul prezenței H. pylori în stomac. FI. Schenk și colab. Am studiat caracteristicile gastritei în BRGE timp de 12 luni în timpul tratamentului cu omeprazol 40 mg pe zi în trei grupuri de pacienți: Primul grup a inclus pacienți H. pylori pozitivi care au urmat terapie de eradicare. Al doilea grup a fost format din pacienți H. pylori-pozitivi care au primit placebo în loc de terapie de eradicare. Al treilea grup a inclus pacienți la care infecția cu H. pylori nu a fost detectată. Când H. pylori a persistat, activitatea inflamatorie a crescut în corpul stomacului și a scăzut în antru. Odată cu eradicarea cu succes a H. pylori, activitatea inflamatorie a scăzut atât în ​​corpul stomacului, cât și în antru. La pacienţii iniţial fără infecţie cu H. pylori, nu au fost detectate modificări histologice.

Una dintre funcțiile „clasice” ale acidului gastric este considerată a fi bactericidă. Când prescrieți IPP care au un efect antisecretor puternic, trebuie să vă îngrijorați că această funcție va fi afectată. Într-adevăr, utilizarea PPI este, de asemenea, citată ca o cauză a sindromului de supra-creștere bacteriană intestinală subțire. J. Leonard şi colab. a efectuat o revizuire sistematică pentru a determina importanța IPP pentru dezvoltarea infecțiilor intestinale. Într-o analiză a 2948 de cazuri de colită cauzată de Clostridium difficile, terapia antisecretorie a fost într-adevăr un factor de risc. Mai mult, administrarea IPP crește riscul de a dezvolta infecții intestinale într-o măsură mai mare decât blocantele receptorilor H2. Odds ratio pentru colita pseudomembranoasă pentru IPP a fost de 1,96 (95% CI 1,28–3,00), iar într-o analiză a 11.280 de cazuri de infecție cu Salmonella, Campylobacter etc., a fost 3,33 (95% CI 1,84–6,02). Autorii revizuirii notează o eterogenitate marcată în rezultatele studiilor analizate și concluzionează cu precauție că există o asociere între terapia supresoare a acidului și riscul de infecții intestinale care necesită studii suplimentare.

Unele procese de absorbție necesită producție normală de acid, în plus, absorbția depinde de starea microflorei bacteriene. Ipoteza unei posibile malabsorbții la administrarea IPP a fost testată în mod repetat. Studiile specifice nu au putut demonstra în mod convingător malabsorbția grăsimilor sau minerale. Unii pacienți care au urmat tratament cu IPP de ani de zile au un nivel scăzut de vitamina B12. Semnificația clinică a acestei reduceri este discutabilă. Astfel, la 46 de pacienți cu sindrom Zollinger-Ellison și 15 persoane cu hipersecreție gastrică (producție de acid bazal > 15 mmol/h) care au luat lansoprazol timp îndelungat (până la 18 ani de la administrarea medicamentului), în 10% din cazuri un scăderea vitaminei B12 serice a fost detectată fără semne de anemie hipercromă.

Când se utilizează IPP, totuși, se suspectează o scădere a absorbției de calciu și, prin urmare, a densității minerale. țesut osos. Cu toate acestea, există rapoarte izolate conform cărora omeprazolul reduce resorbția osoasă prin inhibarea H+-,K+-ATPazei osteclastelor. Pentru a evalua aceste constatări contradictorii în legătură cu osteoporoza, a fost întreprins un studiu caz-control utilizând baza de date de cercetare a practicii generale din Marea Britanie a 9,4 milioane de oameni. Au fost identificate cohorte - persoane peste 50 de ani care au luat IPP în doză standard și cei care nu au luat IPP. Rezultatul ales a fost fractura colului femural. La analiza bazei de date au fost identificate 13.556 de cazuri de fracturi de șold (10.834 la persoanele care nu au luat IPP și 2.722 la persoanele care au luat IPP), 135.386 de persoane au fost incluse în grupul de control. OR pentru fractura de șold cu utilizarea IPP mai mult de 1 an a fost 1,44 (95% CI 1,30–1,59); SAU pentru IPP cu doze mari 2,65 (IC 95% 1,80–3,90). Riscul a variat în funcție de durata utilizării IPP: SAU pentru utilizarea IPP timp de 1 an – 1,22; 2 ani – 1,41; 3 ani – 1,54; 4 ani – 1,59. Interesant este că OR pentru bărbați a fost de 1,78, dar pentru femei a fost mai mic de 1,36, deși sexul feminin este un factor de risc pentru osteoporoză. În ciuda faptului că în studiul lui P. Vestergaard et al. a constatat, de asemenea, o creștere a riscului de fracturi de șold; acest grup de autori nu a putut identifica o asociere nici cu doza, nici cu durata prescrierii IPP. L.E. Targownik și colab. a evidențiat o creștere a riscului de fractură de șold abia după 5 ani de utilizare continuă a IPP, și a oricărei alte fracturi datorate osteoporozei - abia după 7 ani (!) de utilizare continuă a IPP. Potrivit acestui grup de autori, 4 ani (sau mai puțin) de utilizare a IPP nu a fost asociat cu osteoporoză și fracturi, iar riscul lor calculat de fracturi cu utilizarea IPP a fost comparabil cu efectul fumatului asupra acestui indicator. indice scăzut greutatea corporală sau consumul excesiv de alcool.

Astfel, diferite studii care au arătat o asociere a IPP cu osteoporoza și fracturile osoase sunt contradictorii în evaluarea acestui risc. Pare fundamental să se stabilească durata de utilizare a IPP, deoarece este evident că modificările proceselor de remodelare osoasă și o scădere semnificativă a densității minerale osoase necesită un timp foarte lung pentru ca acești indicatori să aibă un rezultat clinic semnificativ.

De asemenea, folosind o bază de date administrativă a medicilor generaliști din Marea Britanie, a fost întreprins un studiu pentru a studia incidența pneumoniei dobândite în comunitate în funcție de utilizarea IPP. Au fost identificate 80.066 de cazuri de pneumonie, iar grupul de control a inclus 799.881 de persoane. OR pentru utilizarea curentă a IPP a fost calculat a fi 1,02 (IC 95% 0,97–1,08, nesemnificativ). Dacă ați început să luați un IPP cu 2 zile înainte de pneumonie, OR a fost 6,53 (IC 3,95–10,80), cu 7 zile înainte – 3,79 (IC 2,66–5,42), 14 zile – 3,21 (IC 2,46–4,18). Autorii concluzionează că inițierea unui IPP în 30 de zile de la boală este asociată cu cazuri de pneumonie dobândită în comunitate. Acest grup de cercetare (analiza incidenței fracturilor de șold și a dezvoltării pneumoniei comunitare a fost făcută de aceiași autori) nu pretinde să descrie mecanismele sau motivele care ar putea explica asocierea identificată. În același timp, este evident că faptul de a stabili o legătură nu înseamnă că această legătură este cauza-efect.

În concluzie, trebuie menționat că IPP sunt una dintre cele mai sigure clase de medicamente. Date publicate și înregistrate oficial de autoritățile competente privind reactii adverse sunt disponibile medicului practician, ceea ce face posibilă evaluarea beneficiilor și riscurilor pentru fiecare pacient în fiecare caz specific, în funcție de doza și durata tratamentului necesar. Riscul personal pentru un anumit pacient pare a fi extrem de mic. Excepție, poate, sunt pacienții pentru care este indicată clopidogrel sau terapia duală cu clopidogrel și aspirină. Trebuie recunoscut faptul că combinația de clopidogrel și IPP (atât pentru prevenirea gastropatiei, cât și pentru tratamentul, de exemplu, al BRGE) este nesigură, deși în baza de informații disponibilă din iunie 2009 nu există nicio interdicție oficială a unui astfel de combinație de medicamente.

Este necesară o abordare echilibrată a prescrierii IPP, ca orice alt medicament, mai ales în perioadă lungă de timp(ani), în doze mai mari decât standard, ținând întotdeauna cont de posibila intoleranță individuală la medicamente. În același timp, s-a dovedit în mod obiectiv, pe exemplul a multor mii de pacienți, că prescrierea de rutină a IPP ca parte a terapiei de eradicare a H. pylori (14 zile) pentru vindecarea ulcerelor sau eroziunilor, inclusiv a celor induse de administrarea de medicamente nesteroidiene. medicamentele antiinflamatoare (14–56 zile), tratamentul dispepsiei funcționale (14–28 zile) și chiar pentru curs (28–56 zile) și tratamentul de întreținere al BRGE (6–12 luni sau mai mult), îndeplinește nu numai cerințele de eficacitate, dar și de siguranță.

LITERATURĂ
1. Belousov Yu.B., Leonova M.V. Fundamentele farmacologiei clinice și farmacoterapiei raționale // M., Editura OJSC „Bionika”. – 2002. – P. 254 – 258.
2. Ivashkin V.T. // M., Editura „Litterra”. – 2003. – De când….
3. Creutzfeldt W. Efficacy and safety of proton pump inhibitors during long-term treatment // În: Olbe L., Iton J. Safety and efficacy of proton pump inhibitors. – Amsterdam: Extras Medica. – 1993. – P. 23–36.
4. Ekman L., Hansson E., Havu N. et al. Studii toxicologice asupra omeprazolului. // Scand. J. Gastroenterol. – 1985. – Vol. 20 (Supliment. 108). – P. 53–69.
5. Freston J.W., Borch K., Brand S.J. și colab. Efectele hipoclorhidriei și hipergastrinei-miei asupra structurii și funcției celulelor gastrointestinale: o revizuire și analiză // Dig. Dis. Sci. – 1995. – Vol. 40 (Supliment). – 50S–62S.
6. Freston J.W., Rose P.A., Heller C.A. et al. Profilul de siguranță al lansoprazolului // Siguranța medicamentelor. – 1999. – Vol. 20. – P. 195–205.
7. Havu N. Carcinoide cu celule asemănătoare enterocromafinei ale mucoasei gastrice la șobolani după inhibarea pe tot parcursul vieții a secreției gastrice // Digestie. – 1986. – Vol. 35 (Supliment. 1). – P. 42–55.
8. Hirschowitz B.I., Worthington J., Mohnen J. Vitamina B12 deficiency in hyper-secretors during long-term acid suppression with proton pump inhibitors // Aliment. Pharmacol. Acolo. – 2008. – Vol. 27, N 11. – P. 1110-21.
9. Ho P. M., Maddox T. M., Wang L. et al. Riscul de rezultate adverse asociat cu utilizarea concomitentă de clopidogrel și inhibitori ai pompei de protoni în urma sindromului coronarian acut // JAMA. – 2009. – Vol. 301, N 9. – P. 937–44.
10. Joelson S., Joelson I.-B., Lundborg P. et al. Experiență de siguranță din tratamentul pe termen lung cu omeprazol // Digestie. – 1992. – Vol. 51 (Supliment 1.). – S. 93–101.
11. Klikenberg-Knol E.C., Nelis F., Dent J. et al. Tratamentul pe termen lung cu omeprazol în boala de reflux gastroesofagian rezistent: eficacitate, siguranță și influență asupra mucoasei gastrice // Gastroenterologie. – 2000. – Vol. 118. – P. 661–9.
12. Kuipers E.J., Lundell L., Klikenberg-Knol E.C. et al. Gastrită atrofică și infecție cu Helicobacter pylori la pacienții cu esofagită de reflux tratați cu omeprazol sau fundoplicație // N. Engl. J. Med. – 1996. – Vol. 334. – P. 1018–22.
13. Labenz J., Peterson K.U., Rosch, Koelz. Un rezumat al Food and Drug Administration – evenimente adverse raportate și interacțiuni medicamentoase care au loc în timpul terapiei cu omeprazol, lansorazol și pantoprazol // Aliment. Pharmacol. Acolo. – 2003. – Vol. 17. – P. 1015–9.
14. Lambert R., Creutzfeldt W., Struber H.G. et al. Terapia pe termen lung cu omeprazol în boala ulcerului peptic: gastrină, creșterea celulelor endocrine și gastrită // Gastroenterologie. – 1993. – Vol. 104. – P. 1356–70.
15. Leonard J., Marshall J.K., Moayyedi P. Revizuirea sistematică a riscului de infecție enterică la pacienții care iau supresie acidă. //A.m. J. Gastroenterol. – 2007. – Vol. 102, N 9. – P.2047–56.
16. Lloyd-Davies K.A., Rutgerssonet K., Solvell L. Omeprazol în sindromul Zollinger-Ellison: studiu internațional de patru ani // Gastroenterologie. – 1986. – Vol. 90. – 1523 (rezumat).
17. Lundell L., Meittinen P., Myrvold H.E. et al. Lipsa efectului terapiei de supresie a acidului asupra atrofiei gastrice // Gastroenterologie. – 1999. – Vol. 117.–P. 319–26.
18. Maton P., McArthur K., Wank S. et al. Eficacitatea și siguranța pe termen lung a omeprazolului în sindromul Zollinger-Ellison // Gastroenterologie. – 1986. – Vol. 90. – 1537 (rezumat).
19. Modlin I.M., Sachs G. Acid related diseases. Biologie și tratament. // Schnetztor-Verlag Gmbh, Konstanz. – 1998. – P. 126–42.
20. Sarkar M., Hennessy S., Yang Y.X. Utilizarea inhibitorilor pompei de protoni și riscul de pneumonie dobândită în comunitate // Ann. Intern. Med. - 2008. – Vol.149, N6. – P. 391–8.
21. Schenk B., Kuipers E., Klikenberg-Knol E.C. et al. Hipergastrinemie în timpul tratamentului pe termen lung cu omeprazol: influențe ale funcției nervului vagal? Golirea gastrica si infectia cu Helicobacter pylori // Aliment. Pharmacol. Acolo. – 1998. – Vol. 12. – P. 605–12.
22. Schenk B., Kuipers E., Nelis G.F. și colab. Efectul eradicării Helicobacter pylori în gastrita cronică în timpul terapiei cu omeprazol // Gut. – 2000. – Vol. 46.– P. 615–21.
23. Targownik L.E., Lix L.M., Metge C.J. et al. Utilizarea inhibitorilor pompei de protoni și riscul de fracturi legate de osteoporoză // CMAJ. – 2008. – Vol. 179, N 4. doi:10.1503/cmaj.071330.
24. Vestergaard P., Rejnmark L., Mosekilde L. Inhibitori ai pompei de protoni, antagoniști ai receptorilor H2 de histamină și alte medicamente antiacide și riscul de fractură // Calcif. Țesut. Int. – 2006. – Vol. 79. – P.76–83.
25. Yang Y.X., Lewis J.D., Epstein S., Metz D.C. Terapia pe termen lung cu inhibitori ai pompei de protoni și riscul de fractură de șold // JAMA. – 2006. – Vol. 296, N24. – P. 2947–53.

Inhibitorii pompei de protoni (IPP) sunt disponibili pe piața farmaceutică modernă sub formă de capsule sau tablete. Aceste medicamente pot fi utilizate numai așa cum este prescris de medicul dumneavoastră. Veți afla mai multe despre medicamente din articolul nostru.

Patologiile mucoasei gastrice care apar din cauza tulburărilor de aciditate a sucului gastric sunt tratate cu inhibitori ai pompei de protoni. Medicamentele din acest grup sunt prescrise pentru diferite boli ale stomacului (ulcere, gastrită, gastroduodenită, esofagită de reflux, eroziune esofagiană etc.), acțiunea lor vizează reducerea producției de suc gastric.

În plus, inhibitorii pompei de protoni sunt utilizați în mod necesar în terapia complexă cu medicamente antibacteriene pentru eradicarea bacteriei Helicobacter Pylori, precum și în cazul utilizării sistematice a medicamentelor care afectează negativ funcționarea stomacului și a intestinelor.

Cum funcționează medicamentele

Medicamentul este luat pe cale orală cu o cantitate suficientă de apă. Substanța activă a medicamentului intră în intestine, după care este absorbită în sânge. Apoi, substanța activă a medicamentului pătrunde în mucoasa gastrică.

Trebuie remarcat faptul că în primele zile după începerea tratamentului cu inhibitori ai pompei de protoni, pacientul nu observă nicio modificare într-o direcție pozitivă. Acest lucru se datorează în primul rând faptului că aceste tablete au un efect cumulativ, adică încep să funcționeze în forță după ce s-a acumulat o cantitate suficientă de substanță activă în secreția de suc gastric.

Aceste medicamente sunt utilizate în tratament complex cu probiotice, enzime și medicamente antiacide și, uneori, cu antibiotice.

Practic, inhibitorii pompei de protoni au ca scop reducerea acidului clorhidric, care este necesar în tratamentul ulcerului. Faptul este că, odată cu creșterea acidității sucului gastric, progresează un ulcer gastric sau duodenal. Reducerea acidității este necesară pentru a accelera procesul de vindecare a ulcerului gastric. În plus, aceste medicamente sunt prescrise pentru boli gastrointestinale cronice ca prevenire a exacerbărilor de două ori pe an.

Indicatii de utilizare

Un gastroenterolog prescrie inhibitori de protoni dacă patologia gastrică este cauzată de o modificare a nivelului de aciditate al sucului gastric. Această caracteristică apare de obicei în următoarele boli ale tractului gastrointestinal:

• arsuri cronice la stomac;
• gastrită de diverse etiologii;
• gastroduodenită;
• prezența unui ulcer gastric sau duodenal.

În ciuda faptului că inhibitorii pompei de protoni cauzează foarte rar reacții adverse și au o listă minimă de contraindicații, acest medicament este recomandat să fie utilizat numai așa cum este prescris de un medic.

Dacă diagnosticul dumneavoastră nu este confirmat de un specialist, acest tip de automedicație poate duce la consecințe ireversibile.

Contraindicații de utilizare

Inhibitorii pompei de protoni au o listă standard de contraindicații:

• Adnotarea oficială pentru PPI afirmă că administrarea medicamentului este categoric nu este recomandată femeilor care poartă un copil, precum și atunci când alăptează.
• Nu puteți trata stomacul cu aceste medicamente pentru copiii sub 12 ani.
• De asemenea, în lista de contraindicații există o linie care vorbește despre intoleranța individuală la substanța activă. În acest caz, medicul schimbă comprimatele cu altele similare.

În ciuda recomandărilor producătorului, în unele cazuri medicul poate prescrie pastile în timpul sarcinii și alăptării. Acest lucru se întâmplă de obicei în cazuri extreme, când nu există altă cale de ieșire pentru o femeie însărcinată.

Reacții adverse posibile

Fiecare grup de blocante are efecte secundare individuale. Trebuie remarcat faptul că sunt destul de rare. Să le luăm în considerare pe cele principale:

• greaţă;
• pierderea poftei de mâncare;
• durere de cap;
• constipație sau diaree;
• vărsături;
• durere în stomac;
• reacție alergică sub formă de erupție cutanată.

IPP eficiente

Inhibitorii pompei de protoni pot fi împărțiți în cinci grupuri. Diferența lor este substanța activă și cantitatea acesteia. În funcție de componenta activă, regimul de dozare, cursul tratamentului sau doza medicamentului se pot schimba. Toate specii existente inhibitorii au ca scop reducerea producției de suc gastric. Să ne uităm la lista celor mai eficiente medicamente.

Substanța activă și doza acesteia sunt prescrise de medicul curant în funcție de tipul bolii, severitatea acesteia, simptomele și contraindicațiile pentru pacient.

Preparate pe bază de lansoprazol

Diferența dintre acest grup este absorbția sa ridicată. Aceste medicamente includ: Lanzap, Helicol, Lansoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lanset, Lansodin și altele.

Să aruncăm o privire mai atentă la cele mai populare medicamente pe bază de lansoprazol:

• Akrilanz. Medicamentul este disponibil sub formă de capsule. Pachetul conține 30 mg substanță activă. Un blister conține 10 comprimate. Producătorul produce medicamentul în pachete de 10, 20 sau 30 de capsule. Conform adnotării oficiale, medicament Se recomandă să beți o dată pe zi. În funcție de severitatea bolii, regimul de dozare și cursul tratamentului pot fi ajustate de medicul curant.
• Lancid. Un medicament pentru tratamentul bolilor dependente de acid ale tractului gastrointestinal, produs în capsule. O capsulă conține 15 mg de ingredient activ. Doza de medicament este concepută pentru o singură doză. La boală gravă Medicul poate crește doza.
• Epicur. Fiecare capsulă a acestui inhibitor al pompei de protoni conține 30 mg de substanță activă. Un pachet conține 10 capsule. Metoda de administrare și dozare nu diferă de analogii menționați mai sus.

Medicamente pe bază de omeprazol

Astăzi, cel mai popular remediu care este prescris pentru creșterea secreției de suc gastric, precum și pentru prezența ulcerului gastric. Multe studii au dovedit eficacitatea acestui medicament. Medicamentele cu acest ingredient activ au avantajul unui cost redus.

Există astfel de tablete cu ingredientul activ „omeprazol”: Gastrozol, Demeprazol, Ultop, Orthanol, Helicid etc.

Să ne uităm la câteva dintre denumirile acestor inhibitori ai pompei de protoni:

• Omez. Capsulele de nouă generație conțin puțin mai mult ingredient activ în comparație cu medicamentele pe bază de lansoprazol. O capsulă conține 40 mg de ingredient activ. Aplicați o dată pe zi. Această doză este destul de suficientă pentru a suprima producția de acid în timpul zilei și pe timp de noapte. Cursul tratamentului este determinat de medicul curant.
• Bioprazol. O capsulă conține 20 mg de substanță activă. Inhibitorul pompei de protoni reduce eficient producția de acid. Trebuie să luați doar o capsulă pe zi.
• Omezol. Un inhibitor al pompei de protoni ajută la suprimarea producției de acid clorhidric. Un comprimat conține 40 mg de ingredient activ. Luați o capsulă pe zi. În unele cazuri, medicul recomandă să luați medicamentul de două ori.
• Losek. O capsulă conține 30 mg de ingredient activ.

Trebuie remarcat faptul că inhibitorii pompei de protoni pe bază de omeprazol sunt depășiți și astăzi sunt utilizați destul de rar ca tratament pentru bolile tractului gastrointestinal.

Medicamente pe bază de pantoprazol

Grupul de protoni are o anumită particularitate - au un efect blând asupra mucoasei gastrice. Din acest motiv, cursul tratamentului poate fi lung pentru a evita eventualele recidive.

Acest grup include: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Puloref, Ultera, Pantaz etc.

Să aruncăm o privire mai atentă la unele medicamente pe bază de pantoprazol:

• Control. Inhibitorul este disponibil sub formă de tablete. O capsulă poate conține 20 sau 40 mg de ingredient activ. În funcție de diagnostic, metoda de administrare și doza pot varia.
• Nolpaza. Disponibil în doze de 20 și 40 mg. Particularitatea acestui medicament este că utilizarea sa este interzisă până la vârsta de 18 ani. Utilizați-l o dată pe zi, de preferință dimineața.
• Ulthera. Inhibitorul pompei de protoni este un analog al lui Nolpaza. Doza și metoda de administrare sunt identice.

După recuperarea finală, medicamentele pot fi prescrise ca măsură preventivă.

Preparate pe bază de rabeprazol

Produsele din acest grup fac față în mod eficient sarcinii.

Printre medicamentele pe bază de rabeprazol se numără: Zolispan, Ontime, Pariet etc.

Să descriem în detaliu efectul unor medicamente pe bază de rabeprazol:

• Beretă. Inhibitorul pompei de protoni conține 20 sau 40 mg de ingredient activ. Medicamentul este prescris o dată sau de două ori pe zi, în funcție de scopul terapiei.
• Zulbex. Disponibil sub formă de tablete, care conțin 20 mg de substanță activă. Medicamentul este adesea prescris pentru tratarea ulcerelor. Pentru un tratament eficient, este suficientă o singură doză de medicament, de preferință dimineața.
• Rabelok. Este adesea prescris pentru a preveni dezvoltarea ulcerului gastric sau duodenal. Conține doar 15 mg de ingredient activ.

Cel mai adesea, tabletele sau capsulele de rabeprazol sunt prescrise pentru ulcerul gastric.

Medicamente pe bază de esomeprazol

Particularitatea acestui grup este că componentele active ale produselor rămân în corpul uman mult timp. Din acest motiv, medicii prescriu de obicei doza minimă o dată pe zi.

Medicamentele din acest grup includ: Neo-Zext, Esomeprazol Canon etc.

Cele mai populare medicamente pe bază de esomeprazol sunt următoarele:

• Nexium. Principala indicație pentru tratament este boala de reflux gastroesofagian. Disponibil într-o doză de 20 mg. Dezavantajul acestui instrument este că este destul de bun preț mare. Un pachet costă aproximativ 1.500 de ruble.
• Emanera. Se prescrie de două ori pe zi. Conține 20 mg de ingredient activ. Pe baza recenziilor consumatorilor, putem concluziona că produsul are o eficiență bună, dar este destul de scump.

În funcție de severitatea bolii, doza poate varia.

Astăzi, medicii și pacienții preferă medicamentele pe bază de lansoprazol și pantoprazol. Acest grup cauzează foarte rar reacții adverse și este potrivit pentru aproape fiecare persoană. În plus, cursul tratamentului cu capsule pe bază de aceste ingrediente active este mult mai scurt. Amintiți-vă că orice inhibitor al pompei de protoni trebuie prescris de medicul dumneavoastră numai după un examen de diagnostic.

Medicamentul Omeprazol este unul dintre cele mai moderne medicamente antisecretoare utilizate în tratamentul ulcerului peptic și al bolilor erozive-inflamatorii ale tractului gastrointestinal superior.

Omeprazolul suprimă producția de acid clorhidric în stomac și își reduce activitatea. Acest medicament își dobândește proprietăți medicinale numai după intrarea într-un mediu acid, care este tocmai caracteristic stomacului.

După ingerare, medicamentul pătrunde activ în celulele speciale ale stomacului responsabile de secreția de acid clorhidric. Se acumulează în ele și astfel reglează producția de suc gastric și pepsină (o enzimă care descompune proteinele).

Omeprazolul are un efect bactericid asupra principalului „vinovat” al gastritei și ulcerelor peptice – microorganismul Helicobacter pylori. De aceea, omeprazolul este inclus în mod obligatoriu în lista medicamentelor care suprimă infecția cu Helicobacter pylori pentru ulcerul stomacal și duodenal.

Cu refluxul patologic al conținutului gastric în esofag (esofagită ulcerativă și erozivă de reflux), membrana mucoasă este inevitabil deteriorată și pe ea se formează defecte ulcerative. Omeprazolul, administrat pe cale orală, poate reduce efectele dăunătoare ale acidului clorhidric, poate restabili pH-ul sucului gastric și poate reduce semnificativ severitatea principalelor simptome ale bolii.

Nexium este un medicament care reduce producția de acid clorhidric de către glandele stomacului. Prin inhibarea activității secretorii a glandelor, Nexium reduce aciditatea sucului gastric și este utilizat în tratamentul complex al diferitelor afecțiuni asociate cu secreția excesivă de acid clorhidric (de exemplu, boala de reflux gastroesofagian, ulcer gastric sau duodenal, perturbarea structurii). a membranei mucoase sub influența medicamentelor din grupa AINS, eradicarea Helicobacter pylori etc.).

Formele de eliberare, numele și compoziția lui Nexium

Nexium este disponibil în prezent în următoarele trei forme de dozare:

• Comprimate filmate de 20 mg și 40 mg;
• Granule (pelete) pentru prepararea unei soluții pentru administrare orală, 10 mg;
• Liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă, 40 mg.

Adică, Nexium este disponibil în două forme de dozare pentru administrare orală (acestea sunt tablete, granule și granule) și una pentru administrare intravenoasă. Cel mai adesea, medicamentul este utilizat sub formă de tablete, deoarece aceasta este cea mai convenabilă și familiară opțiune. Deși, în principiu, granulele (granulele) sunt aceleași tablete, conținând doar o doză mai mică de substanță activă. Pentru a înțelege cât de nesemnificativă este diferența dintre aceste două forme, trebuie să știți că peleții sunt activi și Excipienți medicamentul, adică în esență granule. În pelete, aceste substanțe se află liber, dar în tablete sunt strâns comprimate.

Peleții sunt folosiți mai rar decât tabletele deoarece conțin o doză mai mică de substanță activă, ceea ce este destul de incomod. Pelete pentru soluție orală sunt de obicei folosite fie pentru copii, fie pentru persoanele care, dintr-un motiv oarecare, nu pot înghiți o tabletă.

În cele din urmă, liofilizat de Nexium este utilizat pentru prepararea unei soluții intravenoase, care este utilizată atunci când este imposibil să luați medicamentul pe cale orală.

Pariet este un medicament antiulcer aparținând grupului de inhibitori ai pompei de protoni (pompa). Pariet este utilizat în tratamentul ulcerelor gastrice și duodenale de diverse etiologii, esofagitei de reflux, ulcerelor de stres și sindromului Zollinger-Ellinson.

Formele de eliberare, denumirile și componența lui Pariet

În prezent, Pariet este disponibil într-o singură formă de dozare - pastile, acoperit cu un strat enteric. Cu toate acestea, există două doze de tablete - 10 și, respectiv, 20 mg de substanță activă. Datorită dozărilor diferite ale substanței active, în vorbirea de zi cu zi denumirile „Pariet 10” și „Pariet 20” sunt adesea folosite pentru a le desemna pe scurt. În aceste nume, numărul reflectă exact doza comprimatelor.

Fiecare comprimat Pariet conține fie 10 mg, fie 20 mg ca substanță activă rabenprazol. Ca componente auxiliare, comprimatele de rabenprazol 10 mg și 20 mg conțin aceleași substanțe, cum ar fi:

• Manitol;
• Oxid de magneziu;
• Hiproloză și hiproloză slab substituită;
• stearat de magneziu;
• etilceluloză;
• ftalat de hipromeloză;
• Monoglicerid diacetilat;
• Talc;
• Dioxid de titan;
• Oxid de fier roșu (pentru comprimate 10 mg);
• Oxid de fier galben (pentru comprimate 20 mg);
• Etanol anhidru;
• Ceara de carnauba;
• Cerneală gri comestibilă (pentru tablete de 10 mg);
• Cerneală roșie comestibilă (pentru comprimate de 20 mg);
• butanol

Comprimatele Pariet care conțin 10 mg rabenprazol sunt roz, rotunde, de formă biconvexă și marcate cu cerneală „∈241” pe o față. Tabletele care conțin 20 mg rabenprazol sunt, de asemenea, rotunde, biconvexe, marcate cu „∈243” pe o parte, dar au culoare galben deschis. Pariet este disponibil în pachete de 7, 14 și 28 de bucăți.

Nolpaza este un medicament din grupul inhibitorilor pompei de protoni, care reduce producția de acid clorhidric de către celulele stomacului, reducând astfel aciditatea sucului gastric. Nolpaza este utilizat pentru a trata diferite boli ale stomacului și esofagului, în care este necesar să se reducă aciditatea sucului gastric, cum ar fi ulcerul peptic al stomacului sau duodenului, gastrita erozivă, patologia gastrică cauzată de utilizarea medicamentelor AINS. (Aspirina, Indometacin, Ibuprofen, etc.), ulcere de stres, boala de reflux gastroesofagian, sindromul Zollinger-Ellinson și, de asemenea, ca parte a terapiei combinate pentru eradicarea Helicobacter pylori.

Compoziție, nume și formulare de eliberare

În prezent, Nolpaza este disponibil în două forme de dozare - tablete pentru administrare orală și liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru injectare intravenoasă. Este adesea numit liofilizat pentru prepararea soluției injectabile Nolpaza fiole. Tabletele sunt numite Nolpaza 20 sau Nolpaza 40, unde numărul afișează doza de substanță activă.

Ambele forme de dozare conțin Nolpaza ca substanță activă pantoprazolîn diferite doze. Astfel, tabletele sunt disponibile în două doze - 20 mg și 40 mg de substanță activă. Liofilizatul pentru prepararea soluției conține 40 mg substanță activă pe flacon. Adică, o soluție injectabilă gata preparată preparată dintr-un liofilizat va conține, de asemenea, 40 mg de pantoprazol.

Liofilizatul conține următoarele substanțe ca componente auxiliare:

• Manitol;
• Citrat de sodiu dihidrat;
• Soluție de hidroxid de sodiu 1N.

Tabletele din ambele doze de Nolpaza conțin următoarele substanțe ca componente auxiliare:

• Apă;
• Hipromeloză;
• Dioxid de titan;
• Macrogol 6000;
• Manitol;
• Carbonat de sodiu anhidru;
• Crospovidonă;
• laurii sulfat de sodiu;
• Oxid de fier galben;
• polisorbat-80;
• Propilen glicol;
• Copolimer de acid metacrilic și acrilat de etil;
• stearat de calciu;
• Talc.

Comprimatele din ambele doze sunt acoperite, de culoare galben-maro deschis și au o formă ovală, biconvexă. Pe falie este vizibilă o masă grosieră colorată de la alb la galben-maro deschis. Tabletele sunt disponibile în pachete de 14, 28 și 56 de bucăți.

Liofilizatul pentru prepararea soluției injectabile este o pulbere albă sau alb-gălbuie care poate fi sinterizată într-o singură masă densă. Liofilizatul este disponibil în sticle sigilate de 1, 5, 10 sau 20 de bucăți per cutie.

De ce se prescrie Nolpaza (efect terapeutic)

Conform clasificării anatomice, terapeutice și chimice, Nolpaza aparține medicamentelor antiulceroase, adică domeniul său principal de aplicare este tratamentul ulcerului peptic și al ulcerelor de stres ale stomacului sau duodenului. Cu toate acestea, în practică, pe lângă tratamentul ulcerului, Nolpaza este utilizat și în tratamentul altor afecțiuni, pt. tratament de succes care trebuie să reducă aciditatea sucului gastric, de exemplu, cu gastrită, reflux gastroesofagian etc.

Nolpaza suprimă producția de acid clorhidric în stomac, reducând astfel aciditatea sucului gastric. Suprimarea secreției de acid clorhidric se realizează prin oprirea pompei de protoni, care furnizează ioni de hidrogen celulelor care produc HCl.

Reducerea acidității sucului gastric îl face mai puțin agresiv, datorită căruia defectele prezente pe mucoasele încep să se vindece și să se vindece. Astfel, după ceva timp ulcerul se vindecă, iar simptomele neplăcute cauzate de prezența acestui defect în mucoasa gastrică dispar.

De asemenea, reducerea acidității sucului gastric sporește efectul antibioticelor care distrug Helicobacter pylori, crescând astfel eficacitatea terapiei de eradicare. Datorită acestui efect, Nolpaza sau alte medicamente care reduc aciditatea sucului gastric sunt utilizate în terapia combinată de eradicare împotriva Helicobacter pylori, în combinație cu antibiotice. În plus, acum se crede că utilizarea antibioticelor în combinație cu inhibitori ai pompei de protoni crește eficacitatea terapiei și, prin urmare, asigură eliminarea completă a Helicobacter pylori în Mai mult cazuri comparativ cu utilizarea izolata a antibioticelor în monoterapie.

În plus, o scădere a acidității reduce severitatea leziunilor esofagului în timpul refluxului conținutului gastric. Datorită acestui mecanism, Nolpaza este eficient în tratamentul refluxului gastroesofagian și GERD (boala de reflux gastroesofagian).

Nolpaza elimină complet simptomele bolilor stomacului și esofagului cauzate de aciditatea crescută a sucului gastric în aproximativ 2 săptămâni de la utilizarea regulată. Cu toate acestea, pentru o vindecare completă sau pentru a obține o remisiune stabilă, este necesar să luați medicamentul timp de cel puțin 4 săptămâni.

Nolpaza, prin reducerea acidității sucului gastric, crește nivelul de gastrină. Cu toate acestea, această creștere este reversibilă, iar nivelurile enzimelor revin de obicei la normal atunci când medicamentul este oprit.

Efectul Nolpaza atunci când este luat sub formă de tablete sau când este administrat intravenos este exact același.

Când comprimatele cu o doză de 20 mg sunt luate pe cale orală, efectul medicamentului se dezvoltă în decurs de o oră, iar maximul se observă după 2 – 2,5 ore. După încetarea completă a administrării Nolpaza, aciditatea sucului gastric este restabilită la parametrii normali în decurs de 3 până la 4 zile.

Nolpaza nu modifică motilitatea tractului digestiv și, prin urmare, nu afectează viteza de mișcare a bolusului alimentar și ritmul obișnuit al mișcărilor intestinale.

Indicatii de utilizare

Tabletele Nolpaza și injecțiile intravenoase sunt indicate pentru utilizarea în tratamentul următoarelor afecțiuni sau boli:

• Tratamentul bolii de reflux gastroesofagian (GERD) în diferite forme, inclusiv esofagita de reflux erozivă și ulcerativă;
• Ameliorarea simptomelor cauzate de BRGE, cum ar fi arsuri la stomac, durere la înghițire, eructații acre etc.;
• Tratamentul eroziunilor și ulcerelor mucoasei gastrice și intestinale cauzate de administrarea de AINS (de exemplu, Aspirina, Indometacin, Ibuprofen, Nimesulide, Nise, Ketanov, Ketorol etc.);
• Tratamentul și prevenirea exacerbărilor ulcerului gastric și duodenal;
• Utilizare în combinație cu două antibiotice pentru eradicarea Helicobacter pylori;
• Sindromul Zollinger-Ellison.

Instructiuni de folosire

Să luăm în considerare regulile de utilizare a tabletelor și liofilizatului pentru prepararea unei soluții injectabile separat pentru a evita confuzia.

Tablete Nolpaza (Nolpaza 20, Nolpaza 40) - instrucțiuni

Tabletele din ambele doze trebuie luate pe cale orală, înghițite întregi, fără a mușca, mesteca sau zdrobi în alte moduri, dar cu o cantitate mică de lichid (apă plată, compot etc.). Medicamentul trebuie luat înainte de mese, în mod optim înainte de micul dejun. Dacă comprimatele trebuie luate de două ori pe zi, atunci este optim să faceți acest lucru înainte de micul dejun și cină.

Doza și durata de utilizare a Nolpaz sunt determinate de viteza de recuperare și de tipul de boală pentru care este luat medicamentul.

Pentru tratamentul GERD, esofagită de reflux, precum și pentru ameliorarea simptomelor cauzate de aceste boli (arsuri la stomac, eructații acidulate, durere la înghițire), este necesar să luați Nolpaza în următoarele doze, în funcție de severitatea patologiei:

Ulcerele de stomac sunt o boală foarte, foarte frecventă astăzi. De regulă, mâncăm alimente nesănătoase și nu respectăm niciun regim. Și, în plus, devenim nervoși pentru tot. Situația de mediu devine din ce în ce mai tensionată. Prin urmare, creșterea pacienților cu ulcere și alte tulburări digestive nu surprinde pe nimeni. Probabil că acum două sute de ani, ulcerele erau o boală aproape incurabilă. Dar tu și cu mine suntem foarte norocoși. Trăim într-o epocă de dezvoltare rapidă a medicinei și farmacologiei. Au fost create un număr mare de medicamente și biologic aditivi activi pentru a normaliza digestia și a restabili membrana mucoasă a tractului gastrointestinal. Unul dintre cele mai comune medicamente pentru tratamentul unor astfel de boli va fi descris în acest articol.

(numite și: inhibitori ai pompei de protoni, inhibitori ai pompei de protoni, blocanți ai pompei de protoni, blocanți H + /K + -ATPazei, blocanți ai pompei de hidrogen etc.) - medicamente antisecretoare destinate tratamentului bolilor legate de acid ale stomacului, duodenului și esofag, blocând pompa de protoni (H + /K + -ATPaza) a celulelor parietale ale mucoasei gastrice și reducând astfel secreția de acid clorhidric. Cea mai des folosită abreviere este IPP, iar mai rar, IPN.

Inhibitorii pompei de protoni sunt cei mai eficienți și moderni medicamenteîn tratamentul leziunilor ulcerative ale stomacului, duodenului (inclusiv cele asociate cu infecția cu Helicobacter pylori) și esofagului, reducând aciditatea și, în consecință, agresivitatea sucului gastric.

Toți inhibitorii pompei de protoni sunt derivați de benzimidazol și au aproape structura chimica. IPP diferă numai în structura radicalilor de pe inelele piridină și benzimidazol. Mecanismul de acțiune al diverșilor inhibitori ai pompei de protoni este același; aceștia diferă în principal prin farmacocinetică și farmacodinamică.

Mecanismul de acțiune al unui inhibitor al pompei de protoni

Inhibitorii pompei de protoni, după ce trec prin stomac, intră în intestinul subțire, unde se dizolvă, după care intră mai întâi în ficat prin fluxul sanguin, apoi pătrund prin membrană în celulele parietale ale mucoasei gastrice, unde sunt concentrați în tubii secretori. Aici, la un pH acid, inhibitorii pompei de protoni sunt activați și transformați în tetraciclici

Mecanismul de acțiune al inhibitorilor pompa de protoni (Maev I.V. și colab.)

sulfenamidă, care este încărcată și, prin urmare, nu poate pătrunde în membrane și nu părăsește compartimentul acid din interiorul tubilor secretori ai celulei parietale. În această formă, inhibitorii pompei de protoni formează legături covalente puternice cu grupările mercapto ale reziduurilor de cisteină ale H + /K + -ATPazei, care blochează tranzițiile conformaționale ale pompei de protoni și devine exclusă ireversibil din procesul de acid clorhidric. secreţie. Pentru ca producția de acid să se reia, este necesară sinteza de noi H + /K + -ATPaze. Jumătate din H + /K + -ATPaze umane sunt reînnoite în 30-48 de ore, iar acest proces determină durata efectului terapeutic al IPP. Când luați un IPP pentru prima dată sau o dată, efectul acestuia nu este maxim, deoarece nu toate pompele de protoni sunt încorporate în membrana secretorie până în acest moment; unele dintre ele sunt localizate în citosol. Când aceste molecule, precum și H + /K + -ATPaze nou sintetizate apar pe membrană, ele interacționează cu dozele ulterioare de PPI, iar efectul său antisecretor este pe deplin realizat (Lapina T.L., Vasiliev Yu.V.).

Tipuri de inhibitori ai pompei de protoni

Clasificarea chimică anatomică terapeutică (ATC) din secțiunea A02B „Medicamente și medicamente antiulceroase pentru tratamentul refluxului gastroesofagian” conține două grupe cu inhibitori ai pompei de protoni. Grupul A02BC Inhibitori ai pompei de protoni enumeră denumirile comune internaționale (INN) a șapte IPP (primele șase tipuri sunt aprobate pentru utilizare în Statele Unite și Federația Rusă, al șaptelea, dexrabeprazol, nu are permisiunea de utilizare): Esomeprazolul, dexlansoprazolul și dexarabeprazolul sunt izomeri optici ai omeprazolului, lansoprazolului și, respectiv, rabeprazolului, cu activitate biologică mai mare. Acest grup include și combinații:

A02BC53 Lansoprazol în combinație cu alte medicamente
A02BC54 Rabeprazol în asociere cu alte medicamente

În grupa A02BD „Combinații de medicamente pentru eradicare Helicobacter pylori» enumeră inhibitorii pompei de protoni în combinație cu diferite antibiotice destinate tratamentului Helicobacter pylori-boli asociate ale tractului digestiv:

A02BD01 Omeprazol, amoxicilină și metronidazol
A02BD02 Lansoprazol, tetraciclină și metronidazol
A02BD03 Lansoprazol, amoxicilină și metronidazol
A02BD04 Pantoprazol în combinație cu amoxicilină și claritromicină
A02BD05 Omeprazol, amoxicilină și claritromicină
A02BD06 Esomeprazol, amoxicilină și claritromicină
A02BD07 Lansoprazol, amoxicilină și claritromicină
A02BD09 Lansoprazol, claritromicină și tinidazol
A02BD10 Lansoprazol, amoxicilină și levofloxacină

Există o serie de noi inhibitori ai pompei de protoni în diferite stadii de dezvoltare și studii clinice. Cel mai cunoscut dintre acestea, și aproape de finalizarea studiilor, este tenatoprazolul. Cu toate acestea, unii clinicieni consideră că nu are avantaje farmacodinamice evidente față de predecesorii săi și că diferențele se referă doar la farmacocinetica substanței active (Zakharova N.V.). Printre avantajele ilaprazolului este că este mai puțin dependent de polimorfismul genei CYP2C19 și că timpul de înjumătățire (T 1/2) este de 3,6 ore (Maev I.V. și colab.)

În ianuarie 2009, Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA) a aprobat un al șaselea inhibitor al pompei de protoni, dexlansoprazol, care este un izomer optic al lansoprazolului, pentru utilizare în tratamentul BRGE; în mai 2014, a primit aprobarea în Rusia.

În Indexul farmacologic, la secțiunea Medicamente gastrointestinale, există o grupă „Inhibitori ai pompei de protoni”.

Prin Ordinul Guvernului Federației Ruse din 30 decembrie 2009 nr. 2135-r, unul dintre inhibitorii pompei de protoni - omeprazol (capsule; liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă; liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru perfuzie; comprimate filmate) este inclusă în Lista medicamentelor vitale și esențiale.

În prezent, există 5 inhibitori ai pompei de protoni în doză standard autorizați în Europa pentru tratamentul BRGE (esomeprazol 40 mg, lansoprazol 30 mg, omeprazol 20 mg, rabeprazol 20 mg,
pantoprazol 40 mg) și unul dublu (omeprazol 40 mg). Inhibitorii pompei de protoni în doză standard sunt autorizați pentru tratamentul esofagitei erozive timp de 4-8 săptămâni, iar doza dublă este autorizată pentru tratamentul pacienților refractari care au fost tratați anterior cu doze standard prescrise timp de până la 8 săptămâni. Dozele standard sunt prescrise o dată pe zi, o doză dublă este prescrisă de două ori pe zi (V.D. Pasechnikov și colab.).

Inhibitori fără prescripție medicală a pompei de protoni

În primele decenii de la apariția lor, medicamentele antisecretorii în general și inhibitorii pompei de protoni din SUA, Rusia și multe alte țări erau medicamente eliberate pe bază de rețetă. În 1995, FDA a aprobat vânzarea fără prescripție medicală a blocantului H2 Zantac 75, iar în 2003 primul PPI fără prescripție medicală, Prilosec OTC (omeprazol magneziu). Ulterior, în Statele Unite au fost înregistrate IPP fără prescripție medicală: Omeprazol (omeprazol), Prevacid 24HR (lansoprazol),
Nexium 24HR (esomeprazol magneziu), Zegerid OTC (omeprazol + bicarbonat de sodiu). Toate formele eliberate fără prescripție medicală au un conținut redus de substanță activă și sunt destinate „tratării arsurilor la stomac frecvente”.

Pantoprazol 20 mg a fost aprobat pentru eliberare fără prescripție medicală în Uniunea Europeană (UE) la 12 iunie 2009, în Australia - în 2008. Esomeprazol 20 mg - în UE la 26 august 2013. Lansoprazol - în Suedia din 2004 , aprobat ulterior într-un număr de alte țări UE, Australia și Noua Zeelandă. Omeprazol - în Suedia din 1999, mai târziu în Australia și Noua Zeelandă, alte țări UE, Canada și mai multe țări din America Latină. Rabeprazol - în Australia din 2010, mai târziu - în Marea Britanie (Boardman H.F., Heeley G. Rolul farmacistului în selecția și utilizarea inhibitorilor pompei de protoni fără prescripție medicală. Int J Clin Pharm (2015) 37: 709 –716. DOI 10.1007/s11096-015-0150-z).

În Rusia, în special, următoarele forme de dozare de IPP sunt aprobate pentru vânzarea fără prescripție medicală:
:

• Gastrozol, Omez, Ortanol, Omeprazol-Teva, Ultop, capsule care conțin 10 mg omeprazol
• Beret, Noflux, Pariet, Rabiet, capsule care conțin 10 mg rabeprazol sodic (sau rabeprazol)
• Controloc, capsule care conțin 20 mg pantoprazol

Regula generala la administrarea IPP fără rețetă: dacă nu există efect în primele trei zile, este necesară consultarea unui specialist. Perioada maximă de tratament cu IPP fără rețetă fără consultarea medicului este de 14 zile (pentru Controloc - 4 săptămâni). Intervalul dintre cursurile de 14 zile trebuie să fie de cel puțin 4 luni.

Inhibitori ai pompei de protoni în tratamentul bolilor gastro-intestinale

Inhibitorii pompei de protoni sunt cele mai eficiente medicamente care suprimă producția de acid clorhidric, deși nu sunt lipsite de unele dezavantaje. Ca atare, au găsit o largă aplicație în tratamentul bolilor dependente de acid ale tractului gastrointestinal, inclusiv atunci când este necesară eradicarea Helicobacter pylori.

Boli și afecțiuni pentru tratamentul cărora este indicată utilizarea inhibitorilor pompei de protoni (Lapina T.L.):

• boala de reflux gastroesofagian (GERD)
• ulcer gastric și/sau duodenal
• Sindromul Zollinger-Ellison
• leziuni ale mucoasei gastrice cauzate de medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)
• boli si afectiuni pentru care este indicata eradicarea Helicobacter pylori.

Numeroase studii au arătat o relație directă între durata menținerii acidității gastrice cu pH > 4,0 și viteza de vindecare a ulcerelor și eroziunilor la nivelul esofagului, ulcerelor gastrice și duodenale, frecvența eradicării Helicobacter pylori și scăderea simptomelor caracteristice manifestări extraesofagiene ale refluxului gastroesofagian. Cu cât aciditatea conținutului stomacului este mai mică (adică, cu atât valoarea pH-ului este mai mare), cu atât efectul tratamentului este atins mai devreme. În general, se poate spune că pentru majoritatea bolilor legate de acid, este important ca nivelul pH-ului din stomac să fie mai mare de 4,0 pentru cel puțin 16 ore pe zi. Studii mai detaliate au stabilit că fiecare dintre bolile legate de acid are propriul nivel critic de aciditate, care trebuie menținut timp de cel puțin 16 ore pe zi (Isakov V.A.):

Boli dependente de acid	Nivelul de aciditate necesar pentru vindecare, pH, nu mai puțin
Sângerări gastrointestinale	6
BRGE complicată de manifestări extraesofagiene	6
Terapie cvadruplă sau triplă cu antibiotice	5
BRGE erozivă	4
Leziuni ale mucoasei gastrice cauzate de administrarea de antiinflamatoare nesteroidiene	4
Dispepsie funcțională	3
Terapie de întreținere pentru BRGE	3

În patogenia ulcerelor gastrice și/sau duodenale, legătura decisivă este dezechilibrul dintre factorii agresivi și factorii de protecție ai membranei mucoase. În prezent, printre factorii de agresiune, pe lângă hipersecreția de acid clorhidric, se numără: hiperproducția de pepsină, Helicobacter piylori, motilitatea gastroduodenală afectată, efectele asupra membranei mucoase a stomacului și duodenului acizilor biliari și lizolicetinei, enzime pancreatice din prezența refluxului duodenogastric, precum și ischemia membranei mucoase, fumatul, consumul de alcool puternic, luarea anumitor medicamente, cum ar fi medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene. Factorii de protecție includ: secreția de mucus gastric, producția de bicarbonați, care ajută la neutralizarea acidității intragastrice la suprafața mucoasei gastrice până la 7 unități. pH-ul, capacitatea acestora din urmă de a se regenera, sinteza prostaglandinelor, care au efect protector și sunt implicate în asigurarea fluxului sanguin adecvat în membrana mucoasă a stomacului și a duodenului. Este important ca mulți dintre acești factori de agresiune și apărare să fie determinați genetic, iar echilibrul dintre ei este menținut prin interacțiunea coordonată a sistemului neuroendocrin, inclusiv a cortexului cerebral, a hipotalamusului, a glandelor endocrine periferice și a hormonilor și polipeptidelor gastrointestinale. Rolul cel mai important al hiperacidității în geneza bolii ulcerului peptic este confirmat de eficiența clinică ridicată a medicamentelor antisecretorii care sunt utilizate pe scară largă în terapia modernă a bolii ulcerului peptic, printre care inhibitorii pompei de protoni joacă un rol principal (Maev I.V.).

Inhibitori ai pompei de protoni în regimurile de eradicare Helicobacter pylori

Eradicarea Helicobacter pylori nu atinge întotdeauna scopul. Utilizarea foarte răspândită și incorectă a agenților antibacterieni obișnuiți a dus la creșterea rezistenței la aceștia Helicobacter pylori. Se recunoaște că în tari diferite lume (diferite regiuni), este recomandabil să folosiți scheme diferite. În marea majoritate a regimurilor, unul dintre inhibitorii pompei de protoni este în mod necesar prezent în așa-numita doză standard (omeprazol 20 mg, lansoprazol 30 mg, pantoprazol 40 mg, esomeprazol 20 mg, rabeprazol 20 mg de 2 ori pe zi). Prezența unui inhibitor al pompei de protoni în regim crește semnificativ eficacitatea antibioticelor și crește dramatic procentul de eradicări reușite. O excepție când nu se folosesc inhibitori ai pompei de protoni este atrofia mucoasei gastrice cu aclorhidrie, confirmată prin pH-metrie. Alegerea unui anumit inhibitor al pompei de protoni afectează probabilitatea eradicării, dar înlocuirea altor medicamente (antibiotice, citoprotectoare) are un impact mult mai mare decât IPP. Recomandări specifice pentru eradicarea Helicobacter pylori sunt date în Standardele pentru diagnosticul și tratamentul bolilor dependente de acid și asociate cu Helicobacter pylori adoptate de Societatea Științifică a Gastroenterologilor din Rusia în 2010.

Inhibitorii pompei de protoni cresc riscul de fracturi și pot provoca Clostridium difficile-diaree asociată și poate provoca hipomagnezemie și demență la bătrânețe și, de asemenea, crește probabil riscul de pneumonie la vârstnici

Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA) a emis o serie de avertismente cu privire la posibilele pericole din utilizarea pe termen lung sau în doze mari de inhibitori ai pompei de protoni:

• În mai 2010, FDA a emis un avertisment cu privire la riscul crescut de fracturi ale șoldului, încheieturii mâinii și coloanei vertebrale cu utilizarea pe termen lung sau în doze mari de inhibitori ai pompei de protoni („Avertisment FDA”)
• În februarie 2012, FDA a emis o notificare care avertizează pacienții și medicii că terapia cu inhibitori ai pompei de protoni poate crește riscul de diaree asociată cu Clostridium difficile (Notificarea FDA din 2/8/2012).

Din cauza acestei informații și a informațiilor similare, FDA consideră că: atunci când prescrie inhibitori ai pompei de protoni, medicul trebuie să aleagă cea mai mică doză posibilă sau un curs mai scurt de tratament, care este adecvat pentru starea pacientului.

Au fost descrise mai multe cazuri de hipomagnezemie care pune viața în pericol (lipsa de magneziu în sânge) asociată cu administrarea de inhibitori ai pompei de protoni (Yang Y.-X., Metz D.C.). Inhibitorii pompei de protoni, atunci când sunt administrați în asociere cu diuretice la pacienții vârstnici, cresc ușor riscul de spitalizare pentru hipomagnezemie. Cu toate acestea, acest fapt nu ar trebui să afecteze prescrierea justificată a inhibitorilor pompei de protoni, iar riscul mic nu necesită screening pentru nivelurile de magneziu din sânge (Zipursky J el al. Proton Pump Inhibitors and Hospitalization with Hypomagnesemia: A Population-Based Case-Control Studiu / PLOS Medicine - 30.09.2014).

Conform studiilor efectuate în Germania (Centrul German pentru Boli Neurodegenerative, Bonn), utilizarea pe termen lung a inhibitorilor pompei de protoni crește riscul de demență la bătrânețe cu 44% (Gomm W. et al. Association of Proton Pump Inhibitors With Risk of Dementia.A Pharmacoepidemiological Claims Data Analysis.JAMA Neurol.Publicat online 15 februarie 2016. doi:10.1001/jamaneurol.2015.4791).

Oamenii de știință din Marea Britanie au descoperit că persoanele în vârstă care au primit IPP pe o perioadă de doi ani au un risc mai mare de pneumonie. Logica autorilor studiului este următoarea: acidul din stomac creează o barieră pentru microbiota intestinală care este patogenă pentru plămâni. Prin urmare, dacă producția de acid scade din cauza utilizării PPI, atunci din cauza refluxului ridicat, mai mulți agenți patogeni pot pătrunde în tractul respirator (J. Zirk-Sadowski, și colab. Inhibitori ai pompei de proton și risc pe termen lung de pneumonie dobândită în comunitate la vârstnici). Adulți, Jurnalul Societății Americane de Geriatrie, 2018; DOI: 10.1111/jgs.15385).

Luarea de inhibitori ai pompei de protoni în timpul sarcinii

Diferiții inhibitori ai pompei de protoni au diferite categorii de risc FDA pentru făt: Administrarea de inhibitori ai pompei de protoni pentru a trata boala de reflux gastroesofagian în timpul primului trimestru de sarcină dublează cu mult riscul de a avea un copil cu defecte cardiace (GI & Hepatology News, august 2010).

Există, de asemenea, studii care arată că administrarea de inhibitori ai pompei de protoni în timpul sarcinii crește riscul de astm la fătul de 1,34 ori (luând blocante H2 de 1,45 ori). Sursa: Lai T., et al. Consumul de droguri supresoare de acizi în timpul sarcinii și riscul de astm în copilărie: o meta-analiză. Pediatrie. ianuarie 2018.

Selectarea inhibitorilor pompei de protoni

Efectul de suprimare a acidului al inhibitorilor pompei de protoni este strict individual pentru fiecare pacient. O serie de pacienți se confruntă cu fenomene precum „rezistența la inhibitorii pompei de protoni”, „descoperirea acidului nocturn” etc. Acest lucru se datorează atât factorilor genetici, cât și stării corpului. Prin urmare, atunci când se tratează boli legate de acid, prescripția inhibitorilor pompei de protoni trebuie individualizată și ajustată prompt, ținând cont de răspunsul la tratament. Este recomandabil să se determine ritmul individual de administrare și dozele de medicamente pentru fiecare pacient sub controlul pH-metriei intragastrice (Bredikhina N.A., Kovanova L.A.; Belmer S.V.).

pH-gram zilnic al stomacului după administrarea IPP

Comparația inhibitorilor pompei de protoni

Este în general acceptat că inhibitorii pompei de protoni sunt cei mai mulți mijloace eficiente pentru tratamentul bolilor legate de acid. Clasa de medicamente antisecretoare care au apărut înaintea IPP - blocanții H2 ai receptorilor de histamină sunt forțate treptat din practica clinică, iar IPP concurează numai între ele. Printre gastroenterologi, există puncte de vedere diferite asupra eficacității comparative a unor tipuri specifice de inhibitori ai pompei de protoni. Unii dintre ei susțin că, în ciuda unor diferențe care există între IPP, astăzi nu există date convingătoare care să sugereze că orice IPP este mai eficient decât alții (Vasiliev Yu.V. et al.) sau că în timpul eradicării Tipul de IPP inclus în terapia triplă (cvadrupla) nu contează (Nikonov E.K., Alekseenko S.A.). Alții scriu că, de exemplu, esomeprazolul este fundamental diferit de ceilalți patru IPP: omeprazol, pantoprazol, lansoprazol și rabeprazol (Lapina T.L., Demyanenko D. etc.). Alții cred că rabeprazolul este cel mai eficient (Ivashkin V.T. și colab., Maev I.V. și colab.).

Un grup de oameni de știință din Germania (Kirchheiner J. et al.) a efectuat o meta-analiză a relației doză-răspuns pentru nivelul mediu de pH intragastric de 24 de ore și procentul de timp cu pH>4 în 24 de ore pentru diferite IPP . Ei au obținut următoarele valori pentru eficacitatea diferitelor IPP pentru a obține o valoare medie a pH-ului intragastric = 4:
Costul generic de omeprazol, pantoprazol și lansoprazol este mult mai mic decât medicamentele originale esomeprazol și rabeprazol, care nu are o importanță mică pentru pacient și determină adesea alegerea medicamentului pe baza capacităților financiare, în special pentru utilizarea pe termen lung (Alekseenko S.A.).

Denumirile comerciale ale medicamentelor - inhibitori ai pompei de protoni

Piața farmaceutică internă oferă o gamă largă de medicamente diferite din grupul inhibitorilor pompei de protoni:

• substanță activă omeprazol: Bioprazol, Vero-omeprazol, Gastrozol, Demeprazol, Zhelkizol, Zerotsid, Zolser, Chrismel, Lomak, Losek, Losek MAPS, Omegast, Omez, Omezol, Omecaps, Omepar, Omeprazol, Omeprazol pelete, Omeprazol-AKO, Omeprazol-AKO, Omeprazol acri, Omeprazol-E.K., Omeprazol-OBL, Omeprazol-Teva, Omeprazol-Richter, Omeprazol-FPO, Omeprazol Sandoz, Omeprazol Stada, Omeprol, Omeprus, Omefez, Omizak, Omipix, Omitom, Omitom, Omitom, Omitom, Omitom, Omeprazol, Omeprazol Promez, Risek, Romesek, Sopral, Ulzol, Ultop, Helitsid, Helol, Cisagast
• substanța activă este omeprazolul, în plus față de care medicamentul conține o cantitate notabilă de bicarbonat de sodiu: Omez insta
• substanță activă omeprazol + domperidonă: Omez-d
• ingredient activ pantoprazol: Zypantol, Controloc, Crosacid, Nolpaza, Panum, Peptazol, Pigenum-Sanovel, Puloref, Sanpraz, Ultera
• substanță activă lansoprazol: Acrylanz, Helicol, Lanzabel, Lanzap, Lanzoptol, Lansoprazole, Lansoprazole pelete, Lansoprazole Stada, Lansofed, Lancid, Loenzar-Sanovel, Epicur
• substanță activă rabeprazol: Bereta, Zolispan, Zulbex, Noflux (numit anterior Zolispan), Ontime, Noflux, Pariet, Rabeloc, Rabeprazol-OBL, Rabeprazol-SZ, Rabiet, Razo, Khairabezol
• substanta activa